Diazepam
Solución inyectable
Ansiolítico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta con Solución inyectable contiene:
Diazepam 10 mg
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Medicación psicotropa (ataráxico, relajante muscular, anticonvulsivo). Uso psiquiátrico y en medicina interna ( neurosis, estados de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, fobias, estados depresivos acompañados de tensión e insomnio; en los trastornos emocionales o que acompañan a las enfermedades orgánicas como la úlcera gastrointestinal, hipertensión arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital).
La solución inyectable está indicada para la sedación basal antes de medidas terapéuticas o intervencionales, como: cateterismo cardiaco, endoscopia, procedimientos radiológicos, intervenciones quirúrgicas menores, reducción de dislocaciones y fracturas, biopsias, etc.
Diazepam en solución inyectable es utilizado como medicación preoperatoria en pacientes con ansiedad y estado de estrés. En psiquiatría es utilizado en el tratamiento de pacientes con estados de excitación asociada con ansiedad aguda y pánico, así como el delirium tremens. También está indicado en el tratamiento agudo del status epilepticus u otros estados convulsivos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Diazepam posee una acción tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la miorrelajante. Diazepam, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante ansiolítica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico.
Mecanismo de acción de Diazepam:
a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C.
b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica.
c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.
Como todo lo anterior, el Diazepam actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúa ligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana postsináptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular.
El Diazepam se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática llega al máximo en 30 a 90 minutos después de la toma oral. Diazepam se une a las proteínas del plasma en 98%. El metabolismo de Diazepam sufre un proceso de dimetilación y oxidación (hidroxilación), para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacológica activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La eliminación de la curva de tiempo de concentración plasmática de Diazepam es bifásica, una fase de distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20-50 horas).
El Diazepam es eliminado principalmente por la orina (70%).
La biodisponibilidad de Diazepam es bastante elevada, acercándose al 100%.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se deberá tener especial precaución al administrar Diazepam solución inyectable, particularmente por vía endovenosa, a los ancianos, a los pacientes severamente enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del SNC, aumentan la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de apnea. Se deberá disponer del equipo necesario para mantener la respiración en caso de requerirse
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
No se administre durante el primer trimestre del embarazo y en periodo de lactancia; pero si se utiliza, queda bajo responsabilidad del médico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El Diazepam es bien tolerado. Posee un amplio margen de seguridad, lo que se ha confirmado por medio de estudios toxicológicos y farmacocinéticos, pero puede llegar a presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones alérgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia anterógrada, confusión, constipación, depresión, diplopía, hipersalivación, disartria, dolor de cabeza, hipotensión, aumento o disminución de la libido, náusea, temor, incontinencia o retención urinaria, vértigo y visión borrosa. Muy raramente, elevación de las transaminasas y fosfatasa alcalina, así como reacciones paroxísticas como excitación aguda, ansiedad, trastornos del sueño y alucinaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Si se combina Diazepam como medicamentos de acción central como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos, anestésicos, antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, deberá tenerse presente que su efecto sedante puede intensificarse con Diazepam. Al igual que todos los medicamentos de este tipo, Diazepam no deberá administrarse si se va a conducir algún vehículo o maquinaria peligrosa: Diazepam es compatible con agentes hipoglucemiantes orales y anticoagulantes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Muy raramente, elevación de las transaminasas y fosfatasa alcalina; también puede llegar a modificar los valores en la sangre de la gamma glutamiltranspeptidasa y de la glucosa, así como los resultados de las pruebas de la función tiroide.
PREAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se desconocen a la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Anestesiología:
Premedicación: 10-20 mg I.M. (Niños 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de la inducción de la anestesia.
Inducción de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg I.V.
Sedación basal antes de procedimiento, exámenes e intervenciones: 10-30 mg I.V. (niños 0.1-0.2 mg/kg).
Status epilepticus: 0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir después de10-15 minutos. Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas.
Estados de excitación: (Estados agudos de ansiedad y pánico, delirium tremens). Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los síntomas cedan a cambiar la vía oral.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosificación, se presentará intensificación de los efectos terapéuticos (sedación, relajación muscular, sueño profundo) fatiga, ataxia, amnesia, depresión respiratoria.
En tales casos se recomiendan medidas generales de apoyo, ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.
También se puede aplicar el antagonista de las benzodiacepinas (flumazenil).
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente el grupo
II.
Este medicamento sólo podrá utilizarse
hasta la fecha señalada en el envase.
Guárdese fuera del alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables
para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el
artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que
integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido
comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31
a 39 donde usted lo podrá consultar.