SALBUTAMOL
Jarabe y suspensión en aerosol
Broncodilatador

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de JARABE contienen:

Sulfato de salbutamol equivalente a................................. 40 mg
de salbutamol

Cada 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen:

Salbutamol............................................ 0.11475 g ó 0.12745 g

INDICACIONES TERAPéUTICAS:

Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.

Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncoconstricción.

SALBUTAMOL es útil en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio o exposición a un alergeno conocido e inevitable.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.. Disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. No inhibe la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiperreactividad bronquial.

Cuando la administración del SALBUTAMOL es oral, se absorbe en la parte alta del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos después de su ingestión, su concentración máxima es de 2-3 horas prolongándose su acción de 4-6 horas. Se metaboliza a nivel hepático formando metabolitos inactivos.

Se excrecta en orina y heces en 75% y después de las 72 horas.

Por inhalación actúa de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorción sistémica. Asimismo, el comienzo de la acción se produce a los     5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. En la mayoría de los pacientes la duración de la acción es de 3-4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanzó de 2-4 horas. Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al SALBUTAMOL.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría de riesgo C: Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutánea y orales varias veces superiores a las dosis máximas humanas por inhalación, han registrado paladar hendido y otras malformaciones.

En conejos utilizando dosis (2,800 veces la dosis humana) para inhalación se ha registrado craneosquisis. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, los agonistas beta-adrenérgicos por inhalación se han utilizado con éxito en el tratamiento del asma en embarazadas. Se ha comunicado que SALBUTAMOL por vía I.V. u oral inhibe las contracciones uterinas pudiendo retrasar el parto a término; no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar la inhalación se debe tener en cuenta durante el tercer trimestre.

Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche materna. Estudios en animales han demostrado que este fármaco es potencialmente tumorigénico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del SALBUTAMOL.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. Han existido reportes de calambres musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede pre­sentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria así como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperactividad en los niños. También taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Sulfato de SALBUTAMOL no debe ser administrado junto con betabloqueadores no selectivos como propranolol. Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por sí mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO.

Con metildopa y teofilina potencia su efecto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En algunas ocasiones, con tratamientos beta-2-agonistas pueden presentarse datos de hipocaliemia, pero en general, no hay alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGéNESIS, MUTAGéNESIS, TERATOGéNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VíA DE ADMINISTRACIóN: Oral.

JARABE

Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de no obtenerse broncodilatación adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como 8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 ó 4 veces al día. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.

Niños: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas

De 2 a 5 años: 2.5 ml.

De 6 a 12 años: 5 ml.

Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.

SUSPENSIÓN EN AEROSOL

El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.

Adultos:

Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.

Broncospasmo por ejercicio físico o por exposición a alergeno: 1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes.

Niños:

Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre el músculo esquelético. Este efecto puede controlarse reduciendo la dosis del medicamento. En casos graves puede observarse taquicardia, convulsiones, angina, hipertensión, cefalea, arritmias, palpitaciones, náuseas, fatiga e insomnio. En caso de sobredosis puede ser necesario el uso cuidadoso de un betabloqueador, teniendo en mente que siempre existe el riesgo de desencadenar un ataque de asma. Al igual que otros simpaticomiméticos en aerosol, se han reportado casos de sobredosis fatal con el uso del sulfato de SALBUTAMOL en aerosol.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIóN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIóN Y PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.