Carbamazepina
Tabletas, suspensión oral
Antiepiléptico

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Carbamazepina................. 200 mg

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Carbamazepina .................2 g

CARBAMAZEPINA es un agente antiepiléptico y analgésico específico para la neuralgia trigeminal. Su nombre químico es 5H-dibenzo-[b,f]-azepina-5-carboxamida, con un peso molecular es 236.27. La estructura química es la siguiente:

 

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Epilepsia: CARBAMAZEPINA está indicada como antiepiléptico. La evidencia que apoya la eficacia del medicamento como antiepiléptico se obtuvo de estudios controlados con fármaco activo en los que participaron pacientes con los siguientes tipos de epilepsia:

–   Epilepsia parcial con sintomatología compleja (psicomotora y del lóbulo temporal). Los pacientes con este tipo de epilepsia parecen mostrar una mayor mejoría que los pacientes con otros tipos de epilepsia.

–   Epilepsia tónicoclónica generalizadas (gran mal).

–   Patrones de epilepsia mixta que incluyen las anteriores, u otras epilepsias parciales o generalizadas.

Las ausencias (pequeño mal) parece que no se pueden controlar con CARBAMAZEPINA.

 

Neuralgia trigeminal: CARBAMAZEPINA está indicada para el tratamiento del dolor asociado con la neuralgia trigeminal verdadera. También se han reportado resultados benéficos en la neuralgia glosofaríngea. Este fármaco no es un analgésico simple, y no se debe usar para aliviar dolores o molestias triviales.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

CARBAMAZEPINA se absorbe de manera adecuada a partir del tubo digestivo. CARBAMAZEPINA se une a las proteínas plasmáticas en 76%. Se dispone de datos respecto a los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA, los cuales pueden variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación aparente con el consumo diario del fármaco. Los niveles terapéuticos usuales en adultos son entre 4 y 12 µg/ml. La relación entre líquido cefalorraquídeo/suero es de 0.22, similar al 24% de CARBAMAZEPINA libre en suero.

Como CARBAMAZEPINA induce su propio metabolismo, la vida media también es variable. La autoinducción se completa después de 3 a 5 semanas de un régimen con dosis fijo. Los valores iniciales de la vida media varían entre 25 a 65 horas, disminuyendo hasta 12 a 17 horas con dosis repetidas. CARBAMAZEPINA se metaboliza en el hígado. El citocromo P-450 3A4 se identificó como la principal isoforma responsable de la formación de CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido, a partir del compuesto original. Después de la administración oral de 14C-CARBAMAZEPINA se encontró en la orina 72% de la radiactividad administrada y 28% en las heces. Esta radiactividad en la orina estuvo constituida principalmente por metabolitos hidroxilados y conjugados, y solamente 3% de CARBAMAZEPINA sin alteraciones. CARBAMAZEPINA atraviesa rápidamente la placenta (30 a 60 mi­nu­tos) y el fármaco se acumula en tejidos fetales, encontrándose los niveles más altos en hígado y riñones, que en cerebro y pulmones.

Los parámetros farmacocinéticos de la disposición de CARBAMAZEPINA son similares tanto en niños como en adultos. Sin embargo, existe una baja correlación en­tre las concentraciones plasmáticas de CARBAMAZEPINA y las dosis del medicamento en niños. CARBAMAZEPINA se metaboliza más rápidamente a CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido (un metabolito que ha demostrado ser equipotente a CARBAMAZEPINA como antiepiléptico en investigaciones realizadas en animales) en los grupos de edad más jóvenes que en los adultos.

 

CONTRAINDICACIONES:

CARBAMAZEPINA no se debe usar en pacientes con antecedentes de depresión de la médula ósea, hipersen­si­bi­lidad al fármaco, miastenia gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a cualquiera de los compuestos tricíclicos como amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina, nortriptilina, etc. De igual mane­ra y por razones teóricas no se recomienda su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de administrar CARBAMAZEPINA se debe interrumpir la ad­ministración de los inhibidores de la MAO durante un mínimo de 14 días, o más, si la situación clínica lo permite.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

El diazepam o los barbitúricos pueden agravar la depresión respiratoria (en especial en niños), hipotensión y coma. Además, no se deben usar los barbitúricos si el paciente también ha tomado un fármaco que inhibe a la monoaminooxidasa, ya sea como sobredosis o en terapia reciente (dentro de una semana). Durante varios días se debe vigilar la respiración, función cardiaca (monitoreo ECG), presión sanguínea, temperatura corporal, reflejos pupilares, y la función de los riñones y la vejiga.

Si aparece evidencia de depresión significativa de la mé­dula ósea se sugieren las siguientes recomenda­ciones:

–   Interrumpir la administración del fármaco.

–   Realizar CBC diario, cuenta de plaquetas y reticulocitos.

–   Realizar inmediatamente aspiración de médula ósea y biopsia trefina, y repetir con suficiente frecuencia hasta la recuperación.

Pueden ser útiles estudios periódicos especiales como: anticuerpos en contra de leucocitos y plaquetas; estudios de ferrocinética con 59Fe; tipificación de células sanguíneas periféricas; estudios citogenéticos en médula y sangre periférica; estudios de cultivo de médula para detectar unidades formadoras de colonias; electroforesis de hemoglobina para hemoglobina A2 y F; y niveles séricos de ácido fólico y vitamina B12.

La anemia aplásica totalmente desarrollada requerirá de un adecuado seguimiento intensivo y terapia, con una con­sulta especializada.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo C: En estudios de reproducción realizados en ratas se ha demostrado que CARBAMAZEPINA tiene efectos adversos cuando se administra por vía oral, en dosis de 10 a 25 veces la dosis máxima diaria para humanos que es de 1,200 mg. En humanos, CARBAMAZEPINA cruza rápidamente (entre 30 a 60 mi­nutos) la barrera placentaria, y el fármaco se acumula en los tejidos fetales, encontrándose los niveles más altos en hígado y riñones que en cerebro y pulmones. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los datos epidemiológicos sugieren que puede haber una asociación entre el uso del medicamento durante el embarazo y ciertas malformaciones congénitas, incluyendo espina bífida. CARBAMAZEPINA solamente se debe usar durante el embarazo, si el posible beneficio justifica el posible riesgo para el feto.

En las revisiones retrospectivas sugieren que, en comparación con la monoterapia, puede haber mayor inciden­cia de efectos teratogénicos asociados con el uso de antiepilépticos en las terapias de combinación. Por tanto, se recomienda la monoterapia para las mujeres embarazadas.

Es importante mencionar que los fármacos antiepilépticos no deben interrumpirse en pacientes en las que el medicamento es administrado para prevenir crisis convulsivas mayores, en virtud de la elevada posibilidad de precipitar un estado epiléptico con hipoxia concomitante y amenaza para la vida. En casos individuales en donde la severidad
y frecuencia del trastorno epiléptico es tal que la suspensión del medicamento no posee una amenaza severa para la paciente, se puede considerar interrumpir el fármaco antes y durante el embarazo, aunque no se puede aseverar con absoluta certeza que, aun, las epilepsias menores no representan cierto riesgo para el desarrollo del embrión o feto. No se conoce el efecto de CARBAMAZEPINA en el trabajo de labor y de parto.

CARBAMAZEPINA y su metabolito epóxido pasan a la leche materna. La relación entre la concentración en leche materna y la concentración plasmática en mujeres lactando es aproximadamente de 0.4 para CARBAMAZEPINA, y de 0.5 para el epóxido. Las dosis estimadas que reciben los recién nacidos durante la lactancia están en el intervalo de 2 a 5 mg diarios para CARBAMAZEPINA, y de 1 a 2 mg diarios para el epóxido. Durante la lactancia la concentración de CARBAMAZEPINA en la leche materna es aproximadamente de 60% de la concentración plasmática en la madre.

Debido a la posibilidad de reacciones adversas severas causadas por CARBAMAZEPINA en los lactantes se debe decidir si interrumpir la lactancia o el medica­mento, considerando la importancia del fármaco para la madre.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El médico debe estar consciente de que la interrupción abrupta de todo fármaco antiepiléptico en un paciente epiléptico sensible puede provocar epilepsias o incluso un estado epiléptico, con riesgos que ponen en peligro la vida. Las reacciones adversas más severas se han observado en el sistema hematopoyético, la piel y el sistema cardiovascular.

Las reacciones adversas observadas con más frecuencia, en particular durante las fases iniciales de la terapia son: vértigo, somnolencia, inestabilidad, náusea y vómito. Para minimizar la posibilidad de estas reacciones se debe iniciar la terapia con la dosis más baja recomen­dada.

 

Se han reportado las siguientes reacciones adversas:

Sistema hematopoyético: Anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.

 

Piel: Erupción prurítica y eritematosa, urticaria, necrólisis epidémica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, eritema multiforme y nudoso, agravamiento del lupus eritematoso diseminado, alopecia y diaforesis.

 

Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la hipertensión, hipotensión, síncope y colapso, agravamiento de enfermedad arteriocoronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis, recurrencia de tromboflebitis, tromboem­bolia y adenopatía o linfadenopatía.

 

Hígado: Anormalidades en las pruebas de función hepática, hepatitis, ictericia colestática y hepatocelular.

 

Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía.

 

Sistema genitourinario: Frecuencia urinaria, retención urinaria aguda, oliguria con presión sanguínea aumentada, azoemia, insuficiencia renal, e impotencia. También se ha reportado albumi­nuria, glucosuria y BUN aumentado.

 

Sistema nervioso: Vértigo, somnolencia, trastornos en la coordinación, confusión, cefalea, fatiga, visión borrosa, alucinaciones visuales, diplopía pasajera, trastornos oculomotores, nistagmo, trastornos en el habla, movimientos involuntarios anormales, neuritis y parestesias periféricas, depresión con agitación, verborrea, tinnitus e hiperacusia.

 

Sistema digestivo: Náusea, vómito, malestar gástrico y dolor abdominal, diarrea, constipación, anorexia, y sequedad de la boca y faringe, incluyendo glositis y estomatitis.

 

Ojos: Se han reportado casos de opacidad del cristalino con puntos diseminados, así como conjuntivitis.

 

Sistema músculo-esquelético: Artralgias, mialgias y calambres en las piernas.

 

Metabólicas: Fiebre y escalofrío. Se ha reportado el síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiu­ré­tica (ADH). Asimismo, se han reportado casos de intoxi­cación franca por agua, con niveles disminuidos de sodio en suero (hiponatremia) y confusión, en asociación con el uso de CARBAMAZEPINA. Se han publicado niveles disminuidos de calcio en plasma.

 

Otras: Se han reportado casos aislados de síndrome similar a lupus eritematoso sistémico. Pocas veces se han reportado niveles aumentados de colesterol, colesterol de HDL y triglicéridos en pacientes que toman agentes antiepilépticos. Se ha reportado un caso de me­ningitis aséptica, acompañada de mioclonias y eosinofilia peri­férica en un paciente que estaba tomando CARBAMAZEPINA en combinación con otros medicamentos. Los medicamentos fueron suspendidos, y cesó la meningitis, pero volvió a aparecer al administrar de nueva cuenta CARBAMAZEPINA. Ninguna evidencia de abuso potencial se ha asociado con CARBAMAZEPINA ni existe evidencia de dependencia psicológica o física en hu­manos.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Han ocurrido interacciones medicamentosas importantes con medicamentos concomitantes, que incluyen pero no se limitan a los siguientes:

Agentes que pueden afectar los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA: Los inhibidores del CYP 3A4 inhiben el metabolismo de CARBAMAZEPINA y, por tanto, pueden aumentar sus niveles plasmáticos. Los fár­macos que se ha demostrado o es de esperarse que aumenten los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA incluyen: cimetidina, danazol, diltiazem, macrólidos, eri­tromicina, troleandomicina, claritromicina, fluoxetina, loratadina, terfenadina, isoniacida, niacinamida, nicotinamida, propoxifeno, ketoconazol, itraconazol y valproato de vera­pamilo.

Los inductores del CYP 3A4 pueden aumentar la velocidad del metabolismo de CARBAMAZEPINA. Los fármacos que se ha demostrado o que se espera que dis­minuyan los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA incluyen: cisplatino, clorhidrato de doxorrubicina, felbamato, rifampina, fenobarbital, fenitoína, primidona y teofilina.

CARBAMAZEPINA aumenta los niveles de clorhidrato de clomipramina, fenitoína y pri­midona. Este medicamento induce la actividad del CYP hepático. Por tanto, es de esperar que CARBAMAZEPINA disminuya los niveles de los siguientes fármacos: paracetamol, alprazolam, clonazepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, haloperidol, metosuximida, anticonceptivos orales, fensuximida, fenitoína, teofilina, valproato y warfarina.

La administración concomitante de CARBAMAZEPINA y litio puede aumentar el riesgo de efectos secundarios neurotóxicos.

Se han reportado alteraciones de la función tiroidea en la terapia de combinación con otros medicamentos antiepilépticos.

Se han reportado hemorragias en los pacientes que reciben de manera concomitante anticonceptivos orales, además, CARBAMAZEPINA puede reducir la efectividad de ellos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha reportado anemia aplásica y agranulocitosis en asociación con el uso de CARBAMAZEPINA. Los datos de un estudio de casos control, basado en la población, demostraron que el riesgo de desarrollar estas reacciones es entre 5 a 8 veces mayor que en la población general. Sin embargo, el riesgo global de estas reacciones en la población general no tratada es bajo, aproximadamente seis pacientes en un millón por año para agranu­locitosis, y dos pacientes en un millón por año para anemia aplásica. Como referencia, se deben rea­lizar cuentas sanguíneas completas antes de iniciar el tratamiento, incluyendo plaquetas y posiblemente reticulocitos y hierro en suero. Si durante el curso del tratamiento un paciente exhibe cuentas bajas o disminuidas de leucocitos o de plaquetas, debe vigilarse de manera muy cuidadosa. Se debe considerar la interrupción del fármaco en caso de que se detecte alguna evidencia de depresión significativa de la médula ósea.

Durante el tratamiento con este fármaco se deben realizar evaluaciones basales y periódicas de la función hepática, en particular en los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, ya que puede ocurrir daño hepático. El fármaco debe interrumpirse inmediatamente en casos de agravamiento del trastorno hepático o de enfermedad hepática activa. Se recomienda realizar exámenes oftalmológicos basales y periódicos, incluyendo lámpara abierta, examen de fondo de ojo y tonometría, debido a que se ha demostrado que muchas fenotiacinas y fármacos relacionados provocan cambios oculares. Se recomienda practicar análisis completos de orina, basales y periódicos y determinación de BUN en los pacientes tratados con este agente, ya que se han observado trastornos renales. El seguimiento de los niveles sanguíneos ha aumentado la eficacia y seguridad de los antiepilépticos. Este seguimiento puede ser particularmente útil en casos de aumento drástico en la frecuen­cia de crisis, y para verificar el cumplimiento del tratamiento. Además, las mediciones de los niveles séricos del fármaco pueden ayudar a determinar la causa de la toxicidad cuando se está usando más de un medicamento.

Se ha reportado que las pruebas de función tiroidea muestran valores disminuidos con CARBAMAZEPINA administrada sola. Se ha reportado hiponatremia en asociación con el uso de CARBAMAZEPINA, sola o en combinación con otros fármacos. Se ha reportado interferencia con algunas pruebas de embarazo.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

CARBAMAZEPINA puede causar anemia aplásica y agranulocitosis. Los pacientes con antecedentes de reacción hematológica adversa a cualquier fármaco pueden estar particularmente en riesgo. Se han reportado reacciones dermatológicas severas con CARBAMAZEPINA, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y síndrome de Stevens-Johnson.

Estas reacciones han sido extremadamente raras; sin embargo, se han reportado algunas muertes. CARBAMAZEPINA ha mostrado actividad anticolinérgica moderada; por tanto, los pacientes con presión intraocular aumentada deben vigilarse de manera cuidadosa durante la terapia. Debido a la relación del fármaco con otros compuestos tricíclicos se debe tener en mente la posibilidad de activación de una psicosis latente y de con­fusión, o agitación en los pacientes ancianos. CARBAMAZEPINA se debe usar con precaución en pacientes con trastornos de epilepsia mixta en la que se incluyen ausencias atípicas, ya que en estos pacientes CARBAMAZEPINA se ha asociado con un aumento en la frecuencia de convulsiones.

Cuando se administró CARBAMAZEPINA en la dieta de ratas Sprague-Dawley durante dos años, a dosis de 25, 75 y 250 mg/kg/día, resultó en un aumento, relacionado con la dosis, de la incidencia de tumores hepatocelulares en las hembras, y adenomas benignos de las células intersticiales en los testículos de los machos.

Por tanto, CARBAMAZEPINA se debe considerar como carcinogénica en las ratas Sprague-Dawley. Los estudios de mutagenicidad en bacterias y mamíferos usando CARBAMAZEPINA produjeron resultados negativos. Actualmente no se conoce la significancia de estos hallazgos en relación al uso de CARBAMAZEPINA en humanos. Los experimentos en animales han demostrado que CARBAMAZEPINA aumenta la mortalidad embrio­naria y causa retraso en el crecimiento cuando se administra a dosis entre 10 y 25 veces superiores a la usada en los seres humanos. Asimismo, la administración de 300 mg/kg a las ratas, causó un aumento en la incidencia de abortos. Los ratones que recibieron dosis entre 40 y 240 mg/kg mostraron dilatación de los ventrículos cerebrales en 4.7% de los casos, en comparación con 1% de los controles.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Suspensión:

Debe agitarse antes de tomarse y puede ser administrada durante, después o entre las comidas, con el siguiente esquema:

Una cucharada es igual a 5 ml, lo que equivale a 100 mg.

Para niños menores de 4 años, la dosis inicial es de 20 a 60 mg/día, con incrementos similares cada dos días.

En mayores de cuatro años, la dosis inicial debe ser de 100 mg/día, con incrementos semanales de 100 mg.

La dosis de mantenimiento en ambos casos es de 10 a 20 mg/kg en dosis divididas.

Niños menores de 1 año: 100 a 200 mg/ día (1-2 cucharadas).

Niños de 1 a 5 años: 200 a 400 mg/día (2-4 cucharadas, divididas en dos tomas).

Niños de 6 a 10 años: 400 a 600 mg/día (4-6 cucharadas, divididas en dos tomas).

Niños de 11 a 15 años: 600 a 1,000 mg/día (6 a 10 cucharadas, divididas en 2-3 tomas).

Adultos: Dosis de 100 a 200 mg diarios, aumentando la dosis hasta 400 mg dos o tres veces al día, incluso dosis de 1,600 a 2,000 mg son apropiados. La suspensión en adultos está indicada en aquellos pacientes que no pueden tragar las tabletas.

 

En la neuralgia del trigémino: Inicialmente, dosis de 200 a 400 mg, hasta alcanzar la dosis analgésica de hasta 800 mg diarios.

El seguimiento de los niveles sanguíneos ha aumentado la eficacia y seguridad de los agentes antiepilépticos. Se deben ajustar las dosis de acuerdo con las necesidades del paciente individual. Se aconseja administrar una dosis baja inicial diariamente con un aumento gradual. Tan pronto como se logre el control adecuado, se puede disminuir la dosis de manera gradual hasta el nivel mínimo efectivo. El medicamento debe tomarse con los alimentos.

 

Cambio de CARBAMAZEPINA oral en tabletas por CARBAMAZEPINA en suspensión: En los pacientes, se debe cambiar la forma farmacéutica administrando el mismo número de mg/día, en dosis menores y más frecuentes (por ejemplo, cambio de tabletas dos veces al día a suspensión tres veces al día).

 

Epilepsia:

Adultos y niños mayores de 12 años:

Tratamiento inicial: Administrar 200 mg, dos veces al día en tabletas. Aumentar en intervalos semanales agregando hasta 200 mg/día, usando un régimen de dosificación de dos veces al día para las tabletas de liberación prolongada de CARBAMAZEPINA, o un régimen de 3 veces o 4 veces al día para otras formulaciones hasta que se obtenga la respuesta óptima. En general, la dosis no debe exceder de 1,000 mg/día en niños de 12 a 15 años y de 1,200 mg/día en pacientes mayores de 15 años. En casos excepcionales se ha usado dosis de hasta 1,600 mg en adultos.

 

Mantenimiento: Ajustar la dosis al nivel mínimo efectivo, usualmente entre 800 y 1,200 mg/día.

 

Niños de 6 a 12 años:

Tratamiento inicial: Administrar tabletas de 100 mg dos veces al día. Aumentar en intervalos regulares, agregando hasta 100 mg/día, usando un régimen de dosificación de dos veces al día para las tabletas de liberación prolongada de CARBAMAZEPINA, o un régimen de 3 ó 4 veces al día para las otras formulaciones, hasta que se obtenga la respuesta óptima. En general, la dosis no debe exceder de 1,000 mg/día.

 

Mantenimiento: Ajustar la dosis en el nivel mínimo efectivo, usualmente 400 a 800 mg/día.

 

Niños menores de 6 años:

 

Tratamiento inicial: 10 a 20 mg/kg/día dos o tres veces al día. Aumentar semanalmente hasta lograr la respuesta clínica óptima, administrando 3 ó 4 veces al día.

 

Mantenimiento: Normalmente, la respuesta clínica óptima se alcanza con dosis diarias menores de 35 mg/kg. Si no se ha logrado una respuesta clínica satisfactoria, se deben medir los niveles en plasma para determinar si se encuentran en el intervalo terapéutico. No se pueden realizar recomendaciones referentes a la seguridad de ­CARBAMAZEPINA para uso con dosis por arriba de 35 mg/kg/24 horas.

 

Terapia de combinación: CARBAMAZEPINA se puede usar sola o con otros agentes antiepilépticos. Cuando se agrega a una terapia anticonvulsiva existente, el fármaco se debe agregar poco a poco, mientras los otros agentes antiepilépticos se mantienen o disminuyen gradualmente; excepto la fenitoína, la cual debe aumen­tarse.

 

Neuralgia trigeminal:

Tratamiento inicial: En el primer día, 100 mg dos veces al día. Esta dosis diaria se puede elevar hasta 200 mg/día con aumentos de 100 mg cada 12 horas hasta lograr el alivio del dolor. No exceder de 1,200 mg/día.

 

Mantenimiento: El control del dolor se puede obtener en la mayoría de los pacientes con 400 a 800 mg/día. Sin embargo, en algunos pacientes se pueden mantener hasta con 200 mg/día; mientras que en otros se requie­re hasta 1,200 mg/día. Por lo menos una a tres veces, durante el periodo de tratamiento, se deben realizar intentos por reducir la dosis al nivel mínimo efectivo, o incluso descontinuar el fármaco.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad aguda: Dosis mínima letal conocida: en adultos, más de 60 g (hombre de 39 años). Dosis máximas conocidas con supervivencia: adultos, 30 g (mujer de 31 años); niños, 10 g (niño de 6 años); niños pequeños,5 g (niña de 3 años).

 

Signos y síntomas: Los primeros signos y síntomas aparecen después de 1 a 3 horas. Los trastornos neuromusculares son los más sobresalientes. En general, los trastornos cardiovasculares son más leves, y las complicaciones cardiacas solamente ocurren cuando se han ingerido dosis muy altas (mayores de 60 g).

 

Respiración: Respiración irregular, depresión respiratoria.

 

Sistema cardiovascular: Taquicardia, hipotensión o hipertensión, choque, trastornos en la conducción.

 

Sistema nervioso y músculos: Trastornos de la conciencia, de severidad variable hasta coma profundo; convul­sio­nes, especialmente en niños pequeños, inquietud motora, sacudidas musculares espasmódicas, tremor, movimientos atetoides, opistótonos, ataxia, somnolencia, vértigo, midriasis, nistagmo, adiadococinesia, balismo, trastornos psicomotores, y dismetría; hiperreflexia inicial, seguida por hiporreflexia.

 

Tracto gastrointestinal: Náusea y vómito.

 

Riñones y vejiga: Anuria u oliguria y retención urinaria.

 

Hallazgos de laboratorio: Casos aislados de sobredosis han incluido leucocitosis, cuenta baja de leucocitos, glucosuria y acetonuria. El ECG puede mostrar disritmias.

 

Envenenamiento combinado: Los signos y síntomas de envenenamiento con CARBAMAZEPINA se pueden agravar o modificar cuando al mismo tiempo se ingiere alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos o hidantoínas.

 

Tratamiento: En casos severos de envenenamiento, el pronóstico depende principalmente de la pronta eliminación del fármaco, por lo que se debe inducir el vómito, irrigando el estómago y realizando las acciones adecuadas para disminuir la absorción. Si no es posible imple­mentar estas medidas sin riesgo en el lugar, transferir al paciente inmediatamente a un hospital, mientras se asegura el mantenimiento de las funciones vitales. No existe un antídoto específico.

 

Eliminación del fármaco: Inducción del vómito; lavado gástrico. Aun cuando hayan transcurrido más de 4 horas después de la ingestión del fármaco, se debe irrigar el estómago repetidamente, en especial si el paciente también ha consumido alcohol.

 

Medidas para disminuir la absorción: Carbón activado y laxantes.

 

Medidas para acelerar la eliminación: Diuresis forzada. La diálisis solamente está indicada en el envenenamiento severo asociado con insuficiencia renal.

La transfusión de reemplazo está indicada en el envenenamiento severo en niños pequeños.

 

Depresión respiratoria: Mantener libres las vías respiratorias, si es necesario, para intubación endotraqueal, respiración artificial y administración de oxígeno.

 

Hipotensión y choque: Mantener las piernas del paciente en posición elevada, y administrar un expansor de plasma. Si la presión sanguínea decae a pesar de las medidas tomadas para aumentar el volumen de plasma, se debe considerar el uso de sustancias vasoactivas.

 

Convulsiones: Diacepam o barbitúricos.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco. Distribuir en recipientes herméticos (USP).

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

El empleo de este medicamento

durante el embarazo queda bajo

responsabilidad del médico.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.