Diltiazem

Grageas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada gragea contiene:

Clorhidrato de diltiazem.................................................... 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El diltiazem está indicado en el tratamiento de la angina por resultado de un espasmo coronario arterial.

También está indicado para el manejo de angina crónica estable (principalmente la de esfuerzo) sin evidencia de vasoespasmo en pacientes que continúan con síntomas a pesar de dosis adecuadas de ß-blo­quea­dores y/o nitratos orgánicos o que no pueden tolerar a estos agentes.

El diltiazem puede ser útil en la angina inestable cuando el espasmo de los vasos coronarios es definitivamente un factor de contribución (por ejemplo, la elevación del segmento ST).

Su efecto vasodilatador se emplea para el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada.

También ha mostrado utilidad en el tratamiento de la aterosclerosis e hipertensión arterial asociadas debido a su mínimo efecto sobre el metabolismo de los lípidos.

CONTRAINDICACIONES:

DILTIAZEM está contraindicado en pacientes con:

Hipersensibilidad al diltiazem o algún componente de la fórmula.

Disfunción sinusal, excepto en la presencia de un marcapasos.

Bloqueo auriculoventricular de segundo a tercer grado.

Hipotensión severa (presión sistólica menor de 90 mmHg).

Infarto al miocardio, pacientes que han tenido una falla ventricular manifestada por congestión pulmonar

En embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay suficientes estudios sobre el empleo de diltiazem en mujeres embarazadas, por lo que debe manejarse con mucha precaución durante el embarazo, valorando beneficios contra posibles riesgos para el feto. En estudios realizados en animales se ha observado una alta incidencia de malformaciones en la columna vertebral cuando se administra 50 mg/kg de clorhidrato de diltiazem oralmente.

El diltiazem se distribuye en leche humana, por lo que las madres no deberán amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En un estudio con 1,208 pacientes, se encontró 19.6% de efectos adversos y 7.2% requirió la discontinuación del tratamiento.

Los efectos más comunes son: Náusea (2.7%), hinchazón/edema (82.4%), arritmia (2.0%); dolor de cabeza (2.0%), erupción (1.8%) y astenia (1.1%).

Asimismo, los siguientes efectos fueron reportados en menos del 1.0% de los casos:

Cardiovascular: Angina, bradicardia, daño al corazón congestivo, bochornos, hipotensión, palpitaciones, síncope.

Sistema Nervioso Central: Amnesia, confusión, depresión, mareos, somnolencia, modo de andar, alucinaciones, insomnio, nerviosismo, parestesia, cambio de personalidad, temor debilidad.

Gastrointestinal: Anorexia, constipación, diarrea, dispepsia, vómito.

Dermatológicas: Pruritos y urticaria.

Otros: Ambliopía, disminución del deseo sexual, dispenia, epistaxis, irritación del ojo, hiperglucemia, nocturia, fotosensibilidad, poliuria, sed, incremento de peso.

Raramente, se ha observado elevación de enzimas hepáticas, colestasis, hiperbilirrubinemia, ictericia, dolor epigástrico, anorexia, vómito, decoloración de las heces, oscurecimiento de la orina y pérdida de peso.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La coadministración de diltiazem con otros fármacos que siguen la misma ruta de biotransformación puede resultar en una biodispo­nibilidad alterada.

Anestésicos: La depresión de contractilidad cardiaca, conductividad y automaticidad, así como la dilatación vascular asociado con anestésicos, pueden ser potenciados por bloqueadores de los canales de calcio, por lo que se debe administrar cuidadosamente.

Benzodiazepinas: El diltiazem incrementa significativamente los niveles pico en plasma y la vida media de eliminación de triazolam y midazolam.

Betabloqueadores: Se debe tener precaución al administrar concomi­tan­temente diltiazem con fármacos bloqueadores adrenérgicos y monitorear cuidadosamente. Tal asociación puede tener un efecto aditivo en la fuerza cardiaca, en la conducción auriculoventricular, o en la presión sanguínea. Los ajustes apropiados de la dosis pueden ser necesarios. Un estudio en cinco sujetos normales mostró que el diltiazem incrementa la biodisponibilidad del propranolol aproximadamente en 50%.

Carbamazepina: La administración concomitante de diltiazem con carbamazepina aumenta los niveles séricos de ésta (40 a 72% de incremento) por lo que resulta tóxico en algunos casos.

Cimetidina: Un estudio en 6 voluntarios sanos mostró un incremento significante en las concentraciones pico plasmáticas (58%) y en el área bajo la curva (53%) después de una semana de administración 1,200 mg/día y una dosis de 60 mg de diltiazem.

Ciclosporina: La administración concomitante de diltiazem con ciclosporina puede ocasionar aumento en la concentración. Su combinación con nitratos de acción larga o corta puede utilizarse en el tratamiento de la angina de pecho.

Digitálicos: El diltiazem y los glucósidos digitálicos pueden tener un efecto aditivo en la prolongación de la conducción auriculoventricular. En pruebas clínicas la administración de diltiazem y digoxina incrementa los niveles séricos de digoxina con prolongación de la conducción auriculoventricular, por lo que es necesario ajustar la dosis de digoxina.

Rifampicina: La administración de diltiazem con rifampicina redujo marcadamente las concentraciones plasmáticas y el efecto terapéutico de diltiazem.

Debe tenerse en cuenta el empleo de diltiazem con otros fármacos, ya que el primero puede inhibir competitivamente el metabolismo dependiente de citocromo P-450 de otros medicamentos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay evidencia de carcinogenicidad después de la administración de diltiazem en ratas y ratones. No se ha mostrado evidencia de mutagenicidad con diltiazem.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con las necesidades del paciente. Comenzar con grageas de 30 mg 4 veces al día, antes de los alimentos y a la hora de dormir.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En un estudio los efectos observados durante la sobredosis con diltiazem incluyeron bradicardia, hipotensión, bloqueo al corazón y daño cardiaco. La mayoría de los reportes de sobredosificación describieron medidas de sostén, así como las siguientes medidas adicionales: la atropina se empleó favorablemente para la bradicardia. Los fluidos y vasopresores fueron usados para mantener la presión sanguínea y en caso de daño cardiaco, se emplearon agentes inotrópicos. Adicionalmente algunos pacientes recibieron tratamiento con soporte ventilatorio, lavado gástrico, carbón activado y calcio intravenoso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN Y PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 11 a 22 donde usted lo podrá consultar.