Amoxicilina/clavulanato
Solución inyectable y tabletas
Antibiótico de amplio espectro
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
cada frasco ámpula contiene:
Amoxicilina sódica equivalente a.............500 mg
de amoxicilina
Clavulanato de potasio equivalente a..........100 mg
de ácido clavulánico
Diluyente recomendado:
Agua inyectable, 10 ml.
Cada TABLETA contiene:
Amoxicilina sódica equivalente a............500 mg
de amoxicilina
Clavulanato de potasio equivalente a..........125 mg
de ácido clavulánico
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
AMOXICILINA/CLAVULANATO está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere con la síntesis de la pared bacteriana, motivando una estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de la bacteria.
El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en forma natural.
Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano, incrementando su actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y estreptococos del grupo A y B.
Además, esta combinación es activa contra cepas productoras de betalactamasa de bacterias como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis.
Algunas Klebsiellas spp., la mayoría de Bacteroides spp., Staphylococcus aureus y epidermidis, excepto las cepas meticilina-resistente.
El clavulanato actúa uniéndose de forma irreversible a la enzima betalactamasa, previniendo la hidrólisis del anillo betalactámico de la penicilina. El clavulanato primero forma un complejo no covalente, el cual es completamente reversible con un agente betalactámico; posteriormente reconoce el residuo de serina en el sitio activo de la enzima betalactamasa. La estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente acilenzima con el residuo de serina. Esto impide la liberación de la enzima betalactamasa y que la enzima betalactamasa hidrolice la penicilina. Tanto la amoxicilina como el clavulanato se absorben adecuadamente después de su administración oral y son estables ante la presencia de ácido gástrico.
La presencia de alimentos no afecta su absorción.
La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente de 90% a 75%, respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente en líquidos y tejidos corporales incluyendo líquido pleural, peritoneal, orina, líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón, aparato reproductor femenino. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna y su penetración es baja en las secreciones bronquiales purulentas; de igual forma, en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges no se encuentran inflamadas. La unión a proteínas plasmáticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, de 17 a 20% y de 22 a 30%, respectivamente.
Cuando la función renal es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendiéndose hasta en 12 horas y 3 horas, respectivamente; cuando la función renal está alterada, las concentraciones plasmáticas máximas de la combinación de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1 a 2 horas aproximadamente, con concentraciones de 4.4 a 4.7 mcg por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato después de una dosis oral de 250/125 mg, respectivamente.
La eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y secreción tubular. De 50 a 78% de amoxicilina y de 25 a 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid prolonga el tiempo de excreción de la amoxicilina.
La hemodiálisis es útil para remover a la amoxicilina/clavulanato de la circulación sanguínea.
CONTRAINDICACIONES:
AMOXICILINA/CLAVULANATO se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato.
Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de AMOXICILINA/CLAVULANATO debe individualizarse tomando en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la infección. Antes de instaurar el tratamiento con AMOXICILINA/CLAVULANATO se recomienda realizar cultivos con antibiograma para identificar el agente causal y la sensibilidad al medicamento.
Se recomienda continuar el tratamiento con antibióticos hasta 3 días después de la desaparición de la fiebre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a las que se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis usual en humanos, no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato cause efectos adversos sobre el feto.
Las penicilinas se distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se desconoce si el clavulanato también lo hace. Sin embargo, el uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el recién nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se pueden presentar reacciones alérgicas caracterizadas por erupción cutánea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque anafiláctico.
En raras ocasiones se ha reportado dolor en el sitio de inyección, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer hasta varias semanas después de la interrupción del medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede interferir con los anticonceptivos hormonales en la circulación enterohepática de los estrógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías biliares de éstos.
La cimetidina puede aumentar la absorción de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina.
ALTERACIONES en LOS RESULTADOSDE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos positivos en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar sulfato de cobre como reactivo.
PRECAUCIONES EN RELACIóN CON EFECTOS DE CARCINOGéNESIS, MUTAGéNESIS, TERATOGéNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron dosis hasta 10 veces la dosis a humanos no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VíA DE ADMINISTRACIóN:
En infecciones leves o moderadas se administrará una tableta dos veces al día cada 12 horas por 7 a 10 días.
La administración de AMOXICILINA/CLAVULANATO es por vía intravenosa o por infusión.
Inyección intravenosa: Para la reconstitución de AMOXICILINA/CLAVULANATO introduzca 10 ml del diluyente en el frasco ámpula, agítelo suavemente y adminístrese de inmediato por inyección intravenosa lenta en un periodo de 3 a 4 minutos y deséchese el sobrante.
Infusión intravenosa: Una vez reconstituido, AMOXICILINA/CLAVULANATO puede ser diluido en 50 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% o agua inyectable para ser administrado por infusión intravenosa en un periodo de 30 a 40 minutos y dentro de las 4 horas posteriores a la reconstitución. Otro diluyente recomendado es la solución de Hartmann, la cual debe administrarse dentro de las 3 horas posteriores debido a que es menos estable. AMOXICILINA/CLAVULANATO no debe mezclarse con otro tipo de soluciones intravenosas como productos sanguíneos, soluciones proteínicas o emulsiones lipídicas.
Dosis recomendada:
Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía intravenosa. La dosis puede calcularse también a razón de 50-100 mg por kg de peso/día.
Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía intravenosa.
El cálculo con base en el peso corporal deberá hacerse de 20 a 40 mg/kg/día. El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de la desaparición de los síntomas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIfICACIóN O INGESTA ACCIDENTAL:
AMOXICILINA/CLAVULANATO aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos tóxicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea, la cual generalmente desaparece al retirar la administración. En caso de ingesta accidental por personas alérgicas a este medicamento, el tratamiento incluye la administración de antihistamínicos, corticosteroides y terapia de apoyo.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Literatura exclusiva para
médicos. Hecha la mezcla,
adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Léase instructivo impreso.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente:
S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.