Levotiroxina
Tabletas
Hormona tiroidea
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Levotiroxina sódica........................................................ 100 µg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La LEVOTIROXINA es el fármaco de elección para el reemplazo tiroideo; está indicado en el tratamiento del hipotiroidismo, bocio simple no endémico, tiroiditis linfocítica crónica y en el carcinoma de tiroides dependiente de tirotropina. Asimismo, está indicada para la prevención de los efectos iatrogénicos de fármacos como el litio y el ácido aminosalicílico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La tiroxina (levotiroxina sódica) es la hormona más adecuada para hormonoterapia de restitución de tiroides debido a su potencia constante y acción prolongada. La absorción de tiroxina ocurre en el intestino delgado y es variable e incompleta, se absorbe 50 a 80% de la dosis. La absorción aumenta cuando la hormona se toma con el estómago vacío. La dosis oral produce efectos terapéuticos entre 3 a 5 días y la terapia intravenosa produce efectos entre 6 y 8 horas, con un efecto máximo el primer día. Los niveles séricos terapéuticos son de 6.5 a 9.5 µg/dl.
Tiene un volumen de distribución de 8.7 a 9.7 litros, distribuyéndose a todos los líquidos y tejidos del organismo, concentrándose en su mayoría en el hígado y el riñón. Su metabolismo hepático extensivo convierte a la LEVOTIROXINA en triyodotironina (T3), la excreción renal de los metabolitos se combina con excreción de más del 50% de la dosis sin cambios por las heces.
Su vida media es de 7 días aproximadamente en sujetos normales y se acorta en los pacientes con estados hipertiroideos y se alarga en los hipotiroideos.
La LEVOTIROXINA se une casi por completo a las proteínas plasmáticas y principalmente a la proteína fijadora de tiroxina, así como también con la prealbúmina y la albúmina en menor grado.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la hormona tiroidea. Tratamiento de la obesidad. Insuficiencia adrenocortical no corregida (panhipopituitarismo).
Angina no corregida. Hipertensión no corregida. Infarto al miocardio no corregido. Tirotoxicosis no corregida.
PRECAUCIONES GENERALES:
En casos de enfermedad cardiovascular, incluyendo la hipertensión arterial. Alteraciones endocrinas, incluyendo: diabetes mellitus, diabetes insipida; enfermedad de Addison, insuficiencia adrenal, hiperadrenalismo y panhipopituitarismo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO y LA LACTANCIA:
La LEVOTIROXINA no cruza la barrera placentaria durante las primeras semanas de embarazo, por lo que no es necesario suspender el tratamiento. Además de que si el hipotiroidismo es detectado durante la gestación, el tratamiento a base de LEVOTIROXINA debe ser iniciado. Debe tenerse precaución durante la lactancia. La FDA la clasifica en la categoría A.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En pacientes con enfermedad cardiovascular se debe realizar un monitoreo en los que reciben hormona tiroidea, ya que puede agravar la enfermedad cardiovascular. Estudios describen que el tratamiento a largo plazo con LEVOTIROXINA puede desarrollar hipertrofia cardiaca; asimismo, en pacientes sin tirotoxicosis tratados con esta hormona demuestran pequeñas anormalidades cardiacas severas.
Se han reportado casos de estatus epiléptico y pseudotumor cerebro.
Pacientes con enfermedad de Hashimoto experimentan síntomas de insuficiencia adrenocortical. Se ha reportado hiponatremia severa en sujetos en los que se discontinúa el tratamiento de LEVOTIROXINA.
En niños con hipotiroidismo la terapia con LEVOTIROXINA se ha asociado con disminución de los niveles de IgA.
La presencia de osteoporosis y fracturas asociadas a la terapia con LEVOTIROXINA es aún controversial. La LEVOTIROXINA puede exacerbar la miastenia gravis o causar un síndrome de miastenia gravis like.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El uso concomitante con amitriptilina y con antidepresivos tricíclicos (amoxapina) puede incrementar los efectos tóxicos de ambos fármacos.
La administración concomitante con antiácidos puede disminuir el efecto de la LEVOTIROXINA e incrementar los niveles de TSH.
La LEVOTIROXINA puede incrementar el efecto de los anticoagulantes, al incrementar el catabolismo de la vitamina E. El uso concomitante con epinefrina puede inducir episodios de insuficiencia coronaria.
La administración simultánea de carbonato de calcio disminuye el efecto terapéutico de la LEVOTIROXINA. La colestiramina reduce la absorción de la LEVOTIROXINA, disminuyendo su efecto.
En mujeres hipotiroideas que reciben estrógenos es necesario incrementar las dosis de la LEVOTIROXINA.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La administración de sulfato ferroso junto con LEVOTIROXINA disminuye los niveles séricos y la eficacia de esta última en pacientes con hipotiroidismo. Tanto los estrógenos como los anticoagulantes aumentan el porcentaje de unión de la LEVOTIROXINA a las globulinas, causando un decremento en su efecto terapéutico.
Los andrógenos y los corticosteroides disminuyen las concentraciones séricas de la LEVOTIROXINA.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
La FDA clasifica a la LEVOTIROXINA en el grupo A.
La hormona tiroidea no atraviesa la barrera placentaria y en la experiencia clínica no se han demostrado anormalidades fetales cuando se ha administrado LEVOTIROXINA durante el embarazo. Sin embargo, no existen estudios determinantes sobre mutagenicidad y carcinogenecidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis oral es de 0.05 a 0.1 mg por día, incrementándose en intervalos de dos a tres semanas de 0.05 a 0.1 mg, con una dosis promedio de mantenimiento de 0.1 a 0.2 mg/día. En casos de hipotiroidismo severo la dosis de inicio es de 12.5 a 25 µg por día, incrementando la dosis en 25 a 50 µg por día en intervalos de 2 a 4 semanas.
La dosis intravenosa va de 150 a 500 µg, repitiendo la dosis en caso necesario a 1 o 2 días con dosis de 100 a 300 µg .
Los pacientes geriátricos requieren de dosis menores, iniciando con 12.5 µg una vez al día, incrementando la dosis cada 3 a 8 semanas.
La dosis oral en la población pediátrica va de 5 a 6 µg por día, en escolares la dosis va de 3 a 5 µg /kg/día.
La dosis intravenosa va de 20 a 40 µg /día.
El tratamiento de reemplazo con hormona tiroidea dependerá de la respuesta individual, de la edad del paciente, su condición física y de la severidad y evolución de su enfermedad. En pacientes con mixedema o hipotiroidismo con angina la dosis inicial es de 25 µg , con incrementos cada 2 a 4 semanas según la respuesta clínica en 25 a 50 µg .
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las dosis excesivas de LEVOTIROXINA pueden resultar en síntomas de hipertiroidismo. Sin embargo, los síntomas pueden no aparecer por una o tres semanas después de haber iniciado la terapia. Los signos y síntomas más comunes de sobredosificación son alteraciones menstruales, aumento de la presión arterial, incremento del apetito, pérdida de peso, palpitaciones, nerviosismo, diarrea, calambres abdominales, sudación, taquicardia, arritmias, angina, tremor, cefalea, insomnio, intolerancia al calor o la fiebre.
Los síntomas desaparecen al descontinuar el medicamento y al restituir el tratamiento con dosis pequeñas.
El tratamiento de una sobredosis masiva es inducir el vómito para disminuir su absorción; esta maniobra está contraindicada en casos de coma, convulsiones y pérdida del reflejo del vómito. El tratamiento es sintomático y de soporte administrando oxígeno, los glucósidos cardiacos serán necesarios en caso de desarrollarse insuficiencia cardiaca.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: Catálogo de Medicamentos Genéricos
Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el
artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que
integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido
comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31
a 39 donde usted lo podrá consultar.