TOLBUTAMIDA
Tabletas
Hipoglucemiante
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada tableta contiene:
Tolbutamida................................................................. 500 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Debe usarse únicamente en pacientes con diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) que no pueden tratarse sólo con dieta.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
TOLBUTAMIDA es una sulfonilurea que actúa estimulando el tejido pancreático para secretar insulina. La administración de TOLBUTAMIDA aumenta la concentración de insulina en la vena pancreática, causa desgranulación de las células beta, un fenómeno asociado a la mayor producción de insulina y; por otro lado, potencia los efectos tisulares de la insulina, incrementando la penetración de la glucosa en el interior de las células.
Se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal, se puede detectar en la sangre a los 30 minutos de su administración oral; las concentraciones máximas se alcanzan de 3 a 5 horas.
La droga está ligada a las proteínas del plasma.
TOLBUTAMIDA se oxida en el organismo a butil-p-carboxifenilsulfonilurea, que es un producto de excreción importante. Su excreción es por vía renal.
Su vida media es aproximadamente de 6 horas.
TOLBUTAMIDA se metaboliza en el hígado.
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con hipersensibilidad a TOLBUTAMIDA, cetoacidosis diabética con o sin coma diabético y en diabetes tipo I.
Se ha observado que la administración de TOLBUTAMIDA aumenta el riesgo de mortalidad cardiovascular, por lo que su uso en pacientes con enfermedad cardiovascular ha sido limitado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No es recomendable durante el embarazo, ya que se ha asociado su administración con la alta incidencia de malformaciones congénitas.
TOLBUTAMIDA puede pasar a la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia o cambiar de droga, según el beneficio para el neonato y la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Puede causar hipoglucemia: En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, puede causar elevación de los niveles en sangre de TOLBUTAMIDA disminuyendo la capacidad gluconeogénesis, aumentando el riesgo de hipoglucemia severa.
A nivel gastrointestinal: En raras ocasiones, se ha observado colestasis, náusea, dolor epigástrico y ardor.
Reacciones dermatológicas: Reacciones alérgicas, prurito, eritema, urticaria, erupciones maculopapulares.
Reacciones hematológicas: Leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia.
Reacciones metabólicas: Ha sido reportada porfiria hepática.
Reacciones endocrinas: Hiponatremia y secreción inapropiada de hormona antidiurética.
Reacciones diversas: Dolor de cabeza.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El efecto de TOLBUTAMIDA puede potencializarse cuando se administra en forma conjunta agentes antiinflamatorios no esteroideos y otras drogas altamente proteicas como son: salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, cumarínicos, inhibidores de monoaminooxidasa y agentes bloqueadores beta adrenérgicos. Ciertas drogas causan hiperglucemia y disminuyen el efecto hipoglucemiante de TOLBUTAMIDA como son: tiacidas y otros diuréticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos tiroideos, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, drogas simpaticomiméticas, agentes bloqueadores de calcio e isoniacida.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La glucosa en orina y sangre deben ser monitorizadas periódicamente. En algunos pacientes puede usarse haemoglukotest..
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Se han realizado pruebas en animales por periodos prolongados y no han demostrado carcinogénesis, mutagénesis ni que afecten la fertilidad.
En estudios en animales se han visto anormalidades congénitas; y en mujeres su uso durante el embarazo se ha asociado con un aumento en la incidencia de malformaciones congénitas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se debe tomar en cuenta su uso solo o combinado con otro agente hipoglucemiante.
Dosis inicial: 1 a 2 g al día, puede disminuirse o aumentar según la respuesta del paciente, es importante su administración junto con los alimentos de preferencia antes de cada alimento. No se recomiendan dosis mayores de 3 g.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis de TOLBUTAMIDA puede producir alteraciones de la conciencia o alteraciones neurológicas, que pueden ser tratadas con la administración de glucosa oral. Puede haber hipoglucemia severa: coma o daño neurológico que requiera hospitalización inmediata. Si la hipoglucemia es rápidamente detectada se debe administrar glucosa al 50% intravenosa y monitorear glucosa. La hipoglucemia puede ser recurrente en las primeras 24 a 48 horas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente:
S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.