Metilfenidato

Comprimidos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

Clorhidrato de metilfenidato...................................... 10 y 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Neuroestimulante.

Estimulante del sistema nervioso central, que está indicado como parte del tratamiento del trastorno por déficit de atención con o sin ­hiperactividad (TDAH).

Indicado para el tratamiento del trastorno del sueño conocido como narcolepsia.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes que sean hipersensibles al METILFENIDATO o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Otras contraindicaciones incluyen: Casos de pacientes alcohólicos, con ansiedad, depresión mayor, hipertensión, psicosis, crisis convulsivas, abuso de sustan­cias, ideación suicida, hipertiroidismo, glaucoma, arritmias cardiacas y angina de pecho severa.

También está contraindicado en pacientes con tics motores o tics o con el diagnóstico o antecedentes familiares del síndrome de Tourette.

PRECAUCIONES GENERALES: No deberá ser utilizado en niños menores de 6 años, ya que no se han establecido su seguridad y eficacia en este grupo de edad.

No está indicado en todos los casos de TDAH, por lo que deberá ser recetado sólo después de una evaluación minuciosa y una historia clínica detallada.

La administración de METILFENIDATO deberá basarse en la valoración de la severidad de los síntomas y la edad del niño. No debe prescribirse sólo por la presencia de uno o más de los síntomas de este padecimiento.

Cuando los síntomas del niño se asocien con ­reacciones agudas de estrés, no está indicado el METILFENIDATO.

No está recomendada la descontinuación abrupta después de su uso crónico. La descontinuación puede enmascarar una depresión mental severa o fatiga extrema, o precipitar síntomas de retiro como agitación psicomotora. Se recomienda un retiro gradual de la terapia con supervisión.

El METILFENIDATO tiene un alto potencial como sustancia de abuso. La administración de este medicamento por un periodo prolongado puede generar dependencia psicológica.

Su uso debe suspenderse en pacientes con un historial de abuso de sustancias. En el caso de pacientes con un historial de alcoholismo, se deberá evaluar los riesgos contra los beneficios. Los síntomas del abuso crónico de METILFENIDATO pueden incluir: insomnio, irritabilidad, cambios en la personalidad, y síntomas psicóticos que pueden ser clínicamente indistinguibles de otros desór­denes psicóticos, como la esquizofrenia, particularmente con el abuso parenteral de metilfenidato.

Debe ser usado con precaución en pacientes hipertensos, porque puede incrementar la presión sanguínea en algunos individuos. Se recomienda el monitoreo de la presión sanguínea durante la terapia. El METILFENIDATO debe suspenderse en pacientes que estén tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o agentes con actividad inhibitoria de la MAO dentro de los 14 días anteriores, debido a la ­posibilidad de precipitar una crisis hipertensiva.

Deberá utilizarse con precaución en ­pacientes con epilepsia, ya que éste puede reducir el umbral de las crisis. No ha sido establecido el uso concomitante de METILFENIDATO y anticonvulsivantes.

Si las crisis ocurren, debe descontinuarse el ­tratamiento con METILFENIDATO.

El uso puede causar mareo y ­somnolencia, lo que afecta la habilidad del paciente para participar en actividades que requieran de alerta mental. Se deberá recomendar a los pacientes tener precaución cuando se está manejando un automóvil, operando maquinaria o cualquier actividad potencialmente peligrosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales realizados para conocer los efectos del METILFENIDATO sobre la fertilidad y el desarrollo del feto, no arrojan resultados concluyentes para evaluar su efecto sobre el de­sarrollo fetal y embarazo en humanos. Por lo anterior, se recomienda no administrar METILFENIDATO durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el riesgo para el feto. Hasta el momento se desconoce si el METILFENIDATO y/o cualquiera de sus metabolitos pasan a la leche ­materna. El METILFENIDATO tiene un peso molecular bajo, por lo que se puede esperar que éste pase a la leche ­mater­na. Por razones de seguridad, se debe recomendar a las madres que estén amamantando no tomar METILFENIDATO.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos más comúnmente reportados (³ 10%) incluyen: Cefalea, dolor estomacal, pérdida del apetito, insomnio. Otros eventos adversos comunes (³ 1% a < 10%) incluyen: Reacción agravada, astenia, hipertensión, náusea y/o vómito, dispepsia, pérdida de peso, tics, mareo, labilidad emocional, somnolencia, ansiedad, depresión, nerviosismo, hostilidad, exantema. Eventos adversos poco comunes (³ 0.1% y < 1%) incluyen: Dolor torácico, fiebre, lesiones accidentales, malacia, dolor, intentos suicidas, migraña, taquicardia, diarrea, incontinencia fecal, incremento del apetito, calambres en las piernas, apatía, pensamientos anormales, sueños anormales, alucinaciones, confusión, hipercinesia, trastornos del sueño, trastornos del lenguaje, vértigo, tos aumentada, epistaxis, alopecia, prurito, urticaria, diplopía, polaquiuria, hematuria y urgencia urinaria. La frecuencia de los efectos indeseables fue similar a la observada con el METILFENIDATO de liberación inmediata administrado tres veces al día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a los posibles efectos sobre la presión arterial, debe utilizarse con precaución junto con agentes presores. Estudios farmacológicos en humanos han demostrado que el METILFENIDATO puede inhibir el metabolismo de los anti­coagulantes cumarínicos, anticonvulsivos (por ejemplo, fenobarbital, fenitoína, primidona) y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina). Puede requerirse ajuste reductivo de la dosis de estos fármacos cuando se administran concomitantemente con METILFENIDATO.

Puede ser necesario ajustar la dosis y monitorear las concentraciones plasmáticas del fármaco (o en el caso de la cumarina, los tiempos de coagulación) al iniciar o interrumpir el METILFENIDATO concomitante. Se han reportado eventos adversos graves con el uso concomitante de clonidina, aunque no se ha estable­cido causalidad para la combinación. Aún no se ha evaluado sistemáticamente la seguridad del uso del METILFENIDATO combinado con clonidina u otras alfa 2-agonistas de acción central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la ­fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios llevados a cabo en animales para conocer los efectos teratogénicos del METILFENIDATO, no arrojan resultados concluyentes. En un estudio con ratas se administraron dosis de 75 mg/kg/día, que equivale a 62.5 y 13.5 veces más altas que la dosis humana máxima recomendada ­basada en mg/kg y mg/m², respectivamente, no encontrándose efectos teratogénicos.

Por otro lado, en un estudio reali­zado en conejos cuando se administraron dosis de 200 mg/kg/día que equivale a 167 y 78 veces más alta que la dosis humana máxima recomendada basada en mg/kg y mg/m² respectivamente, el METILFENIDATO mostró ser ­teratogénico.

En un estudio realizado con hembras de hámster ­chino, se observaron aumentos en el intercambio de cromátides hermanas y aberraciones cromosómicas en una prueba in vitro en las células ováricas cultivadas. No obstante, no se observaron efectos mutagénicos en dos pruebas adicionales in vitro (prueba de mutación rever­sa de Ames, prueba de mutación de linfoma de ratón).

En lo referente a los efectos carcinogénicos, se realizaron estudios en ratones B6C3F1. El METILFENIDATO causó un aumento en los adenomas hepatocelulares sólo en los machos, y aumento en hepatoblastomas con dosis de 60 mg/kg/día que es aproximadamente de 30 y 2.5 veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg/kg/m², respectivamente.

Estudios similares en ratas F344 no mostraron evidencias de carcinogeni­cidad.

Considerando estos resultados y las dosis manejadas, las cuales están muy por arriba de las dosis ­terapéuticas utilizadas en humanos, se puede decir que el METILFENIDATO es un medicamento de amplia seguridad. Sin embargo, es importante ajustar las dosis terapéuticas, vigilar de cerca al paciente realizando los monitoreos correspondientes.

En relación a su uso en mujeres embarazadas, se recomienda no administrar METILFENIDATO, a menos que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el riesgo para el feto. Asimismo, se debe recomendar a las madres que estén amamantando no tomar el METILFENIDATO.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Tratamiento para el trastorno por déficit de atención con o sin hiperactividad y tratamiento de la ­narcolepsia:

Nota: La dosificación y el intervalo entre dosis se deberá individualizar de acuerdo con las necesidades y respuesta del paciente. Una vez que se ha ajustado la dosis te­rapéutica efectiva para el paciente, el mantenimiento de esta dosis deberá ser capaz de reducir o mantener una mejoría en los síntomas, particularmente durante el día.

El tratamiento del TDAH con METILFENIDATO debe ser descontinuado periódicamente para asegurar la condición del paciente. La mejora en los síntomas puede ser sostenida cuando el medicamento se descontinúa temporal o permanentemente. Si los síntomas no mejoran después de un mes de haber ajustado la dosis, el medicamento deberá ser descontinuado. Si los síntomas empeoran u ocurren otros efectos adversos serios, la dosis deberá disminuirse o si es necesario, el medicamento deberá descontinuarse.

Para el tratamiento del TDAH principalmente en niños, el uso de METILFENIDATO no debe ser indefinido y usualmente puede ser descontinuado después de la pubertad. Sin embargo, el TDAH puede, en algunos casos, continuar hasta que el niño sea un adulto.

En estas situaciones, el tratamiento con METILFENIDATO puede ser benéfico para estos pacientes después de la pubertad.

Adultos: Administrar en dosis divididas 2 ó 3 veces al día, preferentemente de 30 a 45 minutos antes de las comidas. La dosis promedio es de 20 a 30 mg diarios. Algunos pacientes pueden requerir de 40 a 60 mg al día, administrados en dosis divididas. En otros, serán adecuados de 10 a 15 mg diarios. Aquellos pacientes que no puedan dormir a causa del medicamento, se recomienda tomar la última dosis del día antes de las 6:00 p.m.

Niños mayores de 6 años: Iniciar con una dosis de 5 mg una o dos veces al día, antes del desayuno y la comida. Realícense incrementos semanales de 5 a 10 mg.

La dosis diaria total deberá ser administrada en dosis divididas. La dosis máxima que se puede administrar en un día es de 60 mg.

Nota: Tanto la dosis como el intervalo de la misma deberá ser individualizada, según las necesidades y respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y síntomas de la sobredosis aguda, principalmente los debidos a la sobreestimulación del sistema nervioso central y simpático, pueden incluir: vómito, agitación, temblo­res, hiperreflexia, movimientos musculares, convulsiones (posiblemente seguido por coma), delirio, suda­­ciones, ruborizaciones, cefalea, hiperreflexia, taqui­cardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, hipertensión, midria­sis y resequedad de las mucosas; euforia, confusión y alucinaciones.

Manejo: Proteger al paciente de estímulos externos que exacerbarían la sobreestimulación ya presente. Si los signos y síntomas no son muy severos y el paciente está con­sciente, el estómago se puede evacuar por medio de la induc­ción del vómito o practicando un lavado gástrico al paciente. Si es severa la intoxicación, antes de realizar el lavado gástrico, deberá ser administrada una dosis cuidadosamente titulada de un barbitúrico de acción corta.

Deberá proporcionarse al paciente cuidados intensivos para mantener la adecuada circulación y el intercambio respiratorio.

Es probable que se requieran procedimientos de enfriamiento externos para disminuir la hipepirexia.

No ha sido bien establecida la eficacia de la diálisis peritoneal o hemodiálisis extracorpórea para la sobredosis del METILFENIDATO.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo II.

Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.