Lorazepam
Tabletas
Ansiolítico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Lorazepam........................................................................... 1 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LORAZEPAM está indicado en el tratamiento para manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansiolítica y ansiedades a corto plazo.
La ansiedad y tensión asociadas con estrés durante la vida diaria usualmente no requieren tratamiento con fármacos ansiolíticos.
En una premedicación quirúrgica. Así como un coadyuvante en fármacos antieméticos, usado para el tratamiento de náuseas y vómito asociado con la quimioterapia para el tratamiento del cáncer.
CONTRAINDICACIONES: LORAZEPAM está contraindicado en aquellos pacientes con miastenia grave ó aguda, glaucoma agudo de ángulo estrecho y con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o algún componente de la fórmula.
En el síndrome de apnea durante el sueño e insuficiencia respiratoria severa.
No deberá administrarse durante el embarazo ni en la lactancia. No es recomendable la administración de LORAZEPAM a menores de 18 años.
Así como en el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con LORAZEPAM debido a que causa una potenciación de los efectos.
PRECAUCIONES GENERALES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: LORAZEPAM al igual que otras benzodiazepinas puede ocasionar daño fetal, por lo que no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, especialmente durante el primer y último trimestre. Debido que el lorazepam se distribuye en la leche materna, debe discontinuarse la lactancia durante el tratamiento.
Las concentraciones observadas en la sangre umbilical indican la transferencia de benzodiazepinas y glucurónidos inactivos, teniendo como consecuencias que el producto presente síntomas de abstinencia durante el periodo postnatal. La glucuronidación del lorazepam podría inhibir competitivamente la conjugación de la bilirrubina, ocurriendo una hiperbilirrubina en el recién nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son: somnolencia. Otras reacciones adversas reportadas son los mareos, debilidad, fatiga y letargia, desorientación, ataxia, náuseas, alteración del apetito, cambio de peso, depresión visión borrosa y diplopia, agitación psicomotora, disturbio del sueño, vómito, disturbio de la libido, cefalea, reacciones dermatológicas. Disturbios en el sistema gastrointestinal, oídos, nariz y garganta, músculo esquelético y sistema respiratorio. Se han encontrado efectos de irritabilidad y excitabilidad, debidos al consumo de benzodiazepinas. En raras ocasiones se ha presentado, confusión mental, tartamudeo, anormalidades en la amnesia anterógrada transitoria o deterioro de la memoria, reacciones paradójicas e hipotensión.
Los estudios controlados a largo plazo, de 3 a 13 semanas de duración, indican que el lorazepam no tiene efecto significativo sobre la función hepática, renal, hematopoyética o metabólica.
Se ha demostrado que una dosis de 4 mg de lorazepam es efectiva para inducir y mantener el sueño.
Durante el desarrollo de estudios clínicos de 6 meses de duración, no se reportaron evidencias de tolerancia o dependencia al lorazepam, aunque se ha observado el desarrollo de tolerancia a la sedación y daño motor, producidos por el lorazepam después de tratamiento crónico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La depresión del Sistema Nervioso Central puede ocurrir cuando se administra cualquier benzodiazepina concomitantemente con depresores del SNC, incluyendo barbitúricos.
Cuando se toma por separado, tanto el LORAZEPAM como el alcohol son ansiolíticos, pero cuando se combinan, pueden aumentar la ansiedad de los sujetos.
Cuando se administra en forma concomitante el lorazepam y loxapina, presentándose estupor excesivo, reducción significativa de la frecuencia respiratoria e hipotensión.
En numerosos estudios clínicos, el LORAZEPAM se ha administrado con una amplia variedad de otros agentes terapéuticos, sin evidencia aparente de interacción. La depuración metabólica del lorazepam, mediante glucuronidación, no se afectó por la administración oral de anticonceptivos a base de estrógenos, en contraste con la alta reducción en la depuración de la benzodiazepina oxidada, diazepam. En la prueba farmacocinética controlada, la depuración del lorazepam no se alteró por la coadministración de dosis terapéuticas de disulfiram. Resultados similares se observaron en estudios de interacción con benzodiazepinas y cimetidina; ésta daña significativamente la depuración metabólica de diazepam y clordiazepóxido, pero no la de lorazepam y oxazepam. Cuando se administra concurrentemente con disipramina, se ha demostrado que el lorazepam incrementa las concentraciones séricas de desipramina con cambios clínicos concomitantes.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El lorazepam deberá ser utilizado con cuidado en pacientes que sufran alteraciones de la función hepática y renal, función respiratoria comprometida, depresión respiratoria. Por lo que dosis pequeñas podrían ser más eficaces para este tipo de pacientes.
En el tratamiento con benzodiazepinas se puede presentar un incremento en las enzimas hepáticas y desarrollo de discrasias sanguíneas.
Las benzodiazepinas deberán administrarse con precaución a pacientes en quienes el descenso de la presión arterial puede causar complicaciones cardiovasculares o cerebrovasculares.
En caso de presentarse conducta inapropiada como ira, delirio, agresividad, inquietud, especialmente en pacientes de edad avanzada y en niños, se deberá suspender el medicamento. Para aquellos pacientes que operan vehículos de motor u otro tipo de maquinaria peligrosa, se deberán dar las recomendaciones necesarias para extremar las precauciones al día siguiente de la administración del medicamento, hasta que se establezca que no hay presencia de somnolencia o mareo durante el día.
El LORAZEPAM no se recomienda a pacientes menores de 18 años. Y no deberá ser usado en niños menores de 6 años.
Como con todas las benzodiazepinas, el riesgo de dependencia aumenta con las dosis altas o periodos prolongados de uso. El riesgo puede aumentar en pacientes con historia de abuso de alcohol o drogas. Los síntomas por suspensión, incluyendo desmayos, han sido reportados cuando los pacientes discontinúan abruptamente las dosis múltiples de LORAZEPAM.
El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Para ansiedad moderada, la dosis crónica promedio usual es de 2 a 4 mg diarios en dosis individuales; para la ansiedad severa, 3 a 7.5 mg al día en dosis divididas. Para el insomnio debido a ansiedad o estrés situacional transitorio, una dosis de 2 a 4 mg, usualmente antes de dormir, es apropiada para la mayoría de los pacientes.
Para resultados óptimos, el tratamiento se debe de personalizar de acuerdo con la respuesta del paciente. La dosis recomendada de LORAZEPAM para adultos diariamente es de 2 mg en dosis divididas de 1 mg y 1 mg.
Diariamente, la dosis deberá incrementarse o ir en decremento dependiendo de la tolerancia y la respuesta.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación con benzodiazepinas puede resultar en somnolencia, falta de coordinación, dificultad al hablar, confusión, coma y disminución de los reflejos.
También puede ocurrir hipotensión, depresión respiratoria y apnea.
El tratamiento consiste en una terapia general de soporte.
El flumazenil, antagonista de la benzodiazepina, puede emplearse en el tratamiento de la sobredosis.
Si la ingestión es reciente y el paciente está consciente se debe inducir la emesis. Si el paciente está en estado comatoso, debe realizarse un lavado gástrico. La administración de carbón activado puede ser administrado después de un lavado gástrico y/o emesis para así remover algún residuo del fármaco.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Protéjase de la luz
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto
perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica,
la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado de este
medicamento aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
No se administre durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18 años.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A. Catálogo de
Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3
de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo
75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a
22 donde usted lo podrá consultar.