PARACETAMOL
Solución oral y tabletas
Analgésico, antipirético
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Paracetamol (acetaminofén)...................................... 100 mg
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol (acetaminofén)...................................... 500 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PARACETAMOL es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre posvacunación, etcétera.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos.
Se une en 30% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el hígado.
Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.
Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.
El mecanismo de acción del PARACETAMOL no ha sido completamente dilucidado. Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC), y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico.
Es posible que este último efecto esté mediado por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros medidores de la respuesta dolorosa.
PARACETAMOL actúa a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudación y pérdida de calor.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía. PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.
La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el medicamento.
PRECAUCIONES GENERALES:
Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de inmediato. No se use conjuntamente con alcohol ni con otros medicamentos que contengan PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la fiebre o aparecen nuevos síntomas, se presenta enrojecimiento o sudación, ardor de garganta por más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza, erupción, náusea o vómito, será necesario reevaluar el diagnóstico y cambiar de agente para el control de los síntomas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: A pesar de que a dosis terapéuticas se considera que PARACETAMOL es un medicamento seguro durante el embarazo, y de que los estudios en animales no han mostrado efectos negativos ni se han reportado efectos adversos durante el embarazo, no hay estudios clínicos bien controlados que demuestren que el producto es seguro para la madre y el feto, por lo que su uso en esta situación depende del criterio del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.
De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar daño renal y se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos que estaban tomando dosis terapéuticas de PARACETAMOL. La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso necrosis hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
PARACETAMOL puede disminuir la depuración del busulfán. La carbamacepina puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de PARACETAMOL, pero a dosis habituales esta interacción carece de importancia clínica. La administración de PARACETAMOL y cloranfenicol puede alterar los niveles de este último, por lo que se debe vigilar su dosis. La colestiramina reduce la absorción del PARACETAMOL, por lo que cuando ambos medicamentos se administran de manera simultánea, es necesario, administrar PARACETAMOL una hora antes o 3 horas después de la colestiramina.
El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmáticas de PARACETAMOL, por lo que se debe tener precaución al usar ambos agentes, en especial, en pacientes predispuestos a daño hepático
Existen reportes aislados de hepatotoxicidad en pacientes que tomaron isoniacida con PARACETAMOL, por lo que se recomienda restringir el uso de ambos agentes.
Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de PARACETAMOL al día durante unos pocos días, en caso de que no puedan usar otro agente de la misma clase terapéutica. Se debe evitar el uso simultáneo de zidovudina y PARACETAMOL por el riesgo de neutropenia o hepatotoxicidad.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
PARACETAMOL puede causar elevaciones falsas en las pruebas de glucosa en sangre realizadas con ciertos instrumentos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con PARACETAMOL.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.
Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de administración a seis horas en los pacientes con daño renal moderado (tasa de filtración glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes cuya tasa de filtración glomerular sea menor de 10 ml/min.
La vida media del PARACETAMOL
se prolonga en los pacientes con daño hepático, pero no se ha definido la
necesidad de realizar ajustes en la dosis del medicamento en este grupo de
pacientes y, en general, se considera seguro administrar la dosis normal en
pacientes con padecimientos hepáticos crónicos estables.
La dosificación sugerida en
niños es la siguiente:
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los datos clínicos de toxicidad por PARACETAMOL, en general, se hacen aparentes a las 12 ó 48 horas postingestión, e incluyen daño o alteraciones hepáticas, acidosis metabólica, insuficiencia o daño renal, daño miocárdico manifestado por alteraciones del electrocardiograma y elevación de la CPK, MB, toxicidad neurológica, incluyendo coma, alteraciones hematológicas como trombocitopenia, pancreatitis y vómito.
Se recomienda realizar una determinación del nivel de PARACETAMOL a las 4 horas postingestión para interpolarla en el normograma de Rumack-Matthew y determinar la necesidad de utilizar el antídoto.
Los niveles previos no se pueden usar para predecir la necesidad del antídoto, o la gravedad de la intoxicación. El antídoto específico es la acetilcisteína que se debe administrar a dosis de carga de 140 mg/kg y a una dosis de mantenimiento de 70 mg/kg. Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras horas posteriores a la ingestión.
No se recomienda inducir emesis, ya que esta medida puede dificultar la administración posterior, de acetilcisteína.
Lo mejor es administrar carbón activado a la brevedad y el antídoto, en caso de que hayan transcurrido entre 8-12 horas de la ingestión. La acetilcisteína también se debe administrar a todas las personas que hayan ingerido más de 7.5 gramos, en caso de que no se puedan medir los niveles de PARACETAMOL en sangre. Se deben realizar determinaciones diarias de PARACETAMOL en sangre, enzimas hepáticas, bilirrubina, pruebas de función renal, glucemia y electrólitos hasta que el nivel de PARACETAMOL sea inferior a 100 mg/litro. A pesar de que el tratamiento con acetilcisteína se debe iniciar, de preferencia en las primeras 8 horas después de la ingestión, sigue siendo efectivo cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión. Si el paciente no tolera el medicamento por vía oral éste debe administrarse por sonda duodenal.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O
PRESENTACIONES:
Fuente:
S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar.