Bezafibrato
Tabletas
Hipolipemiante

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIóN:

Cada tableta contiene:

Bezafibrato... 200 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es utilizado en los trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol o ambos) cuando no son suficientes las medidas dietéticas; dislipidemias tipo IIa, IIb, III, IV y V de Fedrickson.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Hipolipemiante, derivado del ácido clofíbrico, reduce fundamentalmente los niveles de lipoproteínas ricas en triglicéridos, como las VLDL, al aumentar su catabolismo debido a un incremento en la actividad de la lipoproteinlipasa y reducir su síntesis a nivel hepático. También eleva
los niveles de HDL. Parece más eficaz que otros fibratos para reducir los niveles de colesterol LDL.

BEZAFIBRATO se absorbe con rapidez y eficacia (más de 90%) cuando se administra con una comida, pero con menor eficacia cuando se toma con el estómago vacío. El enlace éster se hidroliza rápidamente y se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en dos a cuatro horas. Más de 95% de este fármaco en el plasma está unido a proteínas, casi de modo exclusivo a albúmina. Su vida media es de 20 horas. El medicamento se distribuye ampliamente y las concentraciones en hígado, riñones e intestino exceden las cifras plasmáticas.

Se excreta de manera predominante como conjugados glucurónicos; 60 a 90% de una dosis oral se elimina en orina; aparecen volúmenes más pequeños en heces.

CONTRAINDICACIONES:

Enfermedades hepáticas a excepción de hígado graso, el cual es concomitante a hipertrigliceridemia, enfermedades de la vesícula biliar con o sin colelitiasis. Trastornos severos de la función renal con niveles de creatinina sérica mayores de 6 mg/100 ml o una depuración de creatinina menor de 15 ml/min.

Hipersensibilidad conocida al bezafibrato..

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

bezafibrato está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a una inadecuada experiencia en el uso de este medicamento en estas circunstancias.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

bezafibrato por lo regular se tolera bien. Es posible que ocurran efectos adversos en 5 a 10% de los pacientes, pero no suelen ser suficientes para suspender el fármaco.

Se observan más a menudo efectos adversos gastrointestinales como pérdida del apetito, sensación de plenitud en el estómago y náuseas. Otros efectos secundarios informados con poca frecuencia pueden incluir exantema, urticaria, pérdida de pelo, mialgias, fatiga, cefalalgia, impotencia y anemia. Se han informado incrementos menores de las transaminasas hepáticas y decrementos de la fosfatasa alcalina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

bezafibrato potencia el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Por esta razón, la dosis de anticoagulantes debe ser reducida entre 30 y 50% al inicio del tratamiento con bezafibrato y reajustarse de acuerdo con los parámetros de la coagulación.

La acción de las sulfonilureas y de la insulina puede potenciar con bezafibrato, esto puede explicarse por una mejoría en la utilización de la glucosa con ahorro simultáneo de insulina.

Los estrógenos pueden llevar a una elevación de los niveles de lípidos, por tanto, en pacientes dislipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de beza­fibrato debe evaluarse cuidadosamente.

Cuando bezafibrato se utiliza concomitantemente con colestiramina, se deberá mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de los dos medicamentos, debido a que la absorción del bezafibrato se dificulta por la colestiramina. Los inhibidores de la MAO, no deben administrarse junto con bezafibrato..

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Con el uso de bezafibrato en las pruebas de laboratorio se presenta una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse a una disminución concomitante de la gammaglutariltranspeptidasa. Otro cambio encontrado con el uso de BezAfibrato es una elevación marcada de fosfocinasa y creatinina séricas que se asocian con mioglobulinuria, rabdomiólisis e insuficiencia renal aguda.

Con el uso del bezafibrato se han observado disminuciones (aparentemente sin importancia) en la hemo­globina, en el hematócrito y en las células rojas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

A la fecha no se han reportado alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

La dosis estándar es: 1 tableta administrada tres veces al día. En caso de buena respuesta terapéutica, especialmente en hipertrigli­ceridemia, la dosis puede ser reducida a una tableta dos veces al día.

En pacientes con deterioro en la función renal, la dosis debe ser ajustada de acuerdo con el siguiente esquema: Depuración de creatinina entre 60 y 40 ml por minuto, 2 tabletas de bezafibrato, 400 mg al día.

Depuración de creatinina menor de 15 ml por minuto o pacientes en tratamiento con diálisis, una tableta cada tercer día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se desconoce el cuadro clínico específico. Cuando sea necesario, utilizar terapia sintomática.

En casos de rabdo­mióli­sis (en la mayoría de los pacientes con insuficiencia renal), se debe interrumpir inmediatamente la administración.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

No se administre durante el embarazo, la lactancia
ni en niños menores de 12 años.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES: