Azitromicina
Tabletas
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Dihidrato de azitromicina
equivalente a.......................... 500 mg
de azitromicina base.
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
En infecciones transmitidas sexualmente, AZITROMICINA está indicada tanto en el hombre como en la mujer en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis. También está indicada para el tratamiento de chancroide debido a Haemophilus ducreyi, así como en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Neisseria gonorrhoeae que no sea multirresistente.
Deberá excluirse la infección concomitante por Treponema pallidum.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas
a
PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y con otros macrólidos, se han reportado rara vez casos de reacciones alérgicas graves, incluyendo angioedema y anafilaxia (rara vez fatal).
Algunas de estas reacciones con AZITROMICINA han resultado en síntomas recurrentes, requiriendo de periodos más prolongados de observación y tratamiento.
Debido a que el hígado es la principal vía de eliminación de AZITROMICINA, debe usarse con precaución en pacientes con patología hepática importante.
En pacientes a los que se les administran derivados ergotamínicos se ha precipitado ergotismo al administrarse simultáneamente con algunos antibióticos macrólidos. No se dispone de información relativa a la posibilidad de interacciones entre ergot y AZITROMICINA. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se deberán administrar simultáneamente AZITROMICINA y los derivados de ergotamínicos.
Como ocurre con cualquier antibiótico, se debe vigilar la aparición de signos de superinfección con organismos no susceptibles, incluyendo hongos.
En pacientes con insuficiencia renal severa (IFG < 10 ml/min) se observó un incremento del 33% en la exposición sistémica hacia AZITROMICINA.
En el tratamiento con otros macrólidos se ha observado que la repolarización cardiaca prolongada y el intervalo QT, ocasionan un riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y torsades de pointes. Un efecto similar con AZITROMICINA no puede ser excluido completamente en pacientes con gran riesgo de presentar repolarización cardiaca prolongada. (Véase Reacciones secundarias y adversas).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AZITROMICINA es bien tolerada con una baja frecuencia de efectos colaterales. En estudios clínicos, las siguientes reacciones adversas fueron reportadas:
Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: En los estudios clínicos, ocasionalmente se han observado episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con AZITROMICINA.
Desórdenes del oído y laberinto: Se ha reportado deterioro auditivo, incluyendo pérdida de la audición, sordera y/o tinnitus en algunos pacientes que reciben AZITROMICINA. Muchos de éstos han sido asociados con el uso prolongado de dosis elevadas en estudios de investigación.
En tales casos, cuando la información de seguimiento estuvo disponible, la mayoría de los eventos fueron reversibles.
Desórdenes gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea, heces blandas, malestar abdominal (dolor, cólicos) y flatulencia.
Desórdenes hepatobiliares: Alteración de las pruebas de funcionamiento hepático.
Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Reacciones alérgicas incluyendo erupción cutánea y angioedema.
En estudios de fase postcomercialización, las siguientes reacciones adversas se han reportado:
Desórdenes de infecciones e infestaciones: Moniliasis y vaginitis.
Desórdenes del sistema sanguíneo y linfático: Trombocitopenia.
Desórdenes del sistema inmunológico: Anafilaxia (rara vez fatal) (véase Precauciones generales).
Desórdenes metabólicos y nutricionales: Anorexia.
Desórdenes del psiquiátricos: Reacciones agresivas, nerviosismo, agitación y ansiedad.
Desórdenes del sistema nervioso: Mareos, convulsiones (observados con otros macrólidos), cefalea, hiperactividad, parestesia, somnolencia, síncope. Se han reportado casos raros de alteraciones en la percepción del gusto.
Desórdenes del oído y laberinto: Vértigo.
Desórdenes cardiacos: Se han reportado palpitaciones y arritmias, incluyendo taquicardia ventricular (al igual que con otros macrólidos). Han habido reportes raros de prolongación QT y torsades de pointes. Una relación causal entre AZITROMICINA y estos efectos no ha sido establecida. (Véase Precauciones generales).
Desórdenes vasculares: Hipotensión.
Desórdenes gastrointestinales: Vómito/diarrea (rara vez causando deshidratación), dispepsia, constipación, colitis seudomembranosa, pancreatitis y en raras ocasiones cambios en la coloración de la lengua.
Desórdenes hepatobiliares: Anormalidades en la función hepática incluyendo hepatitis e ictericia colestática, así como raros casos de necrosis e insuficiencia hepática, que rara vez han provocado la muerte. Sin embargo, no se ha establecido una relación causal.
Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo: Se han presentado reacciones alérgicas, que incluyen prurito, erupción cutánea, fotosensibilidad, edema, urticaria y angioedema.
Se han reportado rara vez reacciones cutáneas serias, incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Desórdenes musculosqueléticos y del tejido conectivo: Artralgia.
Desórdenes renales y urinarios: Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda.
Desórdenes generales: Se ha informado astenia aunque no se ha establecido una reacción causal. También se han reportado fatiga y malestar general.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Antiácidos: En un estudio de farmacocinética que investigó los efectos de la administración simultánea de antiácidos con AZITROMICINA, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad como tal, aunque la concentración sérica máxima se redujo aproximadamente 25%. Aquellos pacientes que reciban tanto AZITROMICINA como antiácidos, no deberán tomar estos medicamentos en forma simultánea.
Cetirizina: En voluntarios sanos, la administración conjunta de AZITROMICINA durante 5 días con cetirizina 20 mg no produjo interacciones farmacológicas ni cambios significativos en el intervalo QT.
Didanosina: La administración simultánea de dosis diarias de 1,200 mg/día de AZITROMICINA con 400 mg/día de didanosina en 6 pacientes con VIH, no afectó la farmacocinética de didanosina, comparativamente con placebo.
Digoxina: Se ha informado que algunos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo microbiano de la digoxina en el intestino en ciertos pacientes. Debe tenerse en mente la posibilidad de que la digoxina alcance concentraciones elevadas en pacientes que reciben AZITROMICINA (un antibiótico azálido relacionado con los macrólidos) y digoxina.
Zidovudina: La administración de dosis únicas de 1,000 mg y de dosis repetidas de 1,200 o de 600 mg de AZITROMICINA tuvo poco efecto en la farmacocinética plasmática o la eliminación urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de AZITROMICINA aumentó la concentración de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica.
Es poco clara la importancia clínica de este hallazgo, pero puede resultar benéfico para los pacientes.
AZITROMICINA no interactúa de modo significativo con el
citocromo hepático
P-450. Se piensa que no existan interacciones farmacocinéticas como
las observadas con eritromicina y otros macrólidos.
La inducción o inactivación del citocromo hepático P-450 no se presenta con AZITROMICINA
Ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se recomienda el uso concomitante de AZITROMICINA con los derivados del ergotamínicos (véase Precauciones generales).
Se han llevado a cabo estudios farmacocinéticos entre AZITROMICINA y los siguientes medicamentos que se conoce tienen metabolismo extenso mediado por citocromo P-450.
Atorvastatina: La administración conjunta de atorvastatina (10 mg/día) y AZITROMICINA (500 mg/día) no alteró la concentración plasmática de atorvastatina (basado en una prueba de inhibición de HMG CoA-reductasa).
Carbamazepina: En un estudio de interacción farmacocinética en voluntarios sanos, no se observó efecto significativo en los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que recibían AZITROMICINA en forma concomitante.
Cimetidina: En un estudio de farmacocinética que investigó los efectos de una
dosis única de cimetidina, administrada 2 horas antes que
Anticoagulantes orales del tipo de la cumarina:
En un estudio de interacción farmacocinética,
En los estudios post-comercialización ha habido reportes de potenciación de la anticoagulación a consecuencia de la administración concomitante de AZITROMICINA y anticoagulantes cumarínicos por vía oral. Aunque no se ha demostrado una relación causal, debe tomarse en consideración la frecuencia de monitoreo del tiempo de protrombina cuando AZITROMICINA es usada en pacientes recibiendo anticoagulantes orales comunes.
Ciclosporina: En un estudio de farmacocinética en voluntarios sanos a los que
se les administró 500 mg/día de dosis oral de AZITROMICINA por tres días y
después se les administró una dosis única oral de 10 mg/kg de ciclosporina,
Si es necesaria la coadministración, deberán vigilarse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo con las necesidades.
Efavirenz: La administración conjunta de una dosis única de 600 mg de AZITROMICINA y 400 mg de efavirenz diario por 7 días no produjo interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas.
Fluconazol: La administración conjunta de una dosis única de 1,200 mg de AZITROMICINA no alteró la farmacocinética de la administración de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la vida media de AZITROMICINA permanecieron sin cambios con la administración conjunta de fluconazol, sin embargo, se observó un descenso clínicamente no significativo en Cmáx (18%) de AZITROMICINA.
Indinavir: La administración conjunta de una dosis única de 1,200 mg de AZITROMICINA no tuvo efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética de indinavir cuando se administró en dosis de 800 mg 3 veces al día durante 5 días.
Metilprednisolona: En un estudio de farmacocinética llevado a cabo en voluntarios sanos, AZITROMICINA no tuvo efectos significativos en la farmacocinética de metilprednisolona.
Midazolam: En voluntarios sanos, la administración conjunta de AZITROMICINA 500 mg al día durante 3 días, no produjo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética y farmacodinamia de una dosis única de 15 mg de midazolam.
Nelfinavir: La administración conjunta de AZITROMICINA 1,200 mg y nelfinavir (750 mg 3 veces al día) no produjo efecto clínico significativo. No es necesario realizar ajuste de dosis.
Rifabutina: La administración simultánea de AZITROMICINA y de rifabutina no modifica las concentraciones séricas de ninguno de los medicamentos. Se ha observado neutropenia en pacientes a los que concomitantemente se les administra AZITROMICINA y rifabutina; en esta combinación, no se ha encontrado una relación causal con AZITROMICINA (véase Reacciones secundarias).
Sildenafil: En voluntarios sanos, no hubo evidencia de efecto de AZITROMICINA (500 mg al día por 3 días) sobre el ABC y Cmáx de sildenafil o de su principal metabolito circulante.
Teofilina: No hay evidencia de interacción farmacocinética cuando se administran en forma conjunta AZITROMICINA y teofilina a voluntarios sanos.
Terfenadina: Estudios de farmacocinética no han informado evidencia de interacción entre AZITROMICINA y terfenadina.
Ha habido raros casos reportados donde la posibilidad de tal interacción podría no estar totalmente excluida, sin embargo, no hay evidencia específica de que esta interacción no haya ocurrido.
Triazolam: En 14 voluntarios sanos, la administración conjunta de AZITROMICINA 500 mg en el día 1 y 250 mg en el día 2, con 0.125 mg de triazolam en el día 2, no tuvo efecto significativo en ninguna de las variables farmacocinéticas de triazolam, en comparación con triazolam y placebo.
Trimetoprim y sulfametoxazol: La administración conjunta de trimetoprim y sulfametoxazol (160 mg/800 mg) durante 7 días con AZITROMICINA 1,200 mg en el día 7, no tuvo efecto significativo en las concentraciones pico, exposición total o excreción urinaria de trimetoprim y sulfametoxazol.
Las concentraciones séricas de AZITROMICINA fueron similares a las observadas en otros estudios.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
han llevado a cabo estudios en animales a largo plazo para evaluar la potencial
carcinogénesis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: Para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae, la dosis de AZITROMICINA es de 1,000 mg como dosis única.
Ancianos: Se emplea la misma dosis que en los adultos.
Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (IFG 10-80 ml/min) o severa (IFG < 10 ml/min) no es necesario ajustar la dosis (véase Precauciones generales).
Pacientes con insuficiencia hepática: Puede administrarse la misma dosificación que a pacientes con insuficiencia hepática ligera a moderada que a pacientes con función hepática normal (véase Precauciones generales).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
En caso de sobredosificación, de acuerdo con las necesidades se recomienda tratamiento sintomático y medidas generales de sostén.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias
y público en general al 3 de agosto de 2007.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo
75 del reglamento de Insumos para
el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs.