PROPOFOL
Emulsión inyectable
Anestésico general de corta acción
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Propofol.......................................................................... 200 mg
Vehículo, c.s.p. 20 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El PROPOFOL es un anestésico general inyectable de acción corta, con un comienzo de acción rápida de aproximadamente 30 segundos y una recuperación anestésica rápida.
Anestesia general (inducción y mantenimiento).
Sedación: sedación en adultos ventilados en cuidados intensivos, así como sedación superficial para intervenciones quirúrgicas y técnicas diagnósticas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El PROPOFOL es químicamente 2-6-di-isopropilfenol y su acción terapéutica es anestésico general de acción corta que se administra por vía intravenosa.
El PROPOFOL se absorbe rápidamente, la acción sobre la pérdida de la conciencia se inicia aproximadamente a los 30 segundos.
Terminada la acción anestésica, los pacientes se recuperan rápidamente con baja incidencia de vómito.
El PROPOFOL es una sustancia liposoluble, pero su mecanismo de acción es poco conocido, igual que en el caso de otros anestésicos. Por ser una sustancia altamente liposoluble, pasa la barrera hematoencefálica y va hacia el sistema nervioso central.
La disminución de la concentración después de ser administrada ya sea en bolo o por infusión, se ha descrito como un modelo de tres compartimentos.
En la primera fase la distribución es rápida, entre 2-4 minutos. Su vida media de acción es de 30 a 60 minutos, considerada como segunda fase y la tercera fase o fase final de eliminación lenta, de los tejidos poco perfundidos.
El PROPOFOL se metaboliza principalmente en el hígado y los metabolitos inactivos se eliminan por la orina.
Las concentraciones de PROPOFOL en el torrente sanguíneo son proporcionales a la velocidad de administración del PROPOFOL. Generalmente se observa disminución en la presión arterial y algunos cambios en la frecuencia cardiaca.
Otra observación durante la administración de PROPOFOL es que reduce el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral.
Los pacientes que reciben PROPOFOL durante la anestesia, generalmente tienen una recuperación rápida y con baja incidencia de náusea, vómitos y cefaleas después de la intervención quirúrgica.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia conocida al PROPOFOL.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Por seguridad no debe usarse durante el embarazo ni en la lactancia.
El PROPOFOL atraviesa la placenta y puede asociarse con depresión neonatal.
No debe usarse en anestesia obstétrica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En general, el PROPOFOL es bien tolerado. Uno de sus efectos secundarios más comunes es dolor en el sitio de aplicación.
También se ha reportado hipotensión y apnea durante el periodo de mantenimiento de la anestesia, o durante la inducción y aun durante la recuperación se han reportado movimientos de tipo epiléptico que incluyen convulsiones. Otros efectos reportados son dolor de extremidades, dolor de pecho, rigidez de cuello, retención de orina y orina de color verde. Raramente se presenta náusea y vómito durante la fase de recuperación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El PROPOFOL no debe administrarse simultáneamente con opiáceos, ya que aumenta la depresión respiratoria.
No debe mezclarse con ningún otro medicamento, a excepción de solución de glucosa al 5% y lidocaína.
El PROPOFOL cuando se administra en presencia de alcohol o cualquier otro depresor del sistema nervioso central, incrementa la depresión respiratoria y los efectos hipotensores. Puede usarse asociado con otras anestesias espinales y epidurales, así como con bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Aumenta temporalmente las cifras séricas de lípidos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen estudios que reporten que el PROPOFOL tenga efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad.
PRECAUCIONES:
El PROPOFOL debe ser administrado por médicos anestesiólogos o en su defecto por personas capacitadas en anestesia, o por médicos entrenados en el cuidado de pacientes en terapia intensiva, en manejo de resucitación.
Cuando se administra PROPOFOL para sedación conciente, para efectos quirúrgicos y de diagnóstico, los pacientes deben ser vigilados para detectar rápidamente signos de hipotensión, obstrucción de vías respiratorias o saturación de oxígeno.
Vigilar de cerca al paciente hasta su total recuperación después de una anestesia general.
En caso de administrarse a pacientes epilépticos, existe el riesgo de que se presenten convulsiones.
Cuando se administre a pacientes con insuficiencia cardiaca, respiratoria, renal o hepática, así como en pacientes débiles o hipovolémicos, se deben tomar las precauciones necesarias para prevenir problemas serios.
El PROPOFOL no tiene actividad vagolítica, y se ha asociado con bradicardia y asistolia. Es recomendable la administración de algún anticolinérgico antes o durante el mantenimiento de la anestesia, sobre todo en los casos en que el tono vagal predomina o cuando se emplea con otros agentes que causen bradicardia. Se debe prestar mayor atención a los pacientes que presenten problemas de metabolismo de grasas.
Cuando el PROPOFOL se aplica a pacientes con problema de lípidos, se recomienda un monitoreo de éstos para evitar una sobrecarga de grasas en el paciente durante la administración. Para este caso se debe considerar que el contenido de lípidos en el PROPOFOL es de 0.1 g.
PRECAUCIONES ADICIONALES:
El PROPOFOL no contiene preservativos antimicrobianos y el vehículo soporta el crecimiento de microorganismos, por lo que debe manejarse en condiciones estériles. Cuando el PROPOFOL es extraído, debe hacerse en forma aséptica con jeringa estéril y todo su manejo debe realizarse asépticamente. Cualquier medicamento o fluido que se agregue a la línea de PROPOFOL debe administrase cerca del sitio de la cánula.
El PROPOFOL deberá ser usado en un solo paciente en forma individual.
Cualquier porción o contenido remanente después de su uso debe desecharse, no debe mezclarse antes de la administración con otros fluidos.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de PROPOFOL es intravenosa.
Inducción en anestesia general:
Adultos: El PROPOFOL en emulsión al 1% puede ser usado para inducir la anestesia por medio de la inyección lenta o en bolo por infusión
En pacientes premedicados y no premedicados se recomienda 4 ml (aproximadamente 40 mg cada 10 segundos en adultos saludables) de acuerdo con la respuesta del paciente, hasta que los signos clínicos muestren inicio de la anestesia.
La gran mayoría de los pacientes adultos menores de 55 años requieren de 1.5 a 2.5 mg/kg de peso. La dosis total puede reducirse disminuyendo la tasa de administración (20 a 50 mg/minuto).
En pacientes de mayor edad generalmente se requiere menor cantidad, en pacientes con grados de 3 y 4 de ASA se deben usar promedios menores de administración (aproximadamente 20 mg/cada 10 segundos).
Mantenimiento de la anestesia general: La anestesia se logra mantener por administración de PROPOFOL, por infusión continua, o por inyecciones en bolo repetidas para mantener la profundidad de anestesia necesaria.
Administración por infusión continua: En cada paciente el esquema de administración varía considerablemente, pero la velocidad debe estar en el rango de 4 a 12 mg/kg/hora, que por lo general mantiene la anestesia satisfactoriamente.
Infusión por bolo repetido: Debe usarse PROPOFOL, únicamente si la necesidad clínica lo requiere y se aplicará en dosis de 25 mg a 50 mg.
Sedación durante terapia intensiva: Si es necesario usar PROPOFOL para sedar pacientes adultos ventilados en terapia intensiva, la administración de PROPOFOL se recomienda por infusión continua. De acuerdo con la sedación requerida, ajustar la dosis de PROPOFOL, la mayoría de las veces los pacientes requieren un rango 0.3 a 4 mg/kg/hora para proporcionar una sedación satisfactoria.
Sedación conciente para cirugía y diagnóstico: La sedación en procedimientos quirúrgicos y diagnósticos, la cantidad de PROPOFOL a admitistrar debe ser ajustada de acuerdo con cada individuo conforme a la respuesta clínica. En una gran mayoría de pacientes se requieren dosis de 0.1-1mg/kg durante 1 a 5 minutos para la inducción. El mantenimiento de la sedación se alcanza por medio de ajuste de la cantidad de PROPOFOL de acuerdo con las necesidades de nivel de sedación, un gran número de pacientes requieren de 1.5 a 4.5 mg/kg/hora. Además pueden administrarse bolos de 10 a 20 mg para aumentar la profundidad de la sedación, cuando sea necesario.
En casos de pacientes con ASA de grados 3 y 4 debe reducirse la velocidad y la dosis de PROPOFOL.
Pacientes en edad avanzada: En pacientes mayores de 55 años, las dosis requeridas son menores para la inducción de la anestesia en casos quirúrgicos y de diagnóstico con sedación conciente.
Pacientes menores de 3 años: No se recomienda el uso del PROPOFOL.
Pacientes mayores de tres años: Para inducir anestesia en niños, se recomienda que el PROPOFOL se administre lentamente hasta que los signos clínicos muestren el inicio de la anestesia, y las dosis se deben ajustar de acuerdo con el peso y la edad.
En niños mayores de 8 años: Se requieren aproximadamente 2.5 mg/kg de PROPOFOL para la inducción de la anestesia.
En el caso de niños menores: Puede ser mayor, pero en el caso de niños con grado 3 y 4 de ASA, administrar dosis menores.
Mantenimiento de anestesia general: No se recomienda en niños menores de tres años. Para el caso de niños mayores, se puede mantener la anestesia administrando PROPOFOL por infusión o inyección en bolo repetido, para mantener la profundidad de la anestesia requerida. En caso de administrar PROPOFOL en bolo debe usarse al 1%. La velocidad de administración puede variar entre pacientes, pero la velocidad en el rango de 9 a 15 mg/kg/hora es generalmente la adecuada.
Administración: El PROPOFOL puede usarse concomitantemente con otras anestesias del tipo espinal y epidural, así como con otro tipo de medicamentos que se emplean como premedicación de anestesia, como agentes bloqueadores neuromusculares, agentes inhalados y analgésicos.
No se han reportado incompatibilidades farmacológicas. Cuando se emplea en anestesia general asociada a técnicas de anestesia regional, pueden requerirse dosis menores de PROPOFOL.
El PROPOFOL puede utilizarse sin diluir, por infusión en jeringas de plástico o botellas de vidrio para infusión. En el caso de uso de PROPOFOL sin diluir para el mantenimiento de la anestesia, se recomienda que se utilicen tanto jeringas para bombas o las bombas de infusión volumétrica, para controlar el porcentaje de infusión.
Se recomienda utilizar PROPOFOL al 1% diluido con dextrosa 5% para infusión intravenosa únicamente, en bolsas de infusión de PVC o botellas de vidrio, las diluciones no deben ser mayores de 1 en 5 (2 mg de PROPOFOL por ml y su preparación debe realizarse asépticamente inmediatamente antes de su administración). La mezcla es estable hasta por 6 horas. En la dilución debe usarse cualquiera de las diversas técnicas de control de infusión, pero administrándose en un solo equipo no se evitará el riesgo accidental de la infusión no controlada cuando se administran volúmenes grandes de PROPOFOL diluido.
Una bureta, contador de goteo o bomba volumétrica debe estar incluida en la línea de infusión. También puede administrarse el PROPOFOL por medio de una pieza conector en Y cerrando el sitio de inyección dentro de infusiones intravenosas de dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 4%, con cloruro de sodio al 0.18%.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis accidental probablemente cause depresión cardiorrespiratoria que puede tratarse con ventilación artificial con oxígeno. La depresión cardiovascular requerirá bajar la cabeza de los pacientes, y si es severa usar plasma dilatador y agentes presores.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese entre 2° C y 25° C. No debe congelarse.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica No se deje al alcance de los niños. Cada ampolleta es exclusiva para uso individual. No contiene conservadores. Se deberán mantener estrictas condiciones de asepsia para su manejo. Úsese y deséchese el sobrante. Agítese antes de usarse. No se administre en pacientes hipersensibles. Con este producto se han observado episodios de apnea, por lo que deberá vigilar esta posibilidad, especialmente en pacientes con insuficiencia respiratoria. Literatura exclusiva para médicos.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente:
S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.