Bencilpenicilina sódica cristalina
Solución inyectable
Antibiótico

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina................ 1’000,000 U

La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina................ 5’000,000 U

La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA es un antibiótico útil en el tratamiento de enfermedades causadas por microorganismos sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica, bacteriemia por neumococos y estreptococos sensibles; infecciones por clostridios, difteria activa y prevención del estado de portador; empiema por neumococos, endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones por Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles; infecciones por Pasteurella, pericarditis neumocócica, faringitis estreptocócica, neumonía, fiebre por mordedura de rata, infecciones estafilocócicas y estreptocócicas y sífilis, así como blenorragia y parodontitis.

Se ha usado en padecimientos como infecciones por anaerobios, enfermedad de Behçet, profilaxis en heridas por quemadura y de otro tipo, mordedura de perro, endoftalmitis bacteriana, infecciones por Fusobacterium, preservación de órganos para trasplante, leptospirosis, estomatitis por Leptotrichia, enfermedad de Lyme, prevención y tratamiento de enfermedades oculares, osteomielitis, ruptura prematura de membranas, profilaxis de fiebre reumática, profilaxis de infecciones por estreptococo grupo B, profilaxis en cirugía y enfermedad de Whipple; sin embargo, su utilidad es limitada.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: BENCILPENICILINA sódica cristalina se administra exclusivamente por vía parenteral. Después de la administración de 1’000,000 U.I., vía I.V. lenta, se alcanzan niveles de 12 mcg/ml en 15 minutos, 18 mcg/ml en 30 minutos y 25 mcg/ml en una hora. Por vía I.M., después de administrar 1’000,000 de U.I., se alcanzan 12 mcg/ml a los 30 minutos. Por vía I.M., alcanza una biodisponibilidad de 72% en comparación con la vía I.V. Cerca de 65% se fija a proteínas y se distribuye en bilis, hema­tomas, articulaciones, líquido sinovial y hueso en cantidades adecuadas; mientras que en el líquido cefalorraquídeo presenta una distribución muy baja. Casi 30% se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por riñón (79-85%), siendo la excreción biliar muy baja. También se puede encontrar en la leche materna. La vida media es de 20 a 50 minutos, aumentándose hasta 10 horas en insuficiencia renal. En caso necesario se puede dializar.

Farmacodinamia: La penicilina G, a pesar de ser de espectro reducido, continúa siendo el medicamento de elección para muchas infecciones causadas por mi­cro­organismos sensibles. Al igual que otros antibióticos betalactámicos, la penicilina inhibe la síntesis de pared celular al unirse a las proteínas fijadoras de penicilina. Con ello, la penicilina inhibe el paso final de transpeptidación en la síntesis de proteoglucano de la pared celular. Es probable que esta acción implique un paso de acilación y la consecuente inhibición de la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo tiempo el enlace CO-N del anillo betalactámico.

Esto ocasiona que la bacteria libere, al mismo tiempo, una serie de enzimas autolíticas (autolisinas y mureína-hidrolasas).

 

CONTRAINDICACIONES:

La penicilina se encuentra totalmente contraindicada en personas con antecedentes, o eventos previos de reacciones alérgicas como anafilaxia, enfermedad del suero, etc. También se debe tener cuidado en pacientes con antecedentes de atopías, falla renal o epilepsia.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener precaución en personas que tengan antecedentes de alergias, en especial, a las cefalosporinas o a otros antibióticos, del tipo pe­nicilínicos.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: Debido a que BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA atraviesa la barrera placen­taria se debe valorar la utilidad de su uso contra los probables riesgos para el producto.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La administración de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede producir anemia hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y defectos en la coagulación.

Cardiovasculares: Se ha observado, en pacientes con aler­gia a la penicilina, el desarrollo de infarto al mio­car­dio, falla cardiaca, asistolia y fibrilación ventricular, mio­car­ditis alérgica y periarteritis nudosa.

Sistema nervioso central: Con la administración I.V., se han reportado contracciones musculares involun­tarias, contracciones mioclónicas y convulsiones. Pocas veces también se ha reportado bloqueo neuromuscu­lar, cefalea y papiledema relacionado con un seudotumor cerebral, así como neuropatía y mielitis.

Alteraciones endocrinas: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede inducir hipocaliemia, hipernatremia, porfiria y elevación en la secreción de la hormona del crecimiento.

Gastrointestinales: El uso de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA se ha asociado con dolor abdominal, cólico, colitis seudo­membranosa y decoloración de la lengua.

Respiratorios: El empleo de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA se ha asociado con la aparición de neumo­nitis.

Genitourinario: En algunos pacientes se han reportado casos de desarrollo de nefritis intersticial aguda. También se ha observado infertilidad, en especial, en hombres.

Hígado: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede producir hepatitis colestásica con o sin hepatitis, hepatitis lupoide e ictericia.

Piel: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede indu­cir la aparición de erupción, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, dermografía, cutis laxo, necrosis tisular y pénfigo.

Otros efectos adversos son: Anafilaxia, sensibilidad cruzada con penicilamina, reacciones de hipersensibilidad y enfermedad del suero.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración conjunta de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA con aminoglucósidos puede llevar a la inactivación de estos últimos; la acetilcisteína disminuye la eficacia de la penicilina. El cloranfenicol y las tetracicli­nas presentan un efecto antagónico a la acción de la penicilina, mientras que esta última potencia la toxicidad del metotrexato.

La alteración del equilibrio de la flo­ra intestinal conlleva a la modificación de la circulación enterohepática de anticonceptivos orales.

La eliminación de penicilina disminuye con la administración de probenecid. BENCILPENICILINA SÓDICA CRIS­TALINA se puede administrar conjuntamente con nutrición parenteral, soluciones de dextrán, glucosadas y solución salina.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las determinaciones de glucosa en orina pueden dar resultados falso-positivos o valores falsamente elevados con sulfato de cobre (pruebas de Benedict o Fehling). Esto no ocurre cuando las determinaciones se practican por el método enzimático.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se deberá tener precaución en personas que tengan antecedentes de alergias, especialmente a las cefalosporinas o a otros antibióticos.

No se han reportado alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

I.M. e I.V.

La penicilina se dosifica en unidades internacionales (U.I.). Una unidad de actividad es equivalente a 0.6 mcg de penicilina sódica pura.

Adultos: La dosis para la vía I.V., varía de acuerdo con el tipo de microorganismo, su sensibilidad, la severidad de la infección y su localización. Las dosis usuales son de 1 a 4 millones de U.I. cada 4 a 6 horas. En infecciones severas se pueden administrar cada 2 ó 3 horas. Para infecciones muy graves, como meningitis bacte­riana, se pueden usar dosis más altas, alcanzando 2 a 3 millones cada 3 horas.

Niños:

Para prematuros y niños de hasta una semana de edad: Se recomienda 30 mg/kg cada 12 horas.

Para niños de 2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas.

En niños menores de 12 años: Las dosis recomendadas de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA son de 25,000 a 400,000 U.I./kg por día, administradas cada 4 a 6 horas.

En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6 horas. La dosis máxima recomendada en pacientes pediátricos es de 500,000 U.I./kg/día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La baja toxicidad de la penicilina permite que se utilice en un margen muy amplio.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

Su venta requiere receta médica.

No se administre este medicamento

sin leer el instructivo impreso
en la caja. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato

y deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.