Metoclopramida
Solución inyectable y tabletas
Gastrocinético, antiemético central y periférico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de metoclopramida................................... 10 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de metoclopramida................................... 10 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia.

Náusea y vómito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos).

Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia.

Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal.

Disminuye las molestias de la endoscopia.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

METOCLOPRAMIDA es un antiemético, procinético. Pertenece al grupo de las ortopramidas.

A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.

A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales.

La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones inter­individuales.

La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%. La absorción oral es rápida y prácticamente completa. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 min (I.V.), 10-15 min (I.M.) y 30-60 minutos (oral).

La duración de su acción es de 1-2 horas.

El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 13-30%. Metabolizado con pequeña cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y metabolizada, aproximadamente 5% se excreta en heces.

 

CONTRAINDICACIONES:

METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.

La administración de METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis hipertensivas, probablemente asociadas a la liberación de catecolaminas por el tumor.

METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes epilépticos, o que se les esté administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

En un estudio en pacientes hipertensos la administración del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA demostró la liberación de catecolaminas; por tanto, se debe tener precaución cuando se use el medicamento en pacientes con hipertensión.

Las inyecciones intravenosas del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se deben realizar en forma lenta durante 1 a 2 minutos para una dosis de 10 mg, debido a que una administración rápida genera un sentimiento temporal pero intenso de ansiedad e intranquilidad, seguido de mareo. La administración intravenosa del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA diluida en una solución parenteral se debe realizar durante un periodo de no menos de 15 minutos.

Debido a que los medicamentos promocionales como el clorhidrato de METOCLOPRAMIDA podrían, en teoría, contribuir con una elevada presión sobre las líneas de sutura después de una anastomosis intestinal o una clausura (aunque los eventos adversos relacionados con esta posibilidad no se han reportado hasta la fecha), se debe considerar la posibi­lidad y sopesarla cuando se decida usar el medicamento o una succión nasogástrica en la prevención de la náusea y el vómito postoperatorios. El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA puede alterar las capacidades mentales y/o físicas requeridas para el desempeño de tareas peligrosas como operar maquinaria o conducir un automóvil.

Al paciente ambulatorio se le debe hacer consciente de estos peligros.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: Este medicamento se debe usar en el embarazo sólo si es claramente necesario.

El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se excreta en la leche humana, por lo que se deben tomar precauciones si se administra en mujeres lactando.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duración de la administración del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA.

Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depre­sión mental con tendencias suicidas.

Reacciones extrapiramidales: Las más comunes son reacciones distónicas agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas, gesticulación, tortícolis, crisis oculogíricas, protrusión rítmica de la lengua, habla de tipo bulbar, trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos síntomas se contrarrestan en forma rápida con difen­hidramina.

Síntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a máscara, discinesia tardía que por lo general se caracteriza por movimientos invo­luntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; los movimientos pueden ser en apariencia coreoatetósicos.

Síntomas motores: Ansiedad, agitación, insomnio, así como también incapacidad para permanecer sentado, estos síntomas pueden desaparecer de manera espontánea, o responder a la reducción de la dosis.

Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia, retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona.

Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraven­tricular, taquicardia, bradicardia.

Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea primaria.

Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.

Reacciones hematológicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y agranulocitosis sin relación clara con la administración de METOCLOPRAMIDA.

Reacciones alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, incluyendo edema laríngeo o glótico.

Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de síndrome neuroléptico maligno.

Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en signos vitales después de la administración de dosis altas por vía I.V.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por medicamentos anticolinérgicos y analgésicos narcóticos.

Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes.

Se debe tener cautela en pacientes a los que se les está administrando inhibidores de la monoaminooxidasa.

Puede disminuir la absorción gástrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina; mientras que puede aumentar la absorción o la extensión de la absorción en el intestino delgado.

Como la acción de METOCLOPRAMIDA influye en el tránsito del bolo alimenticio hacia el intestino, y en su tasa de absorción, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de administración en los diabéticos. El cloranfenicol, ácido acetilsalicílico, desimipramina, doxorrubicina y propantelina, disminuyen la velocidad de absorción de METOCLOPRAMIDA.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS  DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede afectar los resultados de las pruebas de función hepática y las determinaciones de prolactina y aldosterona en plasma.

 

PRECAUCIONES En RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS  Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Como METOCLOPRAMIDA aumenta los niveles de prolactina, y considerando que cerca de un tercio de los tumores malignos de mama son sensibles a esta hormona, se debe considerar esta característica en pacientes con antecedentes de cáncer de mama.

Se desconoce la significancia clínica de la elevación de los niveles séricos de prolactina en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, hasta la fecha no se ha demostrado por medio de estudios clínicos, ni epidemiológicos la asociación entre la administración crónica de METOCLOPRAMIDA y la tumorogénesis mamaria, la evidencia disponible es limitada para poder concluir en este respecto. Al parecer METOCLOPRAMIDA no tiene potencial mutagénico.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral:

Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las co­midas.

I.M e I.V.:

Síntomas asociados con gastroparesia diabética: Dosis de 10 mg por vía I.V. administrados lentamente.

Para la prevención de náusea y vómito asociado con quimioterapia antineoplásica emetogénica: 10 mg diluidos en 50 ml de solución parenteral. La infusión intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplásica y repetirla cada 2 horas por dos dosis.

Cuando se vaya a utilizar una combinación de medicamentos altamente emetogénicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.

Para la prevención de la náusea y vómito posquirúr­gico: Se debe administrar METOCLOPRAMIDA inyectable por vía intramuscular cerca del final de la cirugía.

La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de hasta 20 mg.

Para ayudar al examen radiográfico: En pacientes en donde el vaciamiento gástrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del estómago o intestino delgado, es posible administrar una dosis única por vía intravenosa en un periodo de 1-2 minutos.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculogíricas) que son reversibles al suspender la medicación o con la aplicación de diacepam y/o difenhidramina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el
embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

NOMBRE Y DOMICILIO


DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.