fenitoína
Solución inyectable
Antiepiléptico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Fenitoína sódica........................................................... 250 mg
Vehículo, c.b.p. 5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Epilepsia tonicoclónica, epilepsia psicomotora, epilepsia focal.
Alteraciones psiquiátricas con trazo de EEG sugestivo de epilepsia.
Las ampolletas están indicadas en status epilepticus..
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La fenitoína es un medicamento antiepiléptico, el cual puede ser utilizado en el tratamiento de la epilepsia. El sitio primario de acción es la corteza motora, en donde se inhibe la dispersión de la actividad epiléptica. Posiblemente al promover la salida de sodio de las neuronas, la fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por estimulación excesiva, o por cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de membrana del sodio. Esto incluye reducción de la potenciación postetánica, evita que los focos corticales de convulsiones se dispersen a áreas corticales adyacentes. La fenitoína reduce la actividad máxima de los centros del tallo cerebral, responsables de la fase tónica de las convulsiones tonicoclónicas.
A concentraciones terapéuticas, la fenitoína no tiene efecto sobre el nodo sinusal normal, las concentraciones tóxicas causan una moderada disminución de la frecuencia cardiaca.
La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta; a veces variable y ocasionalmente incompleta. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 a 12 horas posteriores. La absorción lenta durante la medicación crónica aumenta las fluctuaciones de la concentración. Una vez absorbida, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa.
La fenitoína se liga en gran parte (90% ) a las proteínas, principalmente a la albúmina. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre.
Menos de 5% de la fenitoína se excreta intacta por la orina, el resto se metaboliza principalmente por hígado, convirtiéndose en un metabolito inactivo. La vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En concentraciones mayores es aparente una eliminación dependiente de la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso, linfomas, pacientes hipersensibles a la fenitoína, pacientes hipersensibles a los compuestos de acción efedrínica, pacientes con padecimientos coronarios severos, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso durante el embarazo puede ocasionar defectos en la coagulación y hemorragia en el recién nacido. Además, se han reportado casos de labio y paladar hendido. Su excreción en la leche materna puede ser suficiente para causar efectos en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Ictericia, ataxia. Su administración puede ocasionar erupciones cutáneas, mareos y alteraciones gastrointestinales moderadas. El uso crónico de la fenitoína puede ocasionar depleción del ácido fólico y anemia megaloblástica, osteomalacia e hipocalcemia, neuropatía periférica, hiperplasia gingival e hirsutismo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Puede haber un aumento de la concentración plasmática de la fenitoína durante la administración simultánea de cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina, sulfonamidas y fenilbutazona.
El sulfisoxasol, la fenilbutazona, los salicilatos y el valproato pueden competir por los sitios de fijación a las proteínas plasmáticas. La carbamazepina ocasiona una disminución de la concentración de fenitoína. La fenitoína acelera la depuración de la teofilina.
El fenobarbital puede aumentar
la biotransformación de la fenitoína
por inducción del sistema enzimático microsomal hepático, pero también puede
disminuir su activación, aparentemente por inhibición competitiva. Además, el
fenobarbital puede reducir la absorción oral de
la fenitoína. A la inversa, la
concentración del fenobarbital aumenta a veces con la
fenitoína. El etanol tiene
efectos similares opuestos a la inactivación de la
fenitoína. La
fenitoína estimula el metabolismo
de los siguientes medicamentos: doxiciclina, glucocorticoides, metadona,
quinidina, teofilina y estrógenos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La bilirrubina sérica tiende a ser menor (debido a la inducción enzimática producida por la fenitoína), pero rara vez ocurre hepatotoxicidad con ictericia. La orina se puede colorear de rojo, rosa o pardo. Hace decrecer ligeramente la excreción de 17 cetosteroide y de 17 hidroxicorticosteroide.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Además de los reportes de una frecuencia más alta de malformaciones congénitas como labio/paladar hendido y malformaciones cardiacas en los hijos de mujeres que reciben fenitoína y otros fármacos anticonvulsivos, ha habido reportes de un síndrome hidantoínico fetal. Éste consiste en deficiencia del crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental en los niños nacidos de madres que han recibido fenitoína, barbitúricos, alcohol o trimetadiona. Sin embargo, todas estas características están interrelacionadas y frecuentemente asociadas con retardo del crecimiento intrauterino por otras causas. Existen algunos reportes aislados de cánceres, incluso neuroblastoma, en niños cuyas madres recibieron fenitoína durante el embarazo.
Un alto porcentaje de pacientes presentan aumento de la frecuencia de los ataques convulsivos durante el embarazo, a causa de la alteración de la absorción o el metabolismo de la fenitoína ..
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía intravenosa. 100-250 mg (la administración por esta vía no debe exceder de 50 mg por minuto). Se pueden administrar de 100 a 150 mg 30 minutos más tarde en caso de ser necesario. La administración por vía intramuscular, no se recomienda.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los efectos tóxicos de la droga dependen de la dosis administrada, vía de administración y el tiempo de tratamiento.
Cuando se administra por vía intravenosa a velocidad excesiva en el tratamiento de emergencia del estado epiléptico, los efectos tóxicos más notables son arritmias cardiacas acompañadas o no de hipotensión o depresión del SNC. La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de fenitoína..
Nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo u otros defectos cerebelovestibulares son comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejía y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, locuacidad incoherente, embotamiento, somnolencia y alucinaciones. El manejo dependerá del tipo de manifestación presente en cada caso en particular.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni la lactancia.
Antes de administrar la
ampolleta
léase el instructivo anexo.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente:
S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.