Revisión Farmacológica

Antihipertensivos orales

José Luis Urbina Marín¨

Fármaco 
Indicaciones
Mecanismo de acción
Efectos secundarios
vida media excreción contra
indicaciones
dosis
vía
interacciones
Nifedipina Dehidropirimida 1ª generación
Nombre comercial
Adalat Caps 10 mg
Adalat Cc Comp 30 mg
Adalat oros Tab 30 y 60 mg, Adalat retard Comp 20 mg
Hipertensión esencial, angina crónica estable, angina vasoespástica. Otras indicaciones: insuficiencia cardiaca I - II, síndrome de Raynaud
Inhiben en forma selectiva el flujo de iones de calcio bloqueando
el canal L
Cefalea, edema bimaleolar
30 a 60 min, liberación prolongada 12.5 hs, se metaboliza en hígado, excreción renal 85% y bilis 15%
Estenosis aórtica, miocardiopatía obstructiva, insuficiencia del VI; angina inestable si no se administran bloqueadores beta
10-20 mg 3 veces/día, liberación prolongada, 30 a 90 mg una vez/día
Acentúa la “depresión” del VI cuando se administra junto con bloqueadores beta. La cimetidina y la insuficiencia hepática aumentan sus niveles en sangre
Amlodipino
Dehidropirimida 2ª generación
Nombre comercial
Norvas Tab 5 mg
Hipertensión, angina de esfuerzo o vasoespástica, insuficiencia cardiaca
Semejante al anterior, siendo su fuerte afinidad a la membrana del músculo liso vascular. Molécula estable y fragmentación hepática lenta
Edema, mareo, rubor y palpitaciones
6 a 12 hs con tasa media de 35 a 48 hs, se metaboliza en el hígado 90%
Estenosis aórtica, miocardiopatía obstructiva, insuficiencia del VI; angina inestable si no se administran, IAM;
Se puede utilizar en ICC clase II oIII
5 a 10 mg una vez/día
Retrasa la vida media de la insuficiencia hepática. Disminuir dosis en ancianos y en la insuficiencia cardiaca. Jugo de uva tiene interacción desconocida
Felodipino
Dehidropirimida 2ª generación
Nombre comercial
Prendil Tab 5 mg
Munobal Tab 5 mg
Hipertensión, angina de esfuerzo
Semejante al anterior
Edema, cefalea y rubor
3 a 5 hs con tasa media de 22 a 27 hs, se metaboliza completo en hígado (P450), excreción renal 75%
Similar a las anteriores, salvo porque no hay evidencia de su utilidad en laICC 5 a 10 mg una vez/día
Incrementa su vida media la cimetidina y anticonvulsivantes, pacientes en edad avanzada y con insuficiencia hepática. El jugo de uva inhibe en forma notoria su metabolismo
Isradipino
Dehidropirimida 2ª generación
Nombre comercial
Dynacirc Comp 2.5 mg
Dynacir SRO Cap liberación prolongada  2.5 y 5 mg
Hipertensión, angina de esfuerzo
Semejante al anterior pero es lipofílico
Cefalea, edema, mareo y fatiga
8 hs, se meta-boliza en hígado, excreción renal 75% y aparato digestivo 25%
Estenosis aórtica, miocardiopatía obstructiva, insuficiencia del vi; angina inestable si no se administran bloqueadores beta
2.5 a 10 mg
2 veces/día
Incrementa su vida me-dia la cimetidina, pacientes en edad avanzada y con insuficiencia hepá-tica. Aumenta biodisponibilidad propanolol. No se administre con jugo de uva, alimentos disminuyen su absorción
Lercanidipino
Dehidropirimida 2ª generación
Nombre comercial
Zanidip Tab 10 mg
Hipertensión
Semejante al anterior pero es lipofílico y vasoselectivo
Cefalea, edema, mareo y fatiga
12 a 16 hs, se metaboliza en hígado, excreción renal 75% y aparato digestivo 25%
Estenosis aórtica, miocardiopatía obstructiva, insuficiencia del VI; angina inestable si no se administran bloqueadores beta
10 a 20 mg 2 veces/día
Incrementa su vida media la cimetidina, pacientes en edad avanzada y con insuficiencia hepática. Aumenta biodisponibilidad propanolol. No se administre con jugo de uva
Nisoldipino
Dehidropirimida 2ª generación
Nombre comercial
No disponible en México
Hipertensión, angina de esfuerzo. Puede prescribirse en la disfunción de VI posterior a IM si no hay IC manifiesta
Semejante al anterior
Edema, cefalea y mareo
6 a 12 hs, se meta-boliza  completo en hígado (P450)  excreción renal,  se une en alta proporción a proteínas
Similar a las anteriores, salvo porque no hay evidencia de su utilidad en la ICC
10 a 60 mg una vez/día
Incrementa su vida media la cimetidina, pacientes en edad avanzada y con insuficiencia hepática. El jugo de uva inhibe en forma notoria su metabolismo
Verapamilo
Fenilalquilaminas 1ª generación
Nombre comercial
Cronovera Grageas 180 y 240 mg
Dilacoran HTA Tab 180 mg
Dilacoran retard Tab 120 mg
Hipertensión, angina de esfuerzo inestable, vasoespástica, infarto reciente
Inhiben en forma selectiva el flujo de iones de calcio bloqueando el canal L con efecto cronotropo e inotropo negativo
Estreñimiento, náuseas, cefalea e hipotensión ortostática
3 a 7 hs, excreción 75% renal y 25% digestiva
Síndrome del seno enfermo, intoxicación por digoxina, antagonismo beta exagerado, insuficiencia del VI. Insuficiencia hepática o renal aumentan sus niveles en sangre, miocar-diopatía obstructiva
180 a 480 mg en 2 a 3 dosis
Aumenta niveles de digoxina, quinidina, carbamazepina, teofilina y ciclosporina. Deprime nodo AV, SA y el miocardio. Cimetidina aumenta sus niveles en sangre
Diltiazem
Bensotiazepinas 1ª generación
Nombre comercial
Angiotrofin Tab 30 y 60 mg
Angiotrofin AP Tab 90, 120 y 300 mg
Angiotrofin retard Tab 180 y 240 mg
Hipertensión, angina de esfuerzo inestable, vasoespástica, infarto reciente
Inhiben en forma selectiva el flujo de iones de calcio bloqueando el canal L con efecto cronotropo e inotropo negativo
Náusea, cefalea y exantemas
5 hs, excreción 65% a nivel renal
Síndrome del seno enfermo, intoxicación por digoxina, antagonismo beta exagerado, insuficiencia del VI. Insuficiencia hepática o renal aumentan sus niveles en sangre, miocardiopatía obstructiva
120 a 360 mg/día en 3 o 4 dosis
Similar al verapamil con efecto mínimo o nulo sobre los niveles de digoxina. Aumenta los niveles de propanolol
Captopril
Inhibidor de ECA Nombre comercial
Capotena  Tab 25 y 50 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética
Modifica la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona al inhibir la conversión de angiotensina I en angiotensina  II
Hipocalemia, tos, angioedema, leucopenia exantema y disgeusia
8  hs, excreción renal como disulfuro
Riñón, único, estenosis renal uni o bilateral por disminución del filtrado glomerular
6.25 a 150 mg 3 veces/día
Se potencian con diuréticos, calcioantagonistas de cualquier grupo y bloqueadores beta
Enalapril
Inhibidor de ECA
Nombre comercial
Renitec Tab de 5, 10 y 20 mg
Enaladil Comp 10 y 20 mg
Palane Tab 10 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética
Semejante al anterior
Hipocalemia, menor tos, angioedema
11 hs, excreción renal
Riñón único, estenosis renal uni o bilateral por disminución del filtrado glomerular
5 a 20 mg 2 veces/día
Se potencian con diuréticos, calcioantagonistas de cualquier grupo y bloqueadores beta
Lisinopril
Inhibidor de ECA
Nombre comercial
Prinivil Tab 5, 10 y 20 mg
Zestril Tab 5, 10, 20 y 30 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética
Semejante al anterior
Hipocalemia, menor tos, angioedema
13 hs, excreción renal
Riñón único, estenosis renal uni o bilateral por disminución del filtrado glomerular
5 a 20 mg 2 veces/día
Se potencian con diuréticos, calcioantagonistas de cualquier grupo y bloqueadores beta
Ramipril
Inhibidor de ECA
Nombre comercial
Ramace Tab 2.5 y 5 mg
Tritace Tab 2.5 y 5 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética
Semejante al anterior
Hipocalemia, menor tos, angioedema
13 a 17  hs, excreción renal
Riñón único, estenosis renal uni o bilateral por disminución del filtrado glomerular
2.5  a 10 mg en 1 o 2 dosis
Se potencian con diuréticos, calcioantagonistas de cualquier grupo y bloqueadores beta
Fosinopril
Inhibidor de ECA
Nombre comercial
Monopril Tab 10 y 20 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefropatía diabética
Modifica la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona al inhibir la conversión de angiotensina I en angiotensina II
Hipocalemia, menor tos, angioedema
11  hs,
excreción renal
Riñón único, estenosis renal uni o bilateral por disminución del filtrado glomerular
10 a 40 mg 1 o 2 dosis
Se potencian con diuréticos, calcioantagonistas de cualquier grupo y bloqueadores beta
Losartán
Inhibidor ATL
Nombre comercial
Cózar Grageas de 12.5 y 50 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca
Antagonizan los efectos vasoconstrictores sobre el músculo liso y los efectos secretorios de la angiotensina II en el receptor de la angiotensina II tipo I
Angioedema, reacción alérgica y angioedema raros, tos menos frecuente que inhibidor de ECA, uricosúrico
6 a 9 hs, 70% biliar, 30% renal
Embarazo y
estenosis bilateral de la arteria renal
25 a 100 mg
Se potencia con diuréticos
Valsartán
Inhibidor de AT1
Nombre comercial
Diovan Cap 80 y 160 mg
Hipertensión
Semejante al anterior
Angioedema, reacción alérgica y angioedema raros, tos menos frecuente que inhibidor de ECA
6 hs, 80% biliar, 20% renal
Embarazo y
estenosis bilateral de la arteria renal
80 a 160 mg
Se potencia con diuréticos
Irvesartán
Inhibidor del AT1
Nombre comercial
Aprovel Tab 75, 150 y 300 mg
Hipertensión
Semejante al anterior
Angioedema, reacción alérgica y angioedema raros, tos menos frecuente que inhibidor de ECA 11 a 15  hs,
75% biliar,
25% renal
Embarazo y
estenosis bilateral
de la arteria renal
75 a 300 mg
Se potencia con diuréticos
Candesartán
Inhibidor de AT1
Nombre comercial
Atacand Tab 8 y 16 mg
Hipertensión Semejante al anterior
Semejante al anterior
9 hs, 60% renal
Embarazo y
estenosis bilateral
de la arteria renal
8 a 16 mg
Se potencia con diuréticos
Metoprolol
Bloqueador beta
Selectivo
Nombre comercial
Seloken Sok Grageas de 95 mg
Letoprol Tab 100 mg
Lopresor 100 Grageas de 100 mg
Ritmolol  Tab 100 mg
Cardiopatía isquémica, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva*, miocardiopatía
Inhiben competitivamente los bloqueadores beta 1 y beta 2 con predominio del bloqueo de los beta 1. Pierde cardioselectividad al incrementarse la dosis
Bloqueo AV de grado alto, fenómeno de Raynaud e impotencia, hiperlipidemia, síndrome de abstinencia, angina de pecho
3 a 7 hs, excreción hepática
Absolutas: bradicardia grave, bloqueo A-V, choque cardiógenico, broncospasmo o asma grave, enfermedad vascular grave. Relativas: angina de Prinzmetal,  verapamil, digoxina, diltiazem, EPOC, DM, insuficiencia hepática, hiperlipidemia
100 a 400 mg al día en 1 o 2 dosis
Efecto depresor del nodo S-A en combinación con diltiazem y verapamil; reserpina bradicardia intensa y síncope; adrenalina hipertensión arterial
Propanolol
Bloqueador beta
No selectivo
Nombre comercial
Inderalici Tab 40, 80 y 100 mg
Cardiopatía isquémica, posinfarto agudo de miocardio, hipertensión, arritmias. Otras indicaciones: disección de aorta, taquicardia fetal, ansiedad, tirotoxicosis, abstinencia por alcohol, varices esofágicas, profilaxis de la migraña y ansiedad
Inhiben competitivamente los bloqueadores beta 1 y beta 2
Bloqueo AV de grado alto, fenómeno de Raynaud e impotencia, hiperlipidemia, síndrome de abstinencia, angina de pecho
1 a 6 hs, excreción hepática 90%
Absolutas: bradicardia grave, bloqueo A-V, choque cardiógenico, broncospasmo o asma grave, enfermedad vascular grave. Relativas: angina de Prinzmetal, verapamil, digoxina, diltiazem EPOC, DM, insuficiencia hepática, hiperlipidemia
40 a 160 mg/día en 2 dosis
Efecto depresor del nodo S-A en combinación con diltiazem y verapamil; reserpina bradicardia intensa y síncope; adrenalina hipertensión arterial
Atenolol
Bloqueador beta selectivo
Nombre comercial
Blotex Tab 50 y
100 mg
Tenormin Tab 50 y 100 mg
Cardiopatía isquémica, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva*, miocardiopatía
Inhiben competitivamente. Los bloqueadores beta 1 y beta 2 con predominio del bloqueo de los beta 1, pierde cardioselectividad al incrementarse la dosis
Bloqueo AV de grado alto, fenómeno de Raynaud e impotencia, hiperlipidemia, síndrome de abstinencia, angina de pecho
6 a 7 hs, excreción renal
Absolutas: bradicardia grave, bloqueo A-V, choque cardiógenico, broncospasmo o asma grave, enfermedad vascular grave. Relativas: angina de Prinzmetal, verapamil, digoxina, diltiazem EPOC, DM,  IRC, hiperlipidemia
50 a 200 mg/día en 1 dosis
Efecto depresor del nodo S-A en combinación con diltiazem y verapamil; reserpina bradicardia intensa y síncope; adrenalina, e hipertensión arterial
Hidralazina
Vasodilatador de acción directa
Nombre comercial
Apresolina Comp 10 mg y grageas de 50 mg
Hipertensión arterial, embarazo
Vasodilatación arterial directa
Cefalea, náuseas, vómito, congestión nasal, exantema taquicardia, hipotensión postural, lupus like, AAN positivos, edema
5 a 7 hs
Cardiopatía isquémica, disección aórtica
50 a 300 mg/día dividido en 4 dosis
Con diuréticos o un betabloqueador se disminuyen sus efectos colaterales
Metildopa
Adrenérgico de acción central
Nombre comercial
Aldomet Tab 500 mg
Amender Tab 250 mg
Hipertensión arterial, embarazo
Estimulación de los alfa2 adrenoreceptores presinápticos del SNC reduciendo el tono simpático periférico y las resistencias vasculares sistémicas
Bradicardia, somnolencia, sequedad de boca, hepatitis, hipotensión ortostática, galactorrea, disfunción sexual, AAN positivos y Coombs directo
10 a 12 hs
Cardiopatía isquémica, disección aórtica
500 a 1500 mg 2 veces/día
Se potencia con el uso de diuréticos
Hidroclorotiazida
Diurético tiazídico
Nombre comercial
Rofucal Tab 25 mg
Hipertensión, insuficiencia cardiaca
Bloquean la reabsorción de  sodio, fundamentalmente en el túbulo contorneado distal por bloqueo del cotransportador Na/Cl
Astenia, calambres musculares e impotencia, K, Mg bajos, Ca, ácido úrico alto, hiperglucemia e hiperazotemia, pancreatitis
4 a 8 hs
Falla renal, deshidratación, hipernatremia, hipocalemia
12.5 a 50 mg 1 o 2 dosis
Potencial a betabloqueadores e inhibidor de ECA, así como a los bloqueadores deATI
Furosemide
Diurético de asa
Nombre comercial
Lasix Tab 40 mg
Furoter Comp 40 mg
Hipertensión, ICC,IRC Bloquean la reabsorción de Na en la rama ascendente gruesa del asa de henle por bloqueo del cotransportador de Na/ k /2Cl
Na, k, Ca bajos y ototoxicidad
4 a 6 hs
Falla renal con anuria, coma hepático, insuficiencia hepática, hipocalemia, hiponatremia
20 a 320 mg/día dividido en 1 o 2 dosis
Potencial a betabloqueadores e inhibidor de ECA, así como a los bloqueadores de ATI, por hipocalemia hace más tóxica la digital
Espironolactona
Diurético ahorrador de potasio
Nombre comercial
Aldactone A Tab 25 mg
Aldactone 100 Tab 100 mg
Hipertensión arterial, insuficiencia hepática
Inhibe competitivamente la acción de la aldosterona en el riñón
K alto, varones ginecomastia, mujeres mastalgia
16 a 20 hs
Insuficiencia renal, enfermedad de Addison e hiperpotasemia
25 a 100 mg
1 vez/día
Potencia a betabloqueadores e inhibidor de ECA, así como a los bloqueadores de ATI. El ASA disminuye el efecto de la espironolactona


Bibliografía

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Médico. Jefe del servicio de Nefrología del HR “Lic. Adolfo López Mateos”, ISSSTE.