NALBUFINA
Solución inyectable
Analgésico y anestésico adyuvante

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de solución inyectable con­tiene:

Clorhidrato de nalbufina................................................ 10 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico útil para los cuadros de dolor leve y moderado. Estados de dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio, procedimientos obstétricos y como suplemento de la anestesia general balanceada.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La eficacia analgésica de NALBUFINA es equivalente a la de la morfina cuando se comparan tomando como base los miligramos. NALBUFINA es un agonista parcial de los receptores kappa y antagonista parcial de los receptores mu1. Su inicio de acción es a los 2 ó 3 minutos posteriores a la inyección intravenosa, y en 15 minutos después de administración subcutánea e intramuscular.

La vida media de NALBUFINA en el plasma es de 5 horas y la duración del efecto analgésico varía entre 3 a 6 horas. NALBUFINA se metaboliza principalmente en el hígado y sólo 7% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina.

Cuando NALBUFINA se administra de manera concomitante con agonistas mu, NALBUFINA puede revertir o bloquear algunos de los efectos inducidos por estos agonistas, como la depresión respiratoria.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

NALBUFINA produce depresión respiratoria similar en intensidad a la que se observa con el uso de morfina.

Se recomienda que cuando NALBUFINA se use como complemento de la anestesia general balanceada, solamente sea por personal específicamente entrenado en el uso de anestésicos intravenosos y en el manejo de las reacciones a opioides potentes.

Se debe tener precaución al prescribir NALBUFINA a pacientes con antecedentes de abuso de sustancias, o por periodos prolongados.

NALBUFINA puede alterar la capacidad para manejar o usar maquinaria peligrosa, por lo que se debe advertir a los pacientes ambulatorios, que tomen las medidas de prevención apropiadas para evitar riesgos en el trabajo o durante su transporte.

Los analgésicos opioides potentes pueden causar elevaciones de la presión intracraneal, debido a la vasodilatación causada por la retención secundaria de dióxido de carbono a su efecto depresor sobre la respiración. Además, los analgésicos opioides pueden dificultar la interpretación de los hallazgos clínicos en estas circunstancias y, por tanto, deben usarse con mucha precaución en caso de lesiones en el cráneo.

Cirugía del tracto biliar: Al igual que sucede con todos los analgésicos opioides, NALBUFINA se debe usar con precaución en los pacientes con padecimientos del tracto biliar, ya que induce la contracción del esfínter de Oddi.

Como NALBUFINA se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones, se debe tener precaución al administrarla a pacientes con alteraciones en dichos órganos. La terminación súbita del tratamiento con NALBUFINA, después de un tiempo prolongado, puede causar síntomas de supresión como alteraciones abdominales, vómito, sudación, piloerección y otros.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: Los estudios reproductivos realizados en ratas y conejos no han revelado evidencia de alteraciones en la fertilidad o daño al feto por causa de NALBUFINA. Sin embargo, como no existen estudios adecuados en humanos, y los estudios en animales no siempre predicen de manera adecuada los resultados en humanos, este medicamento se debe usar en el embarazo sólo si existe una clara indicación para ello. Entre los efectos adversos relacionados a la administración de NALBUFINA durante el trabajo de parto, se ha reportado depresión respiratoria del neonato, apnea, cianosis y bradicardia. Estos efectos pueden revertirse mediante el uso de naloxona.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones más frecuentemente reportadas incluyen: sedación, sudación, náusea y vómito, sequedad de la boca, náusea y vértigo. Otras reacciones reportadas en los estudios clínicos con una incidencia menor al 1% incluyen:

SNC: Nerviosismo, inquietud, depresión, llanto, euforia, sensación de flotar, sueños extraños, confusión, languidez, alucinaciones, disforia, adormecimiento, parestesias y sensación de irrealidad.

Cardiovasculares: Hipertensión, hipotensión, bradicardia y edema pulmonar.

Gastrointestinales: Calambres abdominales, dispepsia, disgeusia.

Respiratorio: Depresión, disnea y asma.

Dermatológico: Prurito, sensación de ardor y urticaria.

Varios: Dificultad para hablar, visión borrosa, urgencia urinaria, calor y rubor. Se ha reportado la aparición de reacciones alérgicas que pueden llegar a poner en peligro la vida, como reacciones anafilactoides, choque, edema laríngeo, paro car­diaco, estridor y laringospasmo.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

A pesar de que NALBUFINA tiene actividad como antagonista narcótico, existe evidencia de que en pacientes no dependientes, no antagonizará los efectos analgésicos de los narcóticos administrados justo antes, concomitantemente y después de la inyección de NALBUFINA. Por tanto, los pacientes que reciban un analgésico narcótico, anestésicos generales y otros depre­sores del SNC (incluyendo al alcohol) de manera conjunta con NALBUFINA, pueden tener un efecto aditivo.

Cuando se contem­ple utilizar este tipo de tratamientos se debe reducir la dosis de alguno de los agentes.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

NALBUFINA puede interferir con las determinaciones enzimáticas de opioides, dependiendo del tipo de prueba utilizado.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha observado que NALBUFINA posea actividad carcinogénica, mutagénica o teratogénica en los estudios realizados en animales, ni en los estudios in vitro con células de ovario de hámster chino, así como tampoco en las pruebas de micronúcleos y en los ensayos en médula ósea de rata.

NALBUFINA indujo un aumento en la cantidad de mutaciones observadas en las células de linfoma de ratón.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis usual para un adulto de 70 kg es de 10 mg administrados cada 6 u 8 horas por vía I.M., S..C.. o I.V. Esta dosis puede repetirse dependiendo de la necesidad de analgesia y se debe ajustar de acuerdo con la condición clínica del paciente y al uso de otros medicamentos. El uso de NALBUFINA como parte de la anestesia general balanceada requiere de dosis más altas de las recomendadas como analgésico. La dosis de inducción está en los límites de 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V., que se deben administrar durante 10 a 15 minutos. La dosis de mantenimiento debe ser de 0.25 a 0.5 mg/kg I.V., administrados de acuerdo con las necesidades. El uso de NALBUFINA puede causar depresión respiratoria reversible con naloxona.

Los pacientes que han estado usando narcóticos de manera crónica, pueden experimentar síntomas de supresión después de la administración de NALBUFINA. Si estos síntomas son demasiado prominentes, se pueden controlar mediante la administración intravenosa lenta de pequeñas dosis de morfina, hasta lograr el alivio. Si el analgésico usado con anterioridad fue morfina, meperidina o codeína, se puede administrar un cuarto de la dosis usual de NALBUFINA, observando al paciente en busca de la aparición de síntomas de supresión. Si estos síntomas no se presentan, será posible aumentar la dosis de manera gradual hasta que se alcance el nivel de analgesia deseado.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La administración de NALBUFINA en dosis únicas de hasta 72 mg a ocho sujetos normales, causó solamente síntomas de somnolencia y disforia leve. El antídoto específico es el clorhidrato de naloxona. En caso de ser necesario, también se deben administrar otras medidas de soporte como el uso de oxígeno, líquidos intravenosos y vasopresores.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

Su venta requiere receta médica que será

retenida en la farmacia. El uso prolongado

de opioides, aun a dosis terapéuticas, puede

causar dependencia. El empleo de este

medicamento en pediatría será solamente

como medicación preanestésica.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar