Cloranfenicol
Solución oftálmica
Antibiótico de amplio espectro

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:

Cloranfenicol................................................... 5 mg/ml

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es un antibiótico principalmente bacteriostático, aunque en ciertas espe­cies puede ser bacte­ricida; posee un amplio espectro de actividad. Se ha comprobado su actividad in vitro en contra de Enterobacter aerogenes, E. coli, K. pneumoniae, Bordetella pertussis, H. influenzae, Pasteurella, P. mallei y pseudomallei, Bacteroides, Sal­monella typhy, y otras especies de Salmonella, Proteus (ciertas cepas), Neisseria, Shigella, Brucella, V. cholerae, algunos estreptococos y estafilococos; y a dosis mayores puede actuar en contra de Actinomyces, Bacillus anthracis, C. diphtheriae, Clostridium, Listeria, Bartonella, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia y Mycoplasma.

La solución oftálmica está indicada en procesos infeccio­sos oculares co­mo conjuntivitis, queratitis no herpética, iritis, etc.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

CLORANFENICOL inhibe la síntesis proteica en las bacterias y en los sistemas libres de células. Se une a la fracción 50S de los ribosomas y, con ello, impide que se una el complejo aminoácido-RNA de transferencia con el ribosoma, de tal manera que no permite la transferencia de la información que proviene de la cadena peptídica al complejo aminoácido-RNA, y por ende, interrumpe la formación de polipéptidos que son indispensables para el crecimiento bacteriano.

El pico máximo plasmático se alcanza a los 30 minutos después de una dosis de 1 g, llegando a 11 mcg/ml. Se une a las proteínas plasmáticas en un orden entre 50 a 80%; se distribuye de manera aceptable en todos los líquidos corporales, y alcanza concentraciones aceptables a nivel del sistema nervioso central en casi la mitad de las que se observan en el plasma sanguíneo, pero la máxima concentración se obtiene a nivel de hígado y de riñón.

Su metabolismo es a nivel del hígado mediante reacciones de glucuronidación, y se excreta en forma rápida por el riñón (entre 5% a 10% en su forma activa, y a través de filtración glomerular; el resto, en forma hidrolizada o conjugada, se elimina principalmente mediante secreción tubular). A través de la bilis y las heces se excreta de 2-4%. En leche materna se excreta en una concentración cercana a la mitad (50%) de los niveles alcanzados a nivel sérico.

 

CONTRAINDICACIONES:

Cuando existe hipersensibilidad al CLORANFENICOL, no se debe aplicar en el recién nacido debido a que muchos infantes aún no han desarrollado sistemas de conjugación hepática para la glucuronidación, lo que puede resultar en toxicidad. En pacientes con enfermedad hepática, en especial cirrosis; ascitis e ictericia; en la deficiencia de la enzima 6-fosfatodeshidrogenasa (en este caso puede ocasionar episodios hemolíticos), en pacientes con problemas hematológicos preexistentes o en aquellos que reciben algún tipo de depresor medular, tampoco en infecciones triviales como resfriados.

La solución oftálmica está contraindicada en glaucoma, en­fermedades fúngicas oculares, enfermedades víricas de la córnea y conjuntival (queratitis herpética, varicela, tuberculosis ocular), niños menores de 2 años.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Para la prescripción del CLORANFENICOL es importante asegurarse de la integridad del tracto gastrointestinal y de la función renal.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo C: CLORANFENICOL atraviesa la barrera placentaria llegado a alcanzar concentraciones séricas en el cordón umbilical de 30 al 106% en relación con los niveles maternos. Una de las vías de eliminación es a través de la leche materna, por lo que se sugiere no se administre durante estas condiciones.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La anemia es el padecimiento que constituye el efecto tóxico más común y ocurre cuando las concentraciones exceden los 25 mcg/ml, recuperándose entre 1 a 2 semanas después de haber suspendido el medicamento.

La anemia aplásica, que por lo general es fatal y no se relaciona con la dosis ni la duración del tratamiento, al parecer tiene una predisposición bioquímica individual. Se ha reportado anemia hemolítica principalmente en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfato­deshidro­genasa; los defectos en la coagulación, al parecer por inhibición de la síntesis plaquetaria, se relacionan con la dosis utilizada, puesto que se ha reportado la generación de leucemia pero en pacientes que han desarrollado anemia aplásica. En el síndrome del niño gris (colapso cardiovascular y respiratorio) que ocurre en neonatos expuestos a dosis altas de CLORAN­FENICOL durante las primeras 48 horas de vida, los síntomas se presentan a los 3 ó 4 días y se caracterizan por distensión abdominal, cianosis progresiva, colapso vasomotor con respiración irregular; la muerte sobreviene en un lapso de horas.

Se han reportado alteraciones en el sistema nervioso central: depresión, confusión y delirio; y a nivel periférico, diversos tipos de neuritis que incluyen a la neuritis óptica, pudiendo llegar a atrofia óptica que se relaciona con la dosis y el tiempo de exposición. La neuritis puede responder bien a tratamiento a base de vitamina B6 y B12, así como a la suspensión del CLORANFENICOL. A nivel gastrointestinal puede ocurrir vómito, glositis, esto­matitis, enterocolitis y diarrea, también se han reportado reacciones de hipersensibilidad como broncospasmo, urticaria, angioedema y, muy raras veces, choque anafiláctico. La solución oftálmica ocasionalmente causa sensación de quemazón, lagrimeo, visión borrosa.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El efecto del CLORANFENICOL se potencializa cuando se administra en conjunto con el paracetamol; con la ampicilina se disminuye el efecto bactericida; acentúa la hipoprotrombinemia secundaria al uso de anticoagu­lantes; disminuye la efectividad de la ceftazidima cuando se utiliza en forma conjunta, así como la actividad de la clorpropamida.

Puede ocurrir un efecto sinérgico importante con el uso de cimetidina sobre todo en lo que respecta a la producción de anemia aplásica; disminuye la respuesta clínica a la cianocobalamina; disminuye la tasa de producción de metabolitos activos en el caso de la ciclofosfamida. Aumenta el riesgo por toxicidad en relación con la ciclosporina; inhibe la biotransformación de la fenitoína; aumenta la actividad hipoglucemiante de las sulfonilureas y de la tolbutamida.

En algunos pacientes interfiere con la maduración de los glóbulos rojos, por lo que disminuye la efectividad del hierro; es antagonista de la lincomicina, e interfiere inmunológicamente en relación con la vacuna contra la fiebre tifoidea. El uso conjunto con barbitúricos hace que aumente el metabolismo del CLORANFENICOL, por tanto, disminuyen sus concentraciones séricas; disminuye la actividad bactericida de las penicilinas; la administración concomitante con la rifampicina provoca que disminuya la efectividad del CLORANFENICOL.

Se inhibe la respuesta inmunológica frente al toxoide tetánico; inhibe el metabolismo del tacrolimus y, por tanto, aumenta su toxicidad.

Protege al hígado del efecto tóxico del tetracloruro de carbono (es decir, CLORANFENICOL favorece la inhibición de enzimas hepáticas y debido a que el tetracloruro ya no se metaboliza, éste no se vuelve tóxico).

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede producir resultados falso-positivos o falso-negativos en las determinaciones de BUN; resultados falso-positivos en la glucosa urinaria. En caso de que se produzcan alteraciones hemáticas secundarias al CLORANFENICOL, se pueden observar cambios en los estudios de laboratorio pertinentes a dichas manifestaciones.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha asociado con la producción de defectos congénitos. Cuando se dan en las últimas fases del embarazo puede producir síndrome del niño gris. En relación con la carcinogénesis y fertilidad no se ha establecido el potencial del CLORANFENICOL.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Solución oftálmica:

Adultos y niños: Instilar 1-2 gotas, 3-4 veces al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación puede favorecer la aparición de las reacciones secundarias. En caso de que aparezcan reacciones secundarias se recomienda suspender el medicamento.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.