Glibenclamida
Tabletas
Hipoglucemiante

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Glibenclamida.................................................................... 5 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Diabetes mellitus no dependiente de insulina (tipo II), leve o moderadamente severa, estable, no complicada, y aquéllas con fallas a otros hipoglucemiantes.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

GLIBENCLAMIDA es un hipoglucemiante, antidiabético oral derivado de sulfonilurea. Actúa en dos niveles, ya que estimula la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes de Langerhans en el páncreas, mediante la unión selectiva con un receptor situado en los canales de potasio de las membranas de dichas células, esto provoca el cierre de los canales de potasio y la apertura automática de los de calcio. Este aumento en la concentración citoplasmática de calcio es el responsable de la liberación de insulina. GLIBENCLAMIDA potencia los efectos tisulares de la insulina incrementando la penetración de la glucosa en el interior de las células.

Después de su administración oral es absorbida rápidamente (4 horas). Su duración de acción es de 24 horas aproximadamente. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Metabolizado en el hígado, siendo eliminado con las heces y vía biliar (50%) y con la orina (50%).

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al fármaco, diabetes tipo I (dependiente de insulina), cetoacidosis diabética con o sin coma, estados hipoglucémicos, insuficiencia renal y/o hepática grave, embarazo y lactancia.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

No administrar GLIBENCLAMIDA en pacientes con alteraciones renales y/o hepáticas ni en embarazo o lactancia.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE


EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría de riesgo B: No se han observado efectos adversos en animales utilizando dosis elevadas de GLIBENCLAMIDA. GLIBENCLAMIDA atraviesa la placenta en baja protección. En un estudio, los posibles efectos atribuidos a GLIBENCLAMIDA en mujeres embarazadas durante el primer trimestre fueron anencefalia y defecto septal ventricular. La terapia con GLIBENCLAMIDA debe interrumpirse varios días antes del parto para prevenir la hipoglucemia prolongada en el recién nacido.

Lactancia: Se ignora si el medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar GLIBENCLAMIDA.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náusea, vómito, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento y diarrea, alteraciones del gusto, cefalea, mareos, parestesia y tinnitus. En forma rara se presenta hipoglucemia, prurito y fotodermatitis.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La acción hipoglucemiante se puede potencializar si GLIBENCLAMIDA se asocia con hipoglucemiantes orales o insulina, esteroides anabolizantes, betabloqueadores, preparados biguanídicos, inhibidores de la MAO, bezafibrato, clofibrato, cloranfenicol, derivados cumarínicos, fenfluramina, fosfamida, sulfinpirazona, tetraciclinas, miconazol, fenilbutazona, salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de la ECA, sulfonamidas, probenecid, pentoxifilina parenteral a dosis altas y con fluoroquinolonas.

La acción hipoglucemiante se puede disminuir al asociar GLIBENCLAMIDA con corticosteroides, ácido nicotínico (a dosis elevadas), estrógenos, gestágenos, derivados de la fenotiacina, tiacidas y otros saluréticos, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, laxantes (a dosis altas), acetazolamida, clonidina, glucagón, bloqueadores de canales de calcio e isoniacida.

Los betabloqueadores, clonidina, guanetidina y reserpina pueden enmascarar los síntomas de una hipoglucemia. Los antagonistas de los receptores H2 pueden potencializar o disminuir el efecto hipoglucemiante. El alcohol puede intensificar o disminuir el efecto hipoglucemiante de GLIBENCLAMIDA, por lo que el médico deberá determinar la cantidad permitida de acuerdo con su criterio, y comunicar al paciente de este riesgo, así como de presentar una sensación de bochorno y enrojecimiento de la cara y agitación.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El efecto reportado de manera esporádica de GLIBENCLAMIDA es que puede aumentar el tiempo de coagulación y disminuir el factor XIII. GLIBENCLAMIDA no altera el índice de protrombina, niveles de protrombina, actividad fibrinolítica ni cuenta plaquetaria.

GLIBENCLAMIDA está asociada con una disminución de la agregación plaquetaria, lo cual resulta beneficioso en los diabéticos con problemas vasculares oclusivos.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios sobre el tema efectuados en animales con dosis 500 veces superiores a las empleadas en los humanos no demostraron efectos teratogénicos. Sin embargo, debido a que estos estudios no son siempre predecibles en su respuesta en el humano, se recomienda no emplear GLIBENCLAMIDA en el primer trimestre del embarazo.

GLIBENCLAMIDA no tiene efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razón de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/día. Para una correcta administración de preferencia tomar en dosis ùnica por la mañana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/día puede ser conveniente administrarlo dos veces al día.

Cambio de otro hipoglucemiante a GLIBENCLAMIDA: Se debe iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del producto anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificación antes descrito. Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida se deberá esperar 48 horas, antes de iniciar la administración de GLIBENCLAMIDA, salvo mejor opinión del médico.

Cambio de insulina a GLIBENCLAMIDA: Si el paciente está recibiendo menos de 20 unidades de insulina al día, administrar 2.5 a 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación.

Si el paciente está recibiendo de 20 a 40 unidades diarias de insulina al día; administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación.

En pacientes que estén recibiendo más de 40 unidades de insulina, reducir en 50% la dosis de insulina y administrar 5 mg de GLIBENCLAMIDA 24 horas después de la última aplicación, y disminuir de manera paulatina la insulina, e ir aumentando 2.5 mg de GLIBENCLAMIDA cada 2 a 10 días, según el control de la glucemia.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Al igual que con otros hipoglucemiantes, se pueden presentar reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación por interacción con otros medicamentos, o por errores dietéticos (omisión de comidas).

Asimismo, el alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante. Ante la presencia de manifestaciones hipoglucémicas (hambre, ansiedad, calor, sudor, temblores, irritabilidad, inquietud, confusión, labilidad emocional, palpitaciones, palidez, comportamiento anormal, fatiga, parestesia e hiperestesias de los labios, nariz, dedos), se deberán implementar las medidas terapéuticas correspondientes, dar de comer o beber algún alimento rico en azúcar.

Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglucémico, se debe administrar al paciente una inyección intravenosa rápida de solución glucosada al 50%, seguida de una infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad que mantenga el nivel de glucosa en sangre por arriba de 100 mg/dl.

Se debe vigilar muy de cerca a los pacientes por un mínimo de 24 a 48 horas después de que el paciente se recuperó, ya que puede ocurrir hipoglucemia después de la aparente recuperación clínica.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco con el empaque cerrado.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.