Diazóxido
Solución inyectable
Antihipertensivo y vasodilatador periférico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta de solución inyectable contiene:
Diazóxido 300 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado para periodos cortos en la emergencia para reducción de la presión sanguínea, en hipertensión severa e hipertensión maligna en adultos hospitalizados y en una hipertensión severa en niños hospitalizados, cuando se requiere una disminución urgente de la presión diastólica.
El uso de DIAZÓXIDO inyectable por periodos mayores a 10 días no es recomendable.
DIAZÓXIDO inyectable es inefectivo en el tratamiento de la hipertensión por feocromocitoma.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Agente antihipertensivo no diurético benzotiadiazina.
DIAZÓXIDO inyectable produce una pronta reducción de la presión sanguínea en humanos por relajación del músculo liso en las arteriolas periféricas. El gasto cardiaco está aumentado como consecuencia de la reducción de la presión sanguínea, también hay aumento de la frecuencia cardiaca.
En la mayoría de los pacientes ocurre hiperglucemia transitoria, pero sólo requiere de tratamiento en pacientes con diabetes mellitus, generalmente, responden al manejo convencional.
Su uso puede condicionar marcada retención de sodio y agua, ya que no tiene ningún efecto sobre la capacidad venosa. En inyecciones repetidas, puede precipitar edema y falla cardiaca congestiva, está reacción puede menguar los efectos hipotensores, pero puede contrarrestarse con el uso de diuréticos potentes.
DIAZÓXIDO se une a proteínas séricas (> 90%). La vida media en plasma es de 2.8 ± 8.3 horas; sin embargo, la duración de este efecto antihipertensivo es variable, generalmente, tarda menos de 12 horas.
Se elimina por vía urinaria 1/3 de la dosis. Se metaboliza en el hígado a derivados inactivos del DIAZÓXIDO.
CONTRAINDICACIONES:
No debe ser usado en el tratamiento de la hipertensión compensatoria asociada a coartación aórtica o Shunt arteriovenoso y no debe usarse cuando haya hipersensibilidad a la droga u otras tiazidas o sulfonamidas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Es un agente antihipertensivo que requiere monitoreo continuo de la presión sanguínea en los pacientes a intervalos frecuentes. Puede causar hipotensión que requiera tratamiento con DGS simpaticomiméticas.
DIAZÓXIDO sólo debe ser administrado dentro de una vena periférica, ya que por la alcalinidad de la solución irrita el tejido. La administración subcutánea puede producir inflamación, dolor y necrosis subsecuente.
En pacientes con daño renal puede prolongar la hipotensión y agravar el daño preexistente.
Información para el paciente: Después de la administración intravenosa puede causar mareo supino.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No hay información concerniente del paso del DIAZÓXIDO a la leche materna, porque muchas drogas son excretadas en la leche materna y pueden causar reacciones adversas en los infantes lactando, la decisión de suspender la lactancia, o bien, suspender la droga debe ser tomando en cuenta la importancia de la droga en la madre.
Efectos teratogénicos:
DIAZÓXIDO cruza la barrera placentaria y aparece en sangre del cordón. En el momento del parto la droga puede producir hiperbilirrubinemia neonatal o fetal, trombocitopenia, alteraciones del metabolismo de los carbohidratos y la posibilidad de otros efectos que se han producido en adultos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hipotensión, náusea, vómito, mareo y debilidad.
En menos frecuencia se ha presentado dolor precordial, dolor de espalda, taquicardia, sensación de ahogamiento, calambres musculares, boca seca, insomnio, cambios electrocardiográficos, infarto agudo del miocardio, hiperglucemia, retención de sodio y diabetes mellitus. Reacciones de hipersensibilidad como erupciones cutáneas, leucopenia y fiebre.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
DIAZÓXIDO es una proteína sérica. Puede desplazar otras sustancias altamente proteicas, tal como la bilirrubina o cumarina y sus derivados, resultando en altos niveles sanguíneos de esas sustancias.
Puede haber hipotensión severa si se maneja DIAZÓXIDO junto con otros antihipertensivos dentro de las primeras 6 horas.
No debe administrarse hidralazina, reserpina, metildopa, betabloqueadores, minoxidil y otros compuestos papaverínicos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La hiperglucemia e hiperuricemia deben ser valoradas antes del uso de DIAZÓXIDO. Aumenta la secreción de renina, concentración IgG y disminuye la secreción de cortisol. DIAZÓXIDO inhibe la relación de la estimulación de insulinaglucagón.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios en animales no han demostrado potencialmente carcinogénesis al DIAZÓXIDO. Estudios de laboratorio de mutagenicidad o estudios en animales sobre la fertilidad no han sido realizados.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda su uso en bolos de 300 mg I.V. Estudios recientes muestran que la administración en minibolos de DIAZÓXIDO inyectable, ejemplo: Dosis 1 a 3 mg/kg a intervalos repetidos de 5 a 15 minutos puede reducir efectivamente la presión sanguínea. La administración en minibolos usualmente provee una mayor reducción gradual de presión sanguínea y esto puede reducir los riesgos neurológicos y circulatorios asociados con hipotensión aguda.
Puede ser administrado en dilución y rápidamente por vía intravenosa de 1 a 3 mg/kg como máximo de 150 mg en una sola inyección, esta dosis puede repetirse de 3 a 15 minutos hasta obtener una respuesta satisfactoria sobre la presión. Debe administrarse en 30 segundos o menos. Después de su administración debe monitorearse la presión después de 30 minutos y después de 1 hora tomar la presión sanguínea con el paciente de pie.
La administración de DIAZÓXIDO puede implementarse durante las primeras 4-24 horas después debe ajustarse un antihipertensivo oral. No se recomienda su uso por más de 5 días.
Su uso repetido puede causar retención de agua y sodio y requerir el uso de diuréticos para evitar falla cardiaca.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Puede causar hipotensión que mejora con posición de Trendelenburg, si es necesario, administrar agentes simpaticomiméticos como dopamina o norepinefrina.
Excesiva hiperglucemia responde a la terapia convencional.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Vía de administración: intravenosa. Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
La extravasación de este
producto puede producir celulitis o flebitis
en el lugar afectado.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A.
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en
general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.