Dextropropoxifeno

Cápsulas
Analgésico agonista opioide



 

fORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de dextropropoxifeno................. 65 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El DEXTROPROPOXIFENO es un analgésico agonista opioide que se indica en el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

El dextroisómero del propoxifeno (dextropropoxifeno) es un agonista opioide congénere de la metadona, estructuralmente similar que tiene actividad analgésica primordialmente, fijándose selectivamente a los receptores opioides µ a nivel del sistema nervioso central. Después de su administración oral, el dextropropoxifeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en una a dos horas, se distribuye rápidamente y se concentra en hígado, pulmones y cerebro.

En el humano la principal vía del metabolismo del dextropropoxifeno es a nivel hepático por desmetilación a norpropoxifeno, su unión a proteínas plasmáticas es de 80%, su vida media plasmática es de 6 a 12 horas. El dextropropoxifeno atraviesa la barrera placentaria y se excreta por leche materna, su principal vía de eliminación es renal como metabolitos activos y sólo 10% sin cambios.

 

CONTRAINDICACIONES:

El DEXTROPROPOXIFENO está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a cualquier otro opioide.

Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal, angioe­dema, insuficiencia hepática, alcoholismo, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, hipotiroi­dismo, arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas, presión intracraneal aumentada, traumatismos craneales, inestabilidad emocional e ideas suicidas, colitis pseudomembranosa causada por antibióticos o diarrea por envenenamiento, dolor abdominal de causa desconocida, embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de 16 años.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Las dosis y los esquemas de tratamiento de DEXTROPROPOXIFENO deben individualizarse para cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en paciente geriátricos o inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas. Cuando se utilice por primera vez DEXTROPROPOXIFENO se recomienda no combinarlo con alcohol, ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la muerte.

La seguridad y eficacia de DEXTROPROPOXIFENO o cualquier otro opioide no se ha establecido en menores de 16 años.

El uso de DEXTROPROPOXIFENO no se recomienda en pacientes con depresión respiratoria o enfermedad obstructiva de las vías aéreas, miastenia gravis, ni en estado inconsciente.

El DEXTROPROPOXIFENO puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar tareas de precisión, por lo que se recomienda tener precau­ción en pacientes que conduzcan automóviles o maquinaria
de precisión.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los opioides y agonistas de los mismos como el dextropropoxifeno, cruzan la barrera placentaria y se excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado de depresión respiratoria o dependencia física en el feto y/o lactante. El uso de DEXTROPROPOXIFENO queda bajo responsabilidad del médico.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del DEXTRO­PROPOXIFENO náusea, vértigo, boca seca, constipación, confusión, bradicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, alteraciones emocionales, disminución de la libido, alucinaciones y euforia a dosis alta.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las concentraciones plasmáticas del dextropropoxifeno se incremen­tan al utilizarse concomitantemente con ritonavir, lo cual produce un riesgo elevado de toxicidad por lo que no se recomienda su uso conjunto. Se ha descrito que el uso de dextropropoxifeno con estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, puede desen­cadenar crisis convulsivas. DEXTROPROPOXIFENO interactúa importantemente con otros medicamentos que se metabolizan a nivel hepático incluidas warfarina, benzodiazepinas, antidepresivos, IMAO´s y betabloqueadores.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El DEXTROPROPOXIFENO aumenta la actividad de las enzimas amilasa y lipasa plasmática, pudiendo resultar incrementados al igual que la TGO, TGP, bilirrubinas sérica y las LDH.

El uso de DEXTROPROPOXIFENO incrementa la presión del líquido cefa­lorraquídeo (secundario a la depresión respiratoria que pudiese ocasionar el uso del medicamento). En imagenología hepatobiliar, al utilizar concomitantemente con Tc 99m, puede ocurrir espasmo del esfínter de Oddi e incrementar la presión del tracto biliar, resultando una imagen diagnóstica deficiente o un falso positivo de obstrucción biliar.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de dextropropoxifeno..

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de DEXTROPROPOXIFENO es oral.

La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/día.

En pacientes de más de 50 años de edad o con deterioro de la función hepática o renal se recomienda ajustar la dosis.

No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 años.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones sintomáticas principales con sobredosis de DEXTROPROPOXIFENO son similares a los de los opioides; bradicardia, función cardiaca deteriorada, alcalosis/acidosis respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma.

Si el paciente está consiente, se recomienda realizar lavado gástrico e inducir el vómito; el manejo debe ser encaminado a mantener las vías aéreas y venosa permeables y puede requerirse ventilación asistida con presión positiva en presencia de edema pulmonar.

Por vía intravenosa se recomienda utilizar un antagonista de los opioides, como lo es la naloxona a dosis de 0.4 a 2 mg hasta la recuperación cada 2 a 3 minutos, para revertir los efectos convulsivantes, cardiotóxicos y de depresión respiratoria.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC, en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia.
El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas, puede causar
dependencia. No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia
ni en menores de 16 años.
Literatura exclusiva para médicos.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
La información de las monografías es proporcionada por Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.