Ondansetrón

Solución inyectable y tabletas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Ondansetrón (clorhidrato dihidratado).................................. 8 mg

Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.

Cada TABLETA contiene:

Ondansetrón........................................................................ 8 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia y la quimioterapia citotóxicas.

Prevención y tratamiento de la náusea y el vómito postoperatorios (NAVPO).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que también han mostrado hipersensibilidad a otros receptores agonistas de 5HT₃.

Debido a que el ONDANSETRÓN prolonga el tiempo del tránsito intestinal, debe monitorearse a los pacientes con signos sugestivos de oclusión intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se ha establecido la seguridad del uso de ONDANSETRÓN en el embarazo.

La evaluación de estudios experimentales en animales no ha demostrado efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o feto humanos ni sobre el curso de la gestación y desarrollos peri/postnatal.

Sin embargo, dado que los estudios en animales no son siempre predictivos de la respuesta en humanos, no se recomienda su empleo durante el embarazo.

Lactancia: No se recomienda la administración de ONDANSETRÓN durante la lactancia, debido a que éste es excretado por la leche.

Las madres en tratamiento con ONDANSETRÓN no deben lactar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las aminotransferasas.

El ONDANSETRÓN prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación en algunos pacientes.

Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata; algunas veces severas que incluyen anafilaxia.

Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras, convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.

Muy raramente se han observado convulsiones.

Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias, hipotensión y bradicardia.

La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones visuales transitorias (visión borrosa) y mareos, reportados por la administración rápida I.V.

Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación I.V.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No hay evidencia de que el ONDANSETRÓN induzca o inhiba el metabolismo de otros medicamentos con los que comúnmente se coadministra.

Los estudios específicos no han mostrado interacciones farmacocinéticas cuando el ONDANSETRÓN se administra con alcohol, temazepan, furosemida o propofol.

El ONDANSETRÓN es metabolizado por múltiples enzimas del sistema hepático del citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2.

Debido a la multiplicidad de enzimas capaces de metabolizar al ONDANSETRÓN, la inhibición enzimática o actividad reducida de una enzima (por ejemplo, deficiencia genética de CYP2D6) es normalmente compensada por otras enzimas y sólo debería resultar en alguna leve alteración del aclaramiento total del ONDANSETRÓN o modificación de los requerimientos de dosis.

Fenitoína (DFH) carbamazepina y rifampicina: En pacientes tratados con inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, la DFH, la carbamazepina y la rifampicina), aumentó el aclaramiento oral del ONDANSETRÓN y disminuyeron las concentraciones sanguíneas.

Tramadol: Datos de estudios limitados, sugieren que el ONDANSETRÓN puede reducir el efecto analgésico del tramadol.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de efectos teratogénicos en animales. Hasta la fecha, no se han reportado este tipo de efectos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Intramuscular (I.M.), intravenosa (I.V.)

ONDANSETRÓN para quimioterapia y/o radioterapia emetogénicas en adultos:

El potencial emetogénico de los tratamientos para el cáncer varía de acuerdo con las dosis y combinaciones de medicamentos utilizados en la quimioterapia (Qt) y la radioterapia (Rt).

La selección del régimen depende de la severidad del reto emetogénico.

ONDANSETRÓN para Qt y Rt
emetogénicas en adultos

ONDANSETRÓN para quimioterapia altamente emetogénica en adultos: (ejemplo, dosis elevadas de cisplatino)

La eficacia de ONDANSETRÓN puede mejorarse con la adición de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona I.V. antes de la quimioterapia.

Se recomienda ONDANSETRÓN Tabletas para la prevención y tratamiento de la emesis tardía, después de las primeras 24 horas.

ONDANSETRÓN en pediatría:

Radio y quimioterapia: Administrar una dosis de 5 mg/m², I.V. inmediatamente antes de la Qt, puede repetirse la dosis de 4 mg cada 12 h por vía parenteral, hasta por 5 días.

Dosis en ancianos para Rt y Qt: ONDANSETRÓN es bien tolerado por pacientes mayores de 65 años y no se requiere modificar la posología ni la vía de administración.

Insuficiencia renal: No se requiere modificación de la dosis diaria, intervalos de dosis ni vía de administración.

Insuficiencia hepática: El metabolismo y la eliminación de ONDANSETRÓN se reducen significativamente y la vida media plasmática se prolonga de manera importante en sujetos con insuficiencia moderada a severa. En tales casos, la dosis total diaria no debe exceder 8 mg.

Pacientes con alteraciones del metabolismo de la asparteína/debrisoquina: La vida media de eliminación del ONDANSETRÓN no se altera en sujetos conocidos como metabolizadores deficientes de la asparteína y debrisoquina, no requiriendo modificar la dosis o frecuencia de la administración.

ONDANSETRÓN en adultos para NAVPO

ONDANSETRÓN en niños para NAVPO: Debe administrarse por vía I.V. o I.M. lentamente.

Para la prevención en niños sometidos a anestesia general, se recomiendan 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg antes, durante o después de la inducción anestésica.

Para el tratamiento de la NAVPO ya establecida, la dosis debe ser también de 0.1 mg/kg hasta un máximo de 4 mg.

Dosis en ancianos con NAVPO: La experiencia clínica para esta indicación y en este grupo etario es limitada, sin embargo, se ha utilizado en pacientes seniles en tratamientos con Qt y Rt y ha sido bien tolerado.

Insuficiencia renal: No se requieren modificaciones en la dosis, los intervalos o las vías de administración.

Insuficiencia hepática: El aclaramiento del ONDANSETRÓN se reduce y se prolonga significativamente su vida media en sujetos con insuficiencias leve a moderada. En estos casos, la dosis total no debe exceder 8 mg, por vías oral o parenteral.

Compatibilidad con soluciones para uso I.V.: Las ampolletas no contienen conservador y por lo tanto deben emplearse inmediatamente después de abrirse.

ONDANSETRÓN Inyectable no debe administrarse mezclado en la misma jeringa de cualquier otro medicamento.

Las ampolletas de ONDANSETRÓN no deben someterse al autoclave.

Se han efectuado estudios de compatibilidad en bolsas de infusión y equipos intravenosos de polivinilo. Se considera que también proporcionan estabilidad adecuada las bolsas de infusión de polietileno o botellas de cristal Tipo I.

Las diluciones del ONDANSETRÓN en solución salina al 0.9% p/v o glucosa al 5% p/v también han mostrado estabilidad en jeringas de polipropileno.

Se considera que la solución inyectable del ONDANSETRÓN diluido con las soluciones compatibles, anteriormente señaladas, sería estable en jeringas de polipropileno.

La preparación de las inyecciones debe ser con las apropiadas condiciones asépticas si se requieren periodos prolongados de almacenamiento.

Compatibilidad con soluciones I.V: Las soluciones deben prepararse inmediatamente antes de la infusión, como indica la buena práctica farmacéutica.

Se ha observado, sin embargo, que ONDANSETRÓN es estable a temperatura ambiente hasta por siete días, bajo luz fluorescente o en refrigeración, con las siguientes soluciones intravenosas:

Solución salina al 0.9% p/v.

Glucosada al 5% p/v.

Manitol al 10% p/v.

Solución Ringer-lactato o solución de Hartmann.

Solución Ringer.

Solución de NaCl al 0.9% + KCl al 0.3% p/v.

Solución de glucosa 5% + KCl al 0.3% p/v.

Compatibilidad con otras drogas: El ONDANSETRÓN puede ser administrado I.V. por infusión a la dosis de 1 mg/hora, con bomba o jeringa de infusión.

Los siguientes medicamentos pueden ser administrados en y administrando ONDANSETRÓN a concentraciones de 16 a 160 mcg/ml (ejemplo, 8 mg/500 ml u 8 mg/50 ml respectivamente).

Cisplatino: Concentraciones superiores a 0.48 mg/ml (ejemplo, 240 mg en 500 ml), administrados en un periodo de una a ocho horas.

5-fluorouracilo: Concentraciones superiores a 0.8 mg/ml (ejemplo, 2.4 mg en 3 l-400 mg en 500 ml) administrados en por lo menos 20 ml por hora (500 ml
en 24 horas).

Concentraciones más elevadas de 5-fluorouracilo pueden causar la precipitación de ONDANSETRÓN.

La infusión de 5-fluorouracilo puede contener hasta 0.045% p/v de clorhidrato de magnesio con otros excipientes, para ser compatible.

Carboplatino: Concentraciones en el rango de 0.18 a 9.9 mg/ml (ejemplo, desde 90 mg en 500 ml hasta 990 mg/100 ml) administrados en 10 a 60 minutos.

Etopósido: Concentraciones en el rango de 0.144 a 0.25 mg/ml (ejemplo, 72 mg en 500 ml a 250 mg en 1 l) administrados en 30 a 60 minutos.

Ceftazidima: Dosis en el rango de 250 a 2,000 mg reconstituidos con agua inyectable como se recomienda por el fabricante (ejemplo, 2.5 ml para 250 mg y 10 ml para 2 g de ceftazidima) administrados en bolo aproximadamente en 5 minutos.

Ciclofosfamida: Dosis en el rango de 100 mg a 1 g, reconstituido con agua inyectable a 5 ml por 100 mg, administrar en bolo en aproximadamente 5 minutos.

Doxorubicina: Dosis en el rango de 10 a 100 mg, reconstituida con agua inyectable a 5 ml por 10 mg, debe administrarse en bolo en cinco minutos.

Dexametasona: Puede ser administrada como fosfato de dexametasona sódica de 20 mg, en inyección lenta en 2 a 5 minutos en “Y”, o una infusión con 8 a 32 mg, de ONDANSETRÓN diluido en 50 a 100 ml de una solución compatible, en 15 minutos. La compatibilidad entre el fosfato sódico de la dexametasona, ha mostrado soportar la administración de estas drogas en el mismo equipo I.V., resultan-
do concentraciones en la línea I.V. de 32 mcg-2.5 mg/ml para el fosfato de sódico de dexametasona y de 8 mcg-1 mg/ml para el ONDANSETRÓN.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Actualmente, se conoce poco acerca de la sobredosificación con ONDANSETRÓN; sin embargo, se ha reportado un número pequeño de casos que recibieron sobredosis. No existe un antídoto específico para el ONDANSETRÓN, por lo que, en los casos de sospecha de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento sintomático de apoyo. Evitar el uso de ipecacuana debido a que ONDANSETRÓN bloqueará el efecto emético.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Solución inyectable: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.