flutamida
Tabletas
Antiandrógeno para el tratamiento
del cáncer de próstata

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Flutamida...................................................................... 250 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La flutamida está indicada en el tratamiento del cáncer prostático localizado (estadio B2-C2/T2b-T4) o avanzado como monoterapia o en combinación con un agonista de hormona liberadora de la hormona luteinizante.

Para la prevención de la reacción de exacerbación inducida por el aumento repentino de la secreción de testosterona que puede ocurrir con la monoterapia con GnRH.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La flutamida es un inhibidor competitivo que evita que los ligandos naturales del receptor de andrógenos se unan al receptor. Por ende, tiene actividad por sí misma contra el cáncer de próstata.

También son eficaces para prevenir la reacción de exacerbación inducida por el aumento repentino de la secreción de testosterona que puede ocurrir con la monoterapia con GnRH. En teoría, el tratamiento antiandrogénico, con un agonista de GnRH, conduce a un bloqueo androgénico más completo al inhibir además los efectos biológicos de los andrógenos producidos en las suprarrenales.

Con todo, los datos clínicos no apoyan el uso sistemático de bloqueo andrógeno completo, que se relaciona con más efectos secundarios que la castración médica o quirúrgica sola, pero tiene eficacia comparable.

La monoterapia con flutamida está indicada como tratamiento sistemático de primera línea para pacientes con enfermedad avanzada.

La flutamida es un antiandrógeno no esteroideo. Los derivados de anilida inhiben la traslocación del receptor de andrógenos hacia el núcleo desde el citoplasma de células blanco. Este parece ser el único mecanismo mediante el cual ejerce su efecto antiproliferativo en pacientes con cáncer de próstata. Se metaboliza hacia hidroxiflutamida alfa, que tiene una vida media de alrededor de 8 horas y ejerce bloqueo andrógeno más potente que el compuesto original.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la flutamida. Deterioro hepático severo. No está indicado su uso en mujeres, puede causar malformaciones fetales en mujeres embarazadas.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deterioro hepático: En pacientes con niveles de transaminasas dos o tres veces arriba del valor normal. Se deben realizar regularmente pruebas de función hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE LA LACTANCIA Y EL EMBARAZO:

Debido a que sólo está indicado su uso en hombres, no existen estudios en mujeres embarazadas o en mujeres lactantes. Sin embargo, la flutamida puede estar presente en la leche materna y causar alteraciones fetales en mujeres embarazadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hematológicas: Metahemoglobinemia, trombocitopenia, anemia, leucopenia, neutropenia, tromboflebitis y embolismo pulmonar.

Cardiovasculares: Infarto al miocardio, hipertensión e isquemia miocárdica.

Neurológicos: Somnolencia, confusión, depresión, ansiedad, cefalea, insomnio, síndrome maniaco.

Psiquiátricas: Depresión, ansiedad, nerviosismo y síndrome maniaco.

Endocrinológicas: Ginecomastia con galactorrea.

Gastrointestinales: Diarrea, náusea, vómito, incremento en el apetito, malestar gástrico, constipación, anorexia e indigestión. Hepatotoxicidad, elevaciones de las transaminasas, encefalopatía hepática, hepatitis, falla hepática y necrosis hepática.

Genitourinarias: Impotencia, pérdida de la libido, orina sin color, elevaciones transitorios del nitrógeno ureico y creatinina.

Oculares: Visión borrosa.

Respiratorias: Neumonitis intersticial e hipoxemia.

Dermatológicas: Fotosensibilidad, rash papulovesicular, eritema prurítico, prurito, eccema.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Pueden ocurrir elevaciones en el tiempo de protrombina cuando se inicia la terapia con flutamida en pacientes que toman warfarina. Incrementando el riesgo de hemorragia.

Su uso concomitante con agonistas de LHRH puede producir efectos colaterales de ambos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Estudios reportan alteraciones de la función hepática, además de elevaciones en el nitrógeno ureico y puede presentarse elevaciones de la creatinina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Existen pocos datos sobre los efectos teratogénicos en humanos, pero datos en animales indican feminización de fetos masculinos e incremento en las malformaciones esqueléticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La flutamida se administra por vía oral, en dosis de 250 mg cada 8 horas.

Dosis de 1.5 gramos al día también pueden ser efectivos sin incrementar la toxicidad.

Para estadios B2-C la dosis de flutamida es de 250 mg cada 8 horas en combinación con agonistas de LHRH y debe iniciarse la terapia ocho semanas antes de iniciar la radioterapia y continuarlo durante ésta.

Dosis de 100 mg cada 8 horas han sido usadas en el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones de la sobredosificación se manifiestan por: hipo-actividad, erección pilosa, respiración lenta, ataxia y lagrimeo, anorexia, letargo, vómito y metahemoglobinemia.

Si el paciente está conciente se debe inducir el vómito y cuidados generales.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Proteger contra la exposición a la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médico. No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.