METOPROLOL

Tabletas

Antihipertensivo y betabloqueador

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Metoprolol....................................................................... 100 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos.

Tratamiento crónico de la angina de pecho. Para el tratamiento agudo se debe continuar el uso de nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de ésta. Taquicardia supraventricular.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Antihipertensivo, antianginoso y antiarrítmico.

Bloqueador beta-1-adrenérgico (cardioselectivo) con nula actividad simpaticomimética intrínseca y escasa o nula acción estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le confiere actividad cronotropa e inotropa.

METOPROLOL es un agente betabloqueador cardioselectivo (bloqueador beta 1). Por ello, METOPROLOL reduce el efecto de las catecolaminas en el músculo cardiaco causando una reducción de la frecuencia y contractibilidad cardiaca, dando como resultado que METOPROLOL reduce el gasto cardiaco, la presión arterial y el consumo de oxígeno miocárdico.

La absorción del METOPROLOL es rápida y completa después de la administración oral. La biodisponibilidad aumenta cuando METOPROLOL se ingiere junto con alimentos. Sólo 12% se une a la albúmina plasmática, y la eliminación depende, principalmente, de la biotransformación en el hígado, tiene una vida media plasmática de 3 a 7 horas.

METOPROLOL es sujeto de un importante metabolismo de primer paso, y sólo 50% de la dosis administrada alcanza la circulación sistémica. Menos del 5% de la dosis se excreta sin cambio en la orina, pero la vida media no se modifica de manera importante en los pacientes con alteraciones renales.

El resto de la dosis administrada se excreta en forma de metabolitos sin actividad farmacológica significativa.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. METOPROLOL está contraindicado en los pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado, choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada.

METOPROLOL tampoco se debe usar en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia, presión sistólica menor a 100 mmHg, o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Se ha reportado que la suspensión abrupta del uso de ciertos betabloqueadores puede causar exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, infarto del miocardio.

Por tanto, es importante advertir a los pacientes acerca del riesgo de suspender en forma abrupta la terapia, y cuando sea necesario terminar la administración de METOPROLOL, éste se suspenderá de manera gradual en un lapso de dos semanas. Los pacientes no deben suspender el uso de METOPROLOL sin consultar a su médico.

METOPROLOL se debe administrar con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática. Se debe recomendar a los pacientes que eviten operar maquinaria peligrosa o la conducción de vehículos de motor, hasta determinar con exactitud si la terapia con METOPROLOL les causa alguna alteración.

Los pacientes que están tomando agentes betabloqueadores pueden ser más susceptibles al desarrollo de reacciones alérgicas severas y su respuesta a la epinefrina puede estar disminuida.

Los betabloqueadores pueden enmascarar algunos de los signos clínicos de la hipoglucemia, por lo que se debe tener cuidado al administrarlos en pacientes diabéticos.

En general, no se debe administrar medicamentos betabloqueadores a los pacientes con asma. A pesar de que METOPROLOL se considera un betabloqueador cardioselectivo, se debe administrar con precaución.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo C: Se ha demostrado que METOPROLOL aumenta el porcentaje de pérdida de embriones postimplantación, y que reduce la supervivencia neonatal en ratas.

Los estudios de distribución en ratones han mostrado que METOPROLOL atraviesa la barrera placentaria y alcanza la circulación fetal.

No se han observado alteraciones en la fertilidad ni efectos teratogénicos, pero no hay estudios bien controlados en mujeres. Por tanto, METOPROLOL se debe usar durante el embarazo sólo en los casos en los que los beneficios potenciales superen a los riesgos.

METOPROLOL se excreta en cantidades muy pequeñas en la leche materna, por lo que se debe administrar con precaución a las mujeres que están amamantando.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La mayoría de las reacciones adversas al METOPROLOL son leves y transitorias. Se ha reportado fatiga y mareo hasta en 10% de los pacientes que usan el medicamento, otras reacciones son confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha reportado el desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor torácico e hipotensión. También hay reportes de broncospasmo y disnea.

La diarrea se puede presentar hasta en 5% de los pacientes, mientras que la náusea, dolor abdominal, boca seca, constipación y flatulencia se han reportado en 1% de los pacientes que recibieron METOPROLOL.

También se han reportado casos de prurito y erupciones, así como de agravamiento de la psoriasis. Finalmente, ha habido escasos reportes
de enfermedad de Peyronie, visión borrosa, disminución de la líbido, tinnitus, alopecia reversible, agranulocitosis y falta de lágrimas.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los medicamentos que causan depleción de catecolaminas, como la reserpina, pueden tener un efecto aditivo cuando se administran con betabloqueadores.

La nitroglicerina y otros antihipertensivos de diferentes clases, pueden potenciar el efecto hipotensor del METOPROLOL, por lo que estas combinaciones se deben usar con mucho cuidado, en especial en los ancianos.

Algunos antagonistas de calcio y antiarrítmicos pueden potenciar el efecto cronotrópico e inotrópico negativo del METOPROLOL.

De la misma forma, los betabloqueadores pueden aumentar el efecto cronotrópico e inotrópico negativo de antiarrítmicos como la quinidina y amiodarona.

Las sustancias que provocan la inducción o inhibición de los sistemas enzimáticos hepáticos pueden alterar los niveles de METOPROLOL; por ejemplo, la cimetidina aumenta el nivel plasmático del METOPROLOL.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS  DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

METOPROLOL puede causar aumentos en los niveles plasmáticos de las transaminasas séricas, deshidrogenasa láctica y fosfatasa alcalina.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios de carcinogénesis a largo plazo no mostraron un aumento en el desarrollo de neoplasias malignas o benignas.

El único cambio histológico fue un aumento leve en la cantidad de macrófagos espumosos en los alvéolos pulmonares e hiperplasia biliar. Un estudio en ratones albinos suizos mostró un aumento en la incidencia de adenomas pulmonares.

Todas las pruebas de mutagénesis realizadas en bacterias y células de mamífero resultaron negativas.

Los estudios realizados en ratas que recibieron dosis hasta 55.5 veces mayor a la usada en humanos no mostraron evidencia de alteraciones en la fertilidad.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Hipertensión: La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o
2 dosis y 200 mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.

Angina de pecho: La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 veces al día.

Arritmias: La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un máximo de 300 mg/día.

Infarto del miocardio: La dosis se debe ajustar de acuerdo con el estado hemodinámico del paciente, en general, la dosis de inicio es de 50 mg cada 6 horas por dos días y la de mantenimiento es de 200 mg administrados en dos tomas diarias con un intervalo de 12 horas.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los síntomas de una posible sobredosis de METOPROLOL incluyen bradicardia, hipotensión, broncospasmo e insuficiencia cardiaca. No hay un antídoto específico; en caso de sobredosis, se recomienda realizar un lavado gástrico, administrar atropina en caso de bradicardia. Si no se obser­va respuesta, se puede considerar el uso de isoproterenol. En caso de hipotensión se puede administrar un vasopresor como dopamina.

En caso de broncospasmo se recomienda usar un estimulante beta 2 o un derivado de la teofilina.

Si el cuadro es dominado por manifestaciones de insuficiencia cardiaca, se debe usar un glucósido cardioactivo y diuréticos. También puede considerarse el uso de dobutamina, isoproterenol o glucagón.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo
ni en menores de 12 años. No se deje
al alcance de los niños.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.