Revisión farmacológica

Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes

Ramírez Ochoa V ¨

Fármaco
Indicaciones
Mecanismo
de acción
Efectos secundarios
Vida media/
Excreción
Contra-
indicaciones
Vía de
administración
y dosis
Interacción medicamentosa
Bromhidrato de Dextrometorfano (Athos). Cáps 30 mg, acción prolongada y (Robitussets*M) jarabe c/5 ml contiene brom-hidrato de dextrome-torfano 200 mg
Antitusígeno.
En tratamiento sintomático de tos seca irritativa
Disminuye el reflejo de tos en el centro tusígeno del bulbo raquídeo. Tan efectivo como la codeína, no deprime la respiración y es de los más seguros
Ocasional: mareo, náusea, vómito, somnolencia. A dosis altas produce dificultad respiratoria, hiperactividad, alucinaciones visuales
y auditivas
11 hs en plasma; actúa a los 15 min; se metaboliza en hígado/ por orina y heces
Hipersensibilidad. No administrar con inhibidores de la MAO O tranquilizantes y en tos crónica, asma o enfisema
Adultos: 1 a 2 cáps c/12 hs. Niños > 6 años 1 cáps c/12 hs. Jarabe: niños de 6 a 12 años 7.5 ml c/ 6-8 hs. Niños  > 12 años y adultos 15 ml c/6-8
hs VO
Con inhibidores de la MAO se presenta hipotensión, hiperpirexia y muerte
Difenhidramina 167 mg, codeína 100 mg, efedrina 100 mg y citrato de sodio 4 g (Histiacil). Guayacol 2.5 g, codeína 70 mg y fenilefrina 100 mg (Brontonyl). Jarabe y supositorios, adulto e infantil
Acción antitusiva. Involucra distintos receptores específicos
Alcaloide del opio, actúa a nivel central en receptores m, suprime el reflejo de la tos por acción directa sobre la médula espinal y el puente
Náuseas, vómito, mareo, estreñimiento, palpitaciones, inquietud, somnolencia, prurito, confusión, palpitaciones y dificultad respiratoria
2 a 4 hs. Favorece eliminación de secreciones bronquiales y disminuye la cantidad de su producción. La codeína se metaboliza en hígado/ por riñón
No hay hipersensibilidad a la droga, en insuficiencia respiratoria aguda, asma bronquial, en dispepsia ulcerosa, embarazo, lactancia y estado convulsivo
Adultos: 10 ml
c/6-8 hs. Niños de 4 a 6 años 7.5 ml
c/6-8 hs VO
No se debe administrar con alcohol, benzodiacepinas, antihistamínicos, inhibidores de la monoaminoxidasa, antidepresivos tricíclicos u otros opioides agonistas
Benzonatato 100 mg (Tesalón y tusitato perlas)
Antitusivo sintomático de tos seca e irritativa de diversa etiología, trastornos bronco y pleuropulmonar: neumonía, pleuritis, tuberculosis pulmonar, etc
Anestésico local,
actúa en los receptores de estiramiento de fibras aferentes vagales, localizadas en bronquios, alveolos y pleura. Suprime reflejo tusígeno a nivel
de médula
Casos aislados de sedación, mareo, náusea, vómito, prurito, constipación, erupción cutánea, alucinaciones visuales, etc
Su efecto inicia de 15 a 20 min de su administración y dura de 3 a 8 hs/ por orina
Hipersensibilidad, en tos productiva, embarazo y niños
< 10 años. No masticarlas ya que causan anestesia local. No administrarse
en la fase aguda de la tos ferina y asma
Adultos: 1 a 2 perlas c/8 hs. Niños > 12 años 1 c/8 hs VO
Los agentes B bloqueadores no selectivos pueden inhibir su efecto terapéutico
Citrato de oxalamina 10 mg sol (Bredon)
Tratamiento sintomático de
la tos
De acción periférica y ligero efecto sobre tos de origen central, reduce inflamación, exudación de moco y broncoespasmo, sin alterar movimiento ciliar
Sustancia bien tolerada. Sobredosis: vómito, náusea, vértigo y agitación psicomotora
3 a 4 hs; se absorbe rápidamente/ totalmente por orina y pequeñas cantidades en heces
Hipersensibilidad.
No administrar en embarazo, lactancia ni en < 3 meses. Puede aumentar el tiempo de protrombina y sumar el efecto
anticuagulante. Excepcionalmente alucinaciones visuales, en niños ligera anestesia de mucosa oral
Adultos y adolescentes: 150 mg de 4-6 /día. Niños de 2 a 12 años 100 mg de 4-6 /día. Niños de 3 meses a 2 años 50 mg de 4-6 /día VO
Cuidado en
 pacientes que
usen anticoagulantes ya que prolonga el tiempo de protrombina

Levodropropizina 60 mg sol (Levocof)
Tratamiento sintomático de la tos
Actúa inhibiendo vías aferentes que regulan el reflujo tusígeno
Ocasional: náusea, vómito, pirosis, malestar abdominal, diarrea, agotamiento, desvanecimiento, somnolencia, confusión mental, mareo y cefalea, palpitaciones
Se absorbe muy rápidamente en todo el organismo, vida media de 1 a 3 hs/ por riñón
Hipersensibilidad al ingrediente activo, con hipersecreción bronquial, casos de función mucociliar reducida, insuficiencia hepática o renal severa
Elixir. Ingerir directo o diluido en 10 a 30 ml de agua. Adultos y niños > 12 años 20 gotas (60 mg) hasta 3/día. Niños > 2 años 1 gota/k/día/c/8 hs; adultos y > 12 años 10 ml 3/día. Niños > 2 años de 10 a 20 k 3 ml/3/día. De 21 a 30 k 5 ml/3/día VO
Tener precaución con los pacientes que toman sedantes benzodiacepinas
Fominoben 1,600 g (Noleptan). Susp y grag
Tratamiento sintomático de tos seca, irritante, principalmente en las noches, tos del fumador
Inhibe el centro tusígeno sin ejercer efecto central de tipo depresor, sedante o analgésico
Rara vez náuseas, vómito, diarrea, temblor, mareo o cefalea, sin relación con las dosis empleadas, seden con la supresión del medicamento
1 a 6 hs/
por orina
Hipersensibilidad al fomiben, donde la tos seca sea un mecánismo de defensa benéfico, asmáticos y en pacientes con Diabetes mellitus
Susp, niños de 2 a 4 años (12 a 16 k) 2.5 ml 2-3 /día. De 5 a 7 años (17 a 21 k) 3.75 ml 2-3 día. De 8 a 12 años (22 a 30 k o más) 5 ml 2-3 /día. Más de 12 años y adultos 10 ml 2-3 /día. Adolescentes y adultos 1 grag 2-3 /día VO
No se han observado
Citrato de oxolamina 1.00 g (Oxathos) jarabe
En afecciones agudas o crónicas que cursen con tos, en bronquitis, laringitis y traqueitis
Posee doble acción antitusiva, más potente que la codeína, sobre el centro y receptores respiratorios de la tos. Acción antiflogística y analgésica en mucosa bronquial, efecto antiespasmódico bronquial, no inhibe movimiento ciliar traqueal y reduce exudación
Náuseas, vómito, rash cutáneo, trastornos gastrointestinales y somnolencia. En raras ocasiones somnolencia en niños
3 a 4 hs/ por orina y una mínima cantidad por heces
En pacientes hipersensibles a la fórmula, en hipertensión, enfermedad hepática, gastritis y úlcera péptica, en inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos o depresores del SNC y a < 3 meses
> 3 meses a 2 años 5 ml c/4 hs. Niños de 2 a 10 años 10 ml c/4 hs. > 10 años y adultos 15 ml c/4 hs VO
No administrarse con anticoagulantes por que pueden prolongar el tiempo de protrombina
Dropropizina (Troferit) jarabe 300 mg en 100 ml; tab 30 mg 1 tab y supositorios 20 mg 1 supositorio
Antitusivo en cualquier tipo de tos, aun con broncoespamo e insuficiencia respiratoria, faringitis, laringitis, traqueítis aguda o crónica y afecciones en general; tos irritativa
Sedante de acción periférica de la tos, no narcótico, carece de acción depresora del SNC
Es bien controlado, ocasional: náuseas, vómito, o reacciones alérgicas
Se absorbe por vía digestiva, reduce frecuencia de tos con un efecto máx a las 6 hs de su administración/ por orina
En úlcera gástrica activa, insuficiencia hepática o renal. Durante embarazo
y lactancia
Oral y rectal. Adultos: jarabe 10 ml c/6-8 hs, tab 1 c/6-8 hs. Niños: jarabe 2.5 ml c/6-8 hs. Supositorios: niños > 1 año 1 c/6-8 hs
Su asociación con tranquilizantes o depresores del sistema nervioso central no tiene efectos sinérgicos o de potencialización
Clorhidrato de bromhexina (Bisolvon). Tab de 8 mg, sol de 160 y 80 mg, c/5 ml contiene clorhidrato de bromhexina 4 mg. Bisolpent ex comp 8 mg de bromhexina y 10 mg de orciprenalina. Sol 8 mg de bromhexina y 10 mg de orciprenalina
10 ml
Antitusígeno y expectorante, en traqueobronquitis, bronquitis aguda y crónica, neumonía con secreción mucosa anormal
Tiene efecto secretolítico y secretomotor en área del tracto bronquial, facilita expectoración, alivia la tos
Ocasional: efectos gastrointestinales moderados náusea, vómito, anorexia, diarrea y gastritis, vértigo, dolor de cabeza y reacciones alérgicas como: rash cutáneo, broncoespasmo, angioedema y anafilaxis
6 hs; concentración máx en plasma es en 1 h y se acumula a nivel pulmonar; se metaboliza en hígado/ por orina
Hipersensibilidad a componentes de la fórmula, durante lactancia, úlcera péptica y embarazo
< 5 años 4 mg 2 /día. Niños de 5 a 10 años, 4 mg o 10 ml c/8 hs. Adultos y niños > 10 años, 8 mg c/8 hs comp VO
No se conocen a las dosis señaladas
Citrato de Oxeladina (Fluxedan y Tenalif) jarabe y comp. Clorhidrato de bromhexina 6 mg y citrato de oxeladina 12 mg, 100 ml
Antitusivo, expectorante y mucolítico. Traqueitis, bronquitis obstructiva crónica y secundaria (neumoconiosis, silicosis, bronquiectasia, traqueobronquitis y enfermedades bronquiales), neumopatías agudas y crónicas
El clorhidrato de bromhexina, mucolítico de acción sistémica incrementa la cantidad de expectoración fluidificándola para su eliminación.
El citrato de oxalamina antitusivo de acción selectiva en el centro tusígeno
del SNC
Ocasional: efectos secundarios gastrointestinales, anorexia, náusea, vómito, sudoración
y gastritis
9 hs/ por orina
y heces
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica, durante el embarazo y lactancia. No administrar en los 3 primeros meses de embarazo
Lactantes y < 5 años 2.5 ml 2-6/día. Niños de 5 a 14 años 5 ml o medio comp 2-4/día. > 14 años y adultos 10 ml o 1 comp 4/día
VO
No se conocen
a las dosis señaladas
Carbocisteina y oxolamina (caltusine) 100 ml. Carbocisteína (Mucolín) sol 50 mg 1ml, 5 g 100 ml y 375 mg cáps
Antitusivo,  mucolitíco y expectorante
La guaifenesina modofica el moco y viscosidad del tracto respiratorio lo que facilita su expectoración y eliminación. El citrato de oxolamina acción antitusiva periférica y desinflamatoria y un discreto efecto analgésico. Alivia espasmos de músculos lisos bronquiales
Ocasional: náuseas, dolor abdominal, diarrea, exantema, cefalea y vómito, sequedad de boca y mareo. Algunos casos de alucinaciones visuales en niños y puede prolongar el tiempo de protrombina
3 a 4 hs/ por orina y pequeñas cantidades en heces
Hipersensibilidad, pacientes con úlcera péptica activa, gastritis y < 2 años. Tos crónica causada por asma, bronquitis crónica o enfisema. Restringirse en el embarazo y lactancia
Adultos y adolescentes: 300 a 400 mg 3 /día. Niños de 2 a 8 años 50-100 mg 3 /día
VO
No administrarse con anticoagulantes por la prolongación que puede presentarse en el tiempo de protrombina
Clorhidrato de ambroxol y clorhidrato de clenbuterol. (Mucosolvan Compositum) (Mucosolvan, Sekretovit y Broxol solo contienen ambroxol)
Mucolítico, broncodilatador y antitusígeno. En casos agudos y crónicos de enfermedades de vías aéreas con retención de secreciones y broncoespasmo (bronquitis aguda, crónica, bronquiectasia y neumonía)
El clenbuterol tiene efecto broncospasmolítico y el ambroxol como mucolítico y secretomotor
Ocasionalmente inquietud, temblor fino en dedos o palpitaciones al inicio del tratamiento. El ambroxol puede producir náuseas, vómito, diarrea, cefalea. Raras reacciones alérgicas
9 a 10 hs; se metaboliza en el hígado/ por orina y heces
Hipersensibilidad. Estenosis hipertrófica subvalvular aórtica ideopática, tirotoxicosis, taquiarritmias, úlcera péptica. Cuidado en pacientes con infarto al miocardio reciente. No en el
1º trimestre del embarazo
Sol. Adultos y niños > 12 años 15 a 20 ml 2-3 /día. Niños de 6 a 12 años 5 ml c/8 hs.
< 2 años 2.5 ml c/12 hs VO
No se conocen a las dosis señaladas
Citrato de Oxeladina 0.200 g y clorhidrato de ambroxol 0.225 mg (Tenalif) jarabe
Antitusivo y mucolítico con acción surfactante. Coadyuvante en procesos con aumento de secreciones
bronquiales y su adherencia, en bronquitis aguda y crónica, neumonía, bronconeumonía, en sinusitis y síndrome bronquial, etc
Efectividad específica en centro de la tos, características similares a la codeína pero no deprime el SNC. Ejerce efecto antiespasmódico y antiinflamatorio, reduce producción de secreciones bronquiales. La oxeladina es  sedante de tos de acción periférica. El clorhidrato de ambroxol metabolito de la bromexina, con acción mucolítica
Puede provocar náuseas, diarrea, vómito, gastritis y sudoración
9 hs; se metaboliza en el hígado; concentración plasmática es de 2 a 3 hs/ por orina
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Úlcera gástrica. Restricción durante el embarazo y lactancia
Niños de 2 a 3 años 5 ml c/8 hs. De 4 a 6 años 7.5 ml c/8 hs. De 7 a 12 años 10 ml c/8 hs. Adolescentes y adultos 10 ml c/6-8 hs VO
No se reporta ninguna a la fecha

Abreviaturas

Cápsulas cáps
Solución sol
Suspensión susp
Grageas grag
Tabletas tab
Comprimidos comp
menor <   
mayor >


Bibliografía
1. Bertram G, Katsung. Farmacología básica y clínica. 7a ed. El Manual Moderno. 1999.
2. Uríarte V. Guía de medicamentos. Editorial Sianex, SA. de CV. México, D.F. 1991.
3. Goodman and Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª ed. Mc Graw-Hill. 2003.
4. Rodríguez Carranza R. Vademecum académico de medicamentos. Libro de texto Facultad de Medicina. UNAM. 3ª ed. McGraw-Hill Interamericana. 1999.
5. Vademecum Farmacéutico IPE. 11ª ed. 2002.
6. Diccionario de especialidades farmaceúticas. 49 ed. Thomson PLM. México 2003. Disponible en URL: www.plmlatina.com.
7. Vademecum de G.I. Thomson. plm. 1ª ed. 2002. Disponible en URL: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/productos/1100.htm


¨ Profesora del Departamento de Medicina Familiar, Facultad de Medicina, UNAM