Metilprednisolona
Solución inyectable
Corticosteroide antiinflamatorio
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula contiene:
Succinato sódico de metilprednisolona equivalente a....................... 80 y 500 mg
Agua inyectable, 2 y 8 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
METILPREDNISOLONA es un glucocorticoide.
Los glucocorticoides son esteroides adrenocorticales tanto naturales como sintéticos, que se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal.
Los glucocorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), que también tienen propiedades de retención de sal, se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia adrenocortical.
Sus análogos sintéticos se usan principalmente por sus potentes efectos antiinflamatorios en trastornos de muchos sistemas de órganos.
Los glucocorticoides causan profundos y variados efectos metabólicos. Además, modifican las respuestas inmunes del organismo a diversos estímulos.
Está indicado el uso intravenoso o intramuscular del polvo estéril de succinato sódico de METILPREDNISOLONA en las siguientes condiciones:
Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria (la hidrocortisona o la cortisona son los fármacos de primera elección; si se aplica, se pueden usar análogos sintéticos junto con mineralocorticoides; en la infancia es de particular importancia la administración de complementos de mineralocorticoides), hiperplasia adrenal congénita, tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cáncer.
El succinato sódico de METILPREDNISOLONA en polvo también está indicado en choque que no responde a la terapia convencional, si existe o se sospecha insuficiencia adrenocortical.
Trastornos reumáticos: Como terapia auxiliar para la administración a corto plazo (para ayudar al paciente en un episodio agudo o exacerbación) en artritis psoriásica, artritis reumatoidea, incluyendo artritis reumatoidea juvenil (algunos casos pueden requerir terapia de mantenimiento con dosis bajas), espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, tendosinovitis aguda no específica, artritis gotosa aguda, osteoartritis postraumática, sinovitis de osteoartritis, epicondilitis.
Enfermedades del colágeno: Durante una exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos seleccionados de lupus eritematoso sistémico, carditis reumática aguda, dermatomiositis sistémica (polimiositis).
Enfermedades dermatológicas: Pénfigo, dermatitis ampollosa herpetiforme, eritema multiforme severo (síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, micosis fungoides, psoriasis severa, dermatitis seborreica severa.
Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas severas o incapacitantes que no responden a los intentos adecuados del tratamiento convencional en rinitis alérgica estacional o perenne, enfermedad del suero, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad a fármacos, dermatitis por contacto, dermatitis atópica.
El polvo de succinato sódico de METILPREDNISOLONA también está indicado en reacciones urticariales de transfusión.
Edema laríngeo no infeccioso agudo (la epinefrina es el fármaco de primera elección).
Enfermedades oftálmicas: Procesos alérgicos e inflamatorios severos, agudos y crónicos, que afectan a los ojos y sus anexos, como: úlceras marginales corneales alérgicas, herpes zoster oftálmico, inflamación del segmento anterior, uveítis y coroiditis posterior difusa, oftalmía simpática, conjuntivitis alérgica, queratitis, coriorretinitis, neuritis óptica, iritis e iridociclitis.
Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sintomática, síndrome de Loeffler que no se puede manejar con otras medidas, beriliosis, tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada cuando se usa junto con quimioterapia antituberculosa adecuada, neumonitis por aspiración.
Trastornos hematológicos: Púrpura trombocitopénica idiopática en adultos (solamente I.V.; la administración I.M. está contraindicada), trombocitopenia secundaria en adultos, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), eritroblastopenia (anemia eritrocítica), anemia hipoplásica congénita (eritrocítica).
Enfermedades neoplásicas: Para el manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos, leucemia aguda de la infancia.
Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisión de la proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, o en el tipo idiopático, o en el ocasionado por lupus eritematoso.
Enfermedades gastrointestinales: Para ayudar al paciente en un periodo crítico de la enfermedad en colitis ulcerativa (administración sistémica del acetato de METILPREDNISOLONA y del succinato sódico de METILPREDNISOLONA), enteritis regional.
Sistema nervioso: Exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple.
Varias: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoidal o bloqueo inminente cuando se usa junto con quimioterapia antituberculosa adecuada, triquinosis con compromiso neurológico o miocardial.
Usos no identificados: METILPREDNISOLONA se usa sola o como auxiliar en el tratamiento de la infertilidad masculina, emesis inducida por quimioterapia, y glomerulonefritis aguda con semilunas.
También se usa en pacientes con SIDA con neumonía por Pneumocystis carinii, y se prescribe en el tratamiento del síndrome del estrés respiratorio en adultos, polimialgia reumática y aplasia congénita pura de eritrocitos (síndrome de Diamond-Blackfan). También se usa para controlar los síntomas de la tendosinovitis de De Quervain.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El succinato sódico de METILPREDNISOLONA tiene las mismas acciones metabólicas y antiinflamatorias que METILPREDNISOLONA.
Cuando se administran parenteralmente y en cantidades equimolares, los dos compuestos tienen actividad biológica equivalente.
Después de una administración intravenosa, la potencia relativa del succinato sódico de METILPREDNISOLONA y del succinato sódico de hidrocortisona, indicada por la disminución en la cuenta de eosinófilos, es de por lo menos cuatro a uno.
Esto concuerda bien con la potencia oral relativa de METILPREDNISOLONA y de la hidrocortisona. El succinato de METILPREDNISOLONA es convertido en el hígado en un metabolito inactivo mucho más lentamente que la hidrocortisona por vía oral.
El succinato de METILPREDNISOLONA produce concentraciones tisulares más altas y más rápido porque no se une tanto a la seroalbúmina y al complejo proteico de almacenamiento (transcortina) como la hidrocortisona (80% de la hidrocortisona circulante se encuentra unida a proteínas). Los corticosteroides ejercen su efecto benéfico a nivel celular pero no en el plasma.
CONTRAINDICACIONES:
Infecciones sistémicas por hongos e hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes.
PRECAUCIONES GENERALES:
La insuficiencia adrenocortical inducida por el medicamento se puede minimizar mediante la reducción gradual de la dosificación.
Este tipo de insuficiencia relativa puede persistir durante meses después de descontinuar el medicamento; por tanto, en cualquier situación de estrés que ocurra durante este periodo, se debe reinstalar la terapia hormonal.
Debido a que la secreción de mineralocorticoides puede alterarse, se debe administrar de manera concurrente la sal y/o mineralocorticoides. Existe efecto aumentado de los corticosteroides en pacientes con hipotiroidismo y en pacientes con cirrosis.
Los corticosteroides se deben utilizar con precaución en pacientes con herpes simple ocular debido a una posible perforación córnea.
Se debe usar la menor dosis posible para el control de la condición bajo tratamiento y cuando sea posible la disminución de la dosificación, la reducción debe ser gradual.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
En estudios realizados en animales se ha demostrado que el uso de corticosteroides, cuando se administran a la madre a dosis elevadas, pueden provocar malformaciones fetales.
No se han llevado a cabo estudios adecuados en humanos para valorar los efectos sobre la reproducción.
Por tanto, el uso de este medicamento durante el embarazo, en mujeres amamantando, o en mujeres con potencial para embarazarse será decisión del médico tratante, quien valorará el riesgo probable para la madre y el feto en contra del beneficio que se le pueda prestar a la paciente.
Ya que no existen evidencias adecuadas acerca de la seguridad del uso del medicamento en mujeres embarazadas, este medicamento se deberá usar en el embarazo sólo si es claramente requerido.
Los corticosteroides se difunden a través de la placenta. Por tanto, los infantes nacidos de madres que estuvieron recibiendo dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo, se deberán observar de manera cuidadosa, evaluando los signos de insuficiencia renal.
No existen efectos conocidos de los corticosteroides sobre el periodo de labor y el trabajo de parto.
Los corticosteroides se excretan en la leche materna.
En niños que reciben corticosteroides a base de dosis diarias divididas, y por un periodo prolongado, se puede ver detenido el crecimiento.
Por tanto, el uso de estos regímenes debe restringir a las indicaciones más serias o severas.
Mientras se encuentre un paciente recibiendo terapia a base de corticosteroides, éste no se deberá vacunar contra la viruela.
En relación con otros procedimientos de vacunación, éstos no deberán llevarse a cabo, en especial, en aquellos pacientes tratados a base de dosis altas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas y a la disminución de la respuesta inmune.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Desequilibrios en los fluidos y electrólitos: Retención de sodio, retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica, hipertensión.
Aparato músculo-esquelético: Debilidad muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa muscular, osteoporosis, ruptura del tendón, particularmente del tendón de Aquiles, artralgia severa (succinato sódico de METILPREDNISOLONA), fracturas por compresión vertebral, necrosis aséptica de las cabezas femoral y humoral, fractura patológica de huesos largos.
Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación y hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa.
Después del tratamiento con corticosteroides se han observado aumentos en los niveles de alaninatransaminasa (ALT, SGPT), aspartato transaminasa (AST, SGOT) y fosfatasa alcalina.
Usualmente estos cambios son pequeños, no se asocian con ningún síndrome clínico, y son reversibles al suspender el corticosteroide.
Dermatológicas: Trastornos en la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema facial, aumento en la sudoración, puede suprimir las reacciones a las pruebas cutáneas.
Neurológicas: Aumento en la presión intracraneal con papiledema, usualmente después del tratamiento, convulsiones, vértigo, cefalea.
Endocrinas: Desarrollo de estado Cushingoide, supresión del crecimiento en los niños, falta de respuesta secundaria adrenocortical e hipofisaria, particularmente en momentos de estrés, como en trauma, cirugía o enfermedad, irregularidades menstruales, tolerancia disminuida a los carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, requerimientos aumentados de insulina o agentes hipoglucémicos orales en los diabéticos.
Oftálmicas: Cataratas subcapsulares posteriores, presión intraocular aumentada, glaucoma, exoftalmos.
Metabólicas: Balance negativo de nitrógeno debido al catabolismo de proteínas, se han reportado las siguientes reacciones adversas adicionales después de la terapia tanto oral como parenteral: urticaria y otras reacciones alérgicas, reacciones anafilácticas o de hipersensibilidad.
Las siguientes reacciones adversas adicionales se relacionan con la terapia parenteral con corticosteroides: reacción anafiláctica con o sin colapso circulatorio, paro cardiaco, broncospasmo; hiperpigmentación o hipopigmentación; atrofia subcutánea y cutánea; absceso estéril; infecciones en el sitio de inyección después de la administración no estéril; resurgimiento postinyección; después del uso intrasinovial; artropatía tipo Charcot; náusea y vómito; arritmias cardiacas; hipotensión o hipertensión.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El ácido acetilsalicílico se deberá usar con precaución en pacientes que están recibiendo corticosteroides e hipoprotrombinemia. Con digitálicos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, aumenta la biotransformación de isoniacida con los diuréticos tiazídicos, furosemida y anfotericina B, aumenta la hipopotasemia.
Con rifampicina, fenitoína y fenobarbital aumentan su biotransformación hepática. Con estrógenos disminuye su biotransformación. Con antiácidos disminuye su absorción gastrointestinal. Como tratamiento de la hipoprotrombinemia.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta el momento.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No existen evidencias que los corticosteroides sean carcinogénicos, mutagénicos o que impidan la fertilidad en la mujer.
En pacientes con terapia a base de corticosteroides y sujetos a estrés severo están indicadas las dosis aumentadas de corticosteroides de acción rápida antes, durante y después de la situación de estrés.
Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su uso nuevas infecciones podrían aparecer. Cuando se usan corticosteroides podría existir una resistencia y habilidad disminuidas para localizar infecciones.
En presencia de infección aguda no se debe usar por vía intrasinovial, intrabursal o intratendinosa, ni para efecto local. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas subcapsulares, glaucoma con posible daño de los nervios ópticos y puede provocar el establecimiento de infecciones oculares secundarias causadas por hongos o virus.
Durante el uso de los corticosteroides pueden aparecer alteraciones psíquicas que incluyen euforia, insomnio, cambios en la personalidad, depresión severa que puede ir hasta francas manifestaciones psicóticas.
En aquellos pacientes que tienen como antecedentes inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, éstas pueden verse agravadas durante la administración de corticosteroides. Los corticosteroides se deben usar con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa no específica. A su vez se deberá tener precaución de su uso en pacientes con anastomosis intestinal reciente, pacientes con diverticulitis, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión en la miastenia gravis cuando los esteroides son utilizados como una terapia concomitante o directa.
No obstante, que los estudios clínicos controlados han demostrado que los corticosteroides son efectivos en aumentar la velocidad de la resolución de exacerbaciones de la esclerosis múltiple, éstos han demostrado que los corticosteroides afectan la historia natural de esta enfermedad.
Los estudios mencionados muestran que se requieren dosis relativamente elevadas de corticosteroides para demostrar un efecto significativo.
Ya que las complicaciones de un tratamiento a base de glucocorticoides son dependientes de las dosis y de la duración del tratamiento, se deberá tomar una decisión en cuanto al riesgo o beneficio de cada caso individual.
Existen reportes de arritmias cardiacas y/o colapso circulatorio, y/o paro cardiaco posteriores a la administración rápida de grandes dosis por vía I.V. del succinato de METILPREDNISOLONA (mayores de 0.5 mg administrados en un periodo menor de 10 minutos).
Se ha reportado bradicardia durante y después de la administración de grandes dosis del medicamento, y no puede estar relacionado a la velocidad o duración de la infusión.
El uso del succinato de METILPREDNISOLONA en tuberculosis activa deberá restringirse a los casos de tuberculosis diseminada o fulminante, en la cual los corticosteroides se usan en el manejo de la enfermedad, conjuntamente con un régimen antituberculoso apropiado.
En caso de que esté indicado el uso de los corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente, o prueba de tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación, ya que podría ocurrir una reactivación de la enfermedad.
En caso de que estos pacientes requieran una terapia prolongada a base de corticosteroides, ellos deberán recibir quimioprofilaxis.
Debido a que algunos pacientes han presentado reacciones anafilácticas al recibir terapia parenteral a base de corticosteroides, se deberán tomar medidas precautorias adecuadas previo a la administración del fármaco, en especial, cuando los pacientes han tenido una historia de alergenicidad a cualquier medicamento. En los estudios recientes no se establece la eficacia del succinato de METILPREDNISOLONA en el choque séptico. Se sugiere además que puede ocurrir un aumento en la mortalidad en subgrupos de alto riesgo; por ejemplo, creatinina elevada (mayor de 2.0 mg%) o infecciones secundarias.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis recomendada de succinato de METILPREDNISOLONA como terapia concomitante en padecimientos que ponen en peligro la vida es de 30 mg/kg de succinato de METILPREDNISOLONA por vía I.V. en un periodo de por lo menos 30 minutos.
Esta dosis se puede repetir cada 4 a 6 horas, hasta por 48 horas.
Para otras indicaciones, la dosis inicial variará de 10 a 40 mg, dependiendo del padecimiento que se esté tratando.
Pueden requerirse dosis mayores en periodos cortos para el manejo de padecimientos agudos y severos. La dosis administrada por vía I.V. debe ser por un periodo de 5 minutos como mínimo. Si se requiere una dosis mayor, ésta será dada por al menos un periodo de 30 minutos.
Las dosis subsecuentes se pueden aplicar por vía I.V. o I.M. a intervalos dictados por la condición clínica y la respuesta del paciente. En pacientes pediátricos, la dosis puede reducirse, pero deberá estar determinada por la severidad del padecimiento y la respuesta del paciente, más que por la edad y la talla corporal. Ésta no deberá ser menor de 0.5 mg/kg en 24 horas. El succinato de METILPREDNISOLONA puede administrarse por aplicación I.V., I.M., o por infusión I.V.
El método de elección para casos de urgencia es la vía I.V.
Para los pacientes que se encuentran recibiendo quimioterapia se recomienda:
1) 250 mg de METILPREDNISOLONA sola o en combinación con fenotiacina clorada una hora antes de la quimioterapia, seguida de:
2) una segunda dosis de 250 mg al tiempo de la quimioterapia, o hasta 2 horas después de haber iniciado la quimioterapia y
3) una última dosis se deberá administrar al momento de finalizar, para proporcionar al paciente una cobertura antiemética después de que abandone la clínica.
Para los pacientes con cáncer terminal se recomienda una dosis de 125 mg por vía I.V. cada día por un promedio de 6 días.
En los pacientes que presentan neumonía por Pneumocystis carinii con síndrome de inmunodeficiencia adquirida, el manejo de 30 mg I.V., dos veces al día, del día 1 al día 5, 30 mg del día 6 al día 10 y 15 mg del día 11 al 12. Con la finalidad de evitar problemas de incompatibilidad y estabilidad se recomienda, siempre que sea posible, que el succinato de METILPREDNISOLONA se administre por separado de otros medicamentos.
Es aconsejable que este medicamento se administre en solución con dextrosa al 5% en agua, solución salina isotónica o dextrosa al 5% en solución salina isotónica. Las concentraciones diluidas de 0.25 mg/ml o diluciones mayores son estables física y químicamente durante 48 horas cuando se mantienen a temperatura ambiente.
Los pacientes sujetos a estrés severo y posterior a una terapia a base de corticosteroides, se deberán vigilar de manera estrecha a fin de detectar signos y/o síntomas de insuficiencia adrenocortical. La terapia a base de corticosteroides es un adyuvante y no un reemplazo de la terapia convencional. Los productos para uso parenteral se deben inspeccionar visualmente en busca de partículas o decoloración previa a su administración, siempre y cuando la solución y el contenido lo permitan.
Importante: Para reconstituir el succinato sódico de METILPREDNISOLONA sólo se debe usar el diluyente adjunto o agua bacteriostática con alcohol bencílico para inyección.
Usar dentro de 48 horas a partir de la reconstitución.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
No existe un síndrome clínico de sobredosis aguda con el succinato de METILPREDNISOLONA.
METILPREDNISOLONA es dializable.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este medicamento es de empleo delicado. No se
deje al alcance
de los niños. Adminístrese únicamente si la solución está
transparente. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y
deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para
farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el
artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que
integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido
comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31
a 39 donde usted lo podrá consultar.