Albendazol
Suspensión oral
Antiparasitario

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SUSPENSIÓN contiene:

Albendazol...... 20 mg/ml

ALBENDAZOL es un antihelmíntico de amplio espectro para administración oral. El nombre químico es metil5(propiltio)2bencimidazol­carbamato. Su fórmula molecular es C12H15N3O2S.

Su peso molecular es 265.34.

ALBENDAZOL es un polvo blanco a blanquecino. Es soluble en dimetilsulfóxido, ácidos fuertes y bases fuertes. Ligeramente soluble en metanol, cloroformo, acetato de etilo y acetonitrilo.

ALBENDAZOL es prácticamente insoluble en agua. La estructura química de ALBENDAZOL es la siguiente:

 

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duode­nale, Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G. spinigerum.

También tiene actividad contra Giardia lamblia.

ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium.

ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatídica de hígado, pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del perro Echinococcus granulosus.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

ALBENDAZOL se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en agua.

Las concentraciones de ALBENDAZOL son insignificantes o no detectables en plasma, ya que se convierte rápidamente en el metabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación sistémica.

La actividad sistémica antihelmíntica ha sido atribuida al metabolito primario, el sulfóxido de ALBENDAZOL.

La biodisponibilidad oral parece aumentar cuando ALBENDAZOL es coadministrado con un alimento graso (contenido estimado de grasa:
40 mg), evidenciada por concentraciones más altas del sulfóxido de ALBENDAZOL en plasma (hasta 5 veces el promedio), en comparación con la administración del fármaco sin alimentos.

Después de 4 semanas de tratamiento en doce pacientes con ALBENDAZOL (200 mg tres veces al día), las concentraciones plasmáticas del sulfóxido de ALBENDAZOL fueron aproximadamente 20% menores que las observadas durante la primera mitad del periodo de tratamiento, lo que sugiere que ALBENDAZOL puede inducir su propio metabolismo.

El sulfóxido de ALBENDAZOL se une a la proteína plasmática en 70%, y se distribuye ampliamente en todo el organismo; este metabolito se ha detectado en orina, bilis, hígado, pared quística, fluido quístico y líquido cefalorraquídeo (LCR).

Las concentraciones en plasma fueron 3 a 10 veces y 2 a 4 veces mayores que las determinadas en forma simultánea en el fluido quístico y en el LCR, respectivamente.

Los datos limitados in vitro y los datos clínicos sugieren que el sulfóxido de ALBENDAZOL puede eliminarse de los quistes a una velocidad menor que la observada en plasma.

En el hígado, ALBENDAZOL se convierte rápidamente en su metabolito principal, sulfóxido de ALBENDAZOL, y posteriormente es metabolizado a ALBENDAZOL sulfona y otros meta­bolitos oxidativos primarios que se han identificado en la orina de humanos.

No se ha detec­tado ALBENDAZOL en la orina después de la administración oral.

La excreción urinaria del sulfóxido de ALBENDAZOL es una vía menor de eliminación, recuperándose en la orina menos de 1% de la dosis.

Presumible­mente, la eliminación biliar contribuye en una porción de la eliminación, lo que se evidencia por concentraciones biliares de sulfóxido de ALBENDAZOL similares a las que se alcanzan en el plasma.

ALBENDAZOL es un inhibidor de la polime­rización de la tubulina, lo que ocasiona alteraciones en el transporte de sustancias a través de la membrana celular del parásito, con el consiguiente abatimiento de los niveles intracelulares de ATP que causan la inmovilización y la muerte del parásito.

 

CONTRAINDICACIONES:

ALBENDAZOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia.

ALBENDAZOL no debe usarse en niños menores de un año.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes que están siendo tratados para neuro­ci­s­ticercosis deben recibir la terapia anticonvulsiva y de esteroides adecuada a las necesidades.

Se deben considerar los corticosteroides orales o intravenosos para prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis.

La cisticercosis puede, en raras ocasiones, involucrar a la retina. Si se visualizan las lesiones, la terapia en contra del cisticerco se debe valorar en contra de la posibilidad de daños a la retina, debido a la administración de ALBENDAZOL en la lesión de la retina.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo X: Se ha demostrado que ALBEN­DAZOL es teratogénico (causa embriotoxicidad y malformaciones óseas) en ratas y ratones preñados.

Se observó respuesta teratogénica en ratas que recibieron dosis orales de 10 y 30 mg/kg/día (0.10 veces y 0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el área de superficie corporal en mg/m2, respectivamente) y en conejas preñadas que recibieron dosis orales de 30 mg/kg/día (0.60 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el área de superficie corporal en mg/m2).

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la administración de ALBENDAZOL en mujeres embarazadas.

ALBENDAZOL se debe usar durante el embarazo únicamente si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

ALBENDAZOL se excreta en la leche de los animales. No se sabe si ALBENDAZOL se excreta en la leche humana.

Como muchos fármacos que se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administre ALBENDAZOL a una mujer ­lactante.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administración de ALBENDAZOL se le ha asociado con las siguientes reacciones adversas: Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, dolor epigástrico y diarrea.

Durante el tratamiento de la enfermedad hidatídica se han reportado aumentos en el nivel de las enzimas hepáticas. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis se han reportado casos de elevación de la presión intracraneal.

Otras reacciones adversas relacionadas al uso de ALBENDAZOL son:

Hematológicas: Leucopenia.

Se han reportado casos raros de granulo­citopenia, pancitopenia, agranulocitosis, o trombocitopenia.

Dermatológicas: Erupción y urticaria.

Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas, exantema cutáneo, prurito y urticaria.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Dexametasona: Puede aumentar la concentración de sulfóxido de ALBENDAZOL.

Praziquantel: Aumento aproximado de 50% en los niveles plasmáticos en voluntarios sanos.

Cimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfóxido de ALBENDAZOL en la bilis y en el fluido quístico (aproximadamente al doble).

Ritonavir: Aumenta las concentraciones séricas del ALBENDAZOL.

Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis únicas de ALBENDAZOL no inhiben el metabolismo de la teofilina, ALBENDAZOL induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos humanos.

Por tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de teofilina durante y después del tratamiento con ALBENDAZOL.

Alimentos: Los alimentos aumentan la absorción de ALBENDAZOL.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Cuenta de leucocitos: Menos del 1% de los pacientes tratados desarrollan leucopenia.

Pocas veces se pueden encontrar reducciones más significativas, incluyendo granulocitopenia, agranulocitosis o pancitopenia.

Es preciso realizar cuentas sanguíneas al inicio de cada ciclo de tratamiento de 28 días, y cada 2 semanas durante cada ciclo de 28 días.

Se puede continuar con la administración de ALBENDAZOL, si la disminución en la cuenta total de leucocitos parece ser moderada y no progresa.

Función hepática: En estudios clínicos, en aproximadamente 16% de los pacientes, el tratamiento con ALBENDAZOL se ha asociado con aumento de leve a moderado de las enzimas hepáticas.

Al interrumpir la terapia, los niveles d­e las enzimas hepáticas regresan a la normalidad. Los pacientes con resultados anormales en las pruebas de función hepática antes de iniciar la terapia con ALBENDAZOL se deben evaluar cuidadosamente, puesto que el fármaco se metaboliza en el hígado, y se le ha asociado con hepatotoxicidad en algunos pacientes.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

ALBENDAZOL es teratogénico y embriotóxico en ratas y conejos. Se realizaron estudios de carcinogénesis a largo plazo en ratones y ratas.

En el estudio realizado en ratones, ALBENDAZOL se administró en la dieta en dosis de 25, 100 y 400 mg/kg/día durante 108 semanas. En el estudio realizado en ratas, ALBENDAZOL se administró en la dieta en dosis de 3.5, 7 y 20 mg/kg/día durante 117 semanas.

En los ratones y las ratas tratadas, en comparación con el grupo control, no hubo evidencia de aumento en la incidencia de tumores.

En las pruebas de genotoxicidad, ALBEN­DAZOL resultó negativo en la prueba de Ames de mutación en placa para Salmonella/microsoma, con y sin activación metabólica; o en la prueba de aberración cromosómica en ovarios de hámster chino, mediada por células con y sin incubación previa; y en la prueba in vivo en micronúcleos de ratón.

En la prueba de transformación de células BALB/3T3 in vitro, ALBENDAZOL exhibió una débil actividad en presencia metabólica, aunque no exhibió actividad en ausen­cia metabólica.

ALBENDAZOL no afectó de manera adversa la fertilidad de ratas hembras o machos con una dosis oral de 30 mg/kg/día (0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el área de superficie corporal en mg/m2). No mostró formación tumoral en ratas y ratones con dosis diarias por arriba de 30 veces la dosis estándar.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración es oral.

La dosis varía de acuerdo con la enfermedad:

 

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sólo se ha reportado un caso por sobredosificación con ALBENDAZOL en un paciente que tomó, por lo menos, 16 gramos en un periodo de 12 horas.

No se reportaron efectos indeseables. En caso de sobredosificación se recomienda aplicar terapia sintomática (por ej., lavado gástrico y carbón activado) y medidas generales de apoyo.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale.
No se administre en mujeres embarazadas
ni en periodo de lactancia.
No se administre a menores de un año.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.