NIMESULIDA
Tabletas
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Nimesulida.................................................................... 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
NIMESULIDA tabletas está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.
Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La NIMESULIDA es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Se absorbe bien por vía oral sin que afecte la presencia de alimentos; se une a proteínas plasmáticas en 99%, siendo metabolizado en el hígado. Los niveles plasmáticos se aprecian a partir de 1.27 minutos después de su administración, la vida media es de aproximadamente 107.26 minutos. El efecto terapéutico de NIMESULIDA es el resultado de su habilidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, vía inhibición de la ciclooxigenasa.
El mecanismo de acción de NIMESULIDA es muy complejo y puede tener interferencia con la producción y acción de mediadores de otras prostaglandinas como enzimas, derivados tóxicos oxigenados, citocinas, factor de actividad platelal (PAF) o histamina, la inhibición de O2 está posiblemente relacionada con los efectos sobre los leucocitos polimorfonucleares, al incremento en AMPc y al subsecuente aumento de la actividad de las proteínas cinasa A, que puede interferir con la quimiotaxis. La NIMESULIDA se metaboliza extensamente (de 1 a 3% es excretado inalterado en la orina) aproximadamente 79% se excreta en la orina en varios metabolitos y en heces aproximadamente 20%.
La NIMESULIDA es completamente biotransformada en 4‑hidroxi‑nimesulida, libre de formas conjugadas; este metabolito aparentemente parece contribuir a la actividad antiinflamatoria del compuesto; la ligera acumulación de este metabolito en pacientes con moderada deficiencia renal, parece no tener significancia clínica; sin embargo, no es bien conocido.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. No se debe administrar a sujetos que presenten hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial severa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La investigación experimental con la NIMESULIDA no ha demostrado toxicidad durante la gestación y al igual como sucede con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
A las dosis recomendadas es bien tolerado, ocasionalmente se observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y transitorias, tal vez a tal grado que se requiera la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos raros de erupción cutánea de tipo alérgico. De manera similar a lo que sucede con otros fármacos no esteroides, podría causar vértigo y somnolencia, aunque no el síndrome de Stevens‑Johnson.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de NIMESULIDA con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico pueden llevar a efectos aditivos, incrementando el efecto de estos últimos.
Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas, particularmente si se pretende dar NIMESULIDA en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos.
La administración simultánea de litio con NIMESULIDA provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.
A causa del elevado índice de unión de NIMESULIDA con las proteínas plasmáticas, deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de las sulfonilureas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En estudios realizados no hubo variaciones significativas en los exámenes de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Ha de ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos, en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria.
Dado que el fármaco se elimina predominantemente por vía renal, en los pacientes que padecen insuficiencia renal es necesario reducir la posología en relación con la tasa de filtración glomerular.
Este producto no se debe administrar a pacientes con insuficiencia renal grave.
Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides o si ocurrieran trastornos de la visión, será necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmológico.
El producto deberá administrarse con cautela, especialmente si padecen constipación intestinal.
En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de NIMESULIDA.
Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de NIMESULIDA, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto no causa ningún efecto mutagénico.
En los estudios de
teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de
NIMESULIDA, el producto no mostró acción teratogénica. También utilizando
diferentes niveles de dosificación de NIMESULIDA, administrando el producto
experimentalmente, no se observaron efectos sobre el crecimiento, fertilidad,
comportamiento de apareamiento, tasa de concepción, tamaño de la camada ni
duración
de la gestación en animales de laboratorio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis consistirá de una tableta cada 12 horas que puede ser aumentada a dos tabletas cada 12 horas, dependiendo de la sintomatología de la enfermedad y la respuesta del paciente.
Se recomienda tomar el medicamento después de los alimentos.
Dismenorrea: Se recomienda tomar una tableta cada 12 horas por 10 días iniciando el tratamiento cinco días antes del sangrado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosis se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Consérvese en lugar seco y
fresco.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre a niños menores
de un año.
Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente:
S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y
público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75
del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el
Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados,
siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los
productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde
usted lo podrá consultar