Benzatina bencilpenicilina
Suspensión inyectable

Antibiótico de amplio espectro

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Benzatina bencilpenicilina ........ 1‘200,000 U

Diluyente, 5 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La penicilina G es cinco a 10 veces más activa contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos anaerobios, como el Clostridium. La penicilina G actúa contra muy diversas especies de cocos grampositivos y gramnegativos. Casi todos los estreptococos (pero no los enterococos) son sensibles a ella.

La mayoría de las cepas de Corinebacterium diphtheriae son sensibles a la penicilina G. Uno de los microorganismo con extraordinaria sensibilidad es el Treponema pallidum. Para la profilaxis de la fiebre reumática, así como en el tratamiento profiláctico de seguimiento de la cardiopatía reumática y la glomerulonefritis aguda. Profilaxis en portadores de estreptococos betahemolíticos. Infecciones de vías respiratorias de leves a moderadas, como faringitis y amigdalitis de repetición. Infecciones venéreas como la sífilis.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La estructura básica de las penicilinas incluye un anillo de tiazolidina unido a otro anillo betalactámico que está unido a una cadena lateral. El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica, la transformación metabólica o la alteración química de esta parte de la molécula hace que se pierda toda acción bacteriana importante. La cadena lateral es la que rige muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo particular de penicilina.

Se han producido penicilinas naturales con base en la composición química del medio de fermentación utilizado en el cultivo de Penicillium. La penicilina G (bencílica) es la que presenta mayor actividad antimicrobiana de todas y la única penicilina natural que se utiliza en clínica.

Las paredes de las bacterias son esenciales para su proliferación y desarrollo normales. El peptidoglucano es un componente heteropolimérico de la pared bacteriana que le da su estabilidad mecánica rígida, gracias a su estructura en forma de entramado, con innumerables entrecru­za­mientos. La biosíntesis del petidoglucano incluye unas 30 enzimas bacterianas y puede considerarse en tres etapas. La tercera etapa de la biosíntesis es precisamente la que inhiben los antibióticos betaláctamicos.

Después de aplicar una inyección intramuscular, en 15 a 30 minutos se alcanzan cifras máximas en plasma, tal cantidad disminuye con rapidez porque la vida media de este medicamento es de unos 30 minutos. La característica de la penicilina G benzatínica es que es liberada con lentitud desde la zona en que se inyectó y así producen valores persistentes, aunque relativamente menores en sangre.

La suspensión de penicilina G benzatínica es la forma acuosa de la sal obtenida por combinación de 1 mol de una base de amonio y 2 mol de penicilina G para generar dipenicilina G N,N’-dibelziletilnediamina. La sal propiamente sólo posee una solubilidad de 0.02% en agua. La persistencia duradera de la penicilina en sangre después de una dosis intramuscular idónea disminuye el costo, la necesidad de repetir inyecciones y el traumatismo local. Se absorbe con gran lentitud desde los sitios de depósito intramuscular y alcanza la máxima duración de antibiótico detectable en todas las formas de liberación lenta de penicilinas. La duración promedio de actividad antimicrobiana demostrable en plasma es de unos 26 días.

La penicilina benzatínica se distribuye extensamente en todo el cuerpo, pero hay grandes diferencias en las concentraciones alcanzadas en diversos líquidos y tejidos. Su volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0.35 l/kg de peso. En promedio, 60% de la penicilina en plasma se liga de manera reversible a la albúmina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, líquido sinovial, linfa e intestinos.

En situaciones normales, la penicilina se elimina rápidamente del organismo más bien por los riñones, pero una pequeña fracción los hace por bilis y otras vías. Se ha observado que 60 a 90% de una dosis intramuscular se excreta por la orina en gran medida en los primeros 60 minutos después de inyectada. El resto se metaboliza hacia ácido peniciloico. La vida media de eliminación es de unos 30 minutos en adultos normales. En promedio, 10% del fármaco es eliminado por filtración glomerular y 90% por secreción tubular. La excreción por los riñones se acerca al flujo plasmático renal total. La capacidad de secreción tubular máxima de la penicilina en el varón normal es de unos tres millones de unidades por hora (1.8 g). las cifras de depuración o eliminación son considerablemente menores en neonatos y lactantes por el desarrollo incompleto de la función renal, por consecuencia, después de aplicar dosis proporcionales al área de superficie, la persistencia de la penicilina en sangre es varias veces más duradera en prematuros que en lactantes y niños.

La vida media del antibiótico en neonatos de menos de una semana de vida es de 3 horas, a los 14 días es de 1.4 horas. Después de que es plena la función renal en niños de corta edad, la rapidez de excreción por lo riñones es mucho mayor que en adultos.

 

CONTRAINDICACIONES:

No debe administrarse en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier tipo de penicilina.

En infecciones por gérmenes resistentes a la penicilina

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Antecedentes de hipersensibilidad. Predisposición atópica. Insuficiencia renal. Trastornos convulsivos preexistentes. Pacientes con anormalidades electrolíticas.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La farmacocinética se altera aparentemente durante el embarazo. Las penicilinas cruzan rápidamente la placenta y debe ser utilizada durante el embarazo sólo si es necesario. Asimismo, la penicilina se excreta por la leche materna, pero su efectos en los lactantes aún no se ha establecido, por lo que debe ser administrada con precaución durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad: las respuestas de hipersensibilidad son los efectos adversos más comunes que surgen y quizá sean el punto de partida más frecuente de alergia a medicamentos. Las manifestaciones de alergia incluyen erupción maculopapular, erupción urticariana, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfo­liativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.

Las erupciones cutáneas de todos los tipos pueden ser causadas por alergia a la penicilina.

A veces surgen erupciones escarlatiniforme, morbiliforme, urticariana, vesicular y bulosa; las lesiones purpúricas son poco comunes. Otra complicación infrecuente es la púrpura de Henoch-Schönlein con ataque renal.

Las reacciones de hipersensibilidad más graves producidas son angioedema y anafilaxia.

La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula, erupción y leucopenia, hasta artralgia o artritis intensas, púrpura, linfadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos, anormalidades electrocardiográficas que sugieren miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria.

La vasculitis cutánea o de otros órganos puede depender de hipersensibilidad a la penicilina y la reacción de Coombs es positiva durante su administración prolongada.

La fiebre puede ser el único signo de una reacción de hipersensibilidad a las penicilinas y alcanzar valores altos, ser constante, remitente o intermitente y a veces se acompaña de escalofríos.

La eosinofilia es acompañante ocasional de otras reacciones alérgicas a la penicilina.

La nefritis intersticial puede ser generada por las penicilinas.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La excreción de las penicilinas disminuye al ser administrado el probenecid en forma concomitante. Este mismo prolonga e incrementa los niveles en sangre de la penicilina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La penicilina puede interferir en pruebas utilizadas para detectar glucosuria, como el método de sulfato de cobre, dando tanto resultados falsos positivos, como falsos negativos.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Aunque la penicilina atraviesa con rapidez la placenta, no existen estudios que reporten alteraciones mutagénicas o teratogénicas o carcino­génicas.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En infecciones estreptocócicas se administran mediante inyección única 1.2 millones de unidades.

La administración de penicilina a personas expuestas a Streptococcus pyogenes brinda protección contra la infección, con una sola dosis de 1.2 millones.

Recurrencias de fiebre reumática: La administración de 1.2 millones una vez al mes produce excelentes resultados.

En el caso de neurosífilis y la sífilis terciaria, una dosis de 2.4 millones una vez a la semana durante tres semanas es eficaz.

En la población pediátrica, en caso de profilaxis o en caso de sífilis congénita en niños de menos de 27 kg de peso se indican de 300,000 a 600,000 unidades, y de 900 000 U en niños con un peso superior a los 27 kg.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOsificación O INGESTA ACCIDENTAL:

No existen en la literatura reportes de sobredosificación con penicilina.

Debido a la viscosidad de la suspensión de la penicilina pueden pre­sen­tarse reacciones neurovasculares, en cuyo caso el manejo es ­sintomá­tico.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se administre este medicamento
sin leer instructivo impreso en la caja.
No se deje al alcance de los niños.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.