Levomepromazina
Tabletas

Antipsicótico sedant
e

FORMA FARMACÉUTICA Y PRESENTACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Maleato de levomepromazina...................................... 25 mg

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es un antipsicótico sedante que actúa en el SNC como antagonistas de la dopamina en los receptores D2.

Su uso está indicado de manera primordial en el control de padecimientos que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios, confusión), como sería el caso de la esquizofrenia, la manía y los síndromes órganicos confusionales (delirium) y en padecimientos que cursan con agitación psicomotora (demencia, intoxicación con drogas).

Además, los antipsicóticos se usan como antieméticos y en algunos trastornos del movimiento, como el síndrome de Tourette.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La levomepromazina es un antipsicótico tioxanteno que tiene sustitutivos de cadena lateral alifáticos o de piperazina. Tiene un doble enlace olefínico entre el átomo de carbono del anillo central en la posición 10 y la cadena lateral, hay isómeros geométricos; los isómeros cis (o alfa) son los más activos.

La administración parenteral (intramuscular) incrementa entre 4 y 10 veces la biodisponibilidad del fármaco activo.

Es una sustancia muy lipofílica, se fija en gran medida a las membranas y proteínas, y se acumulan en cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y en la leche materna.

Su vida media de eliminación es de 24 horas, con un rango de 8 a 25 horas. Sus efectos biológicos de dosis únicas suelen persistir durante 24 horas por lo menos.

Esto alienta a la práctica común de proporcionar toda la dosis diaria de una sola vez, tan pronto como el paciente se adapta a los efectos adversos iniciales del fármaco.

Su eliminación plasmática puede ser más rápida que desde los sitios de contenido y fijación altas de lípidos, en particular en el SNC, pero son escasos e inconcluyentes los estudios farmacocinéticas directos a este respecto.

Su lenta eliminación puede contribuir a la tasa característicamente lenta de exacerbación de la psicosis después de interrumpir el tratamiento farmacológico.

Su vía metabólica principal es un proceso oxidativo mediado en grado importante por oxidasas microsómicas del citocromo P450 (CYP) hepático controlados por mecanismos genéticos y por procesos de conjugación.

La concentración sérica máxima de la levomepromazina se alcanza en el transcurso de dos a cuatro horas. La administración intramuscular evita gran parte del metabolismo hepático de primer paso y brinda concentraciones perceptibles en el plasma en un plazo de 15 a 30 minutos.

Los alimentos modifican de manera impredecible la absorción intestinal, quizá la disminuyen los antiácidos.

Su desaparición del plasma incluye una fase rápida de distribución (vida media cercana a las dos horas) y otra de eliminación más lenta (vida media aproximada de 30 horas), pero se han notificado valores notablemente variables. No se conoce la vida media desde el cerebro humano, pero se puede establecer mediante técnicas modernas de gammagrafía cerebral.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Glaucoma. Insuficiencia hepática y renal. Depresión de la médula ósea. Discrasias sanguíneas. Arterioesclerosis cerebral. Hipotensión y/o hipertensión arterial severa. Ingestión de bebidas alcohólicas. Como epilepsia sin tratamiento. Enfermedad de Parkinson. Primer trimestre del embarazo

 

PRECAUCIONES GENERALES:

Se han reportado casos en muy raras ocasiones de prolongación del intervalo QT. Las personas que operan aparatos de precisión o vehículos de motor. En pacientes ancianos con riesgo de ataque cardiovascular. En el embarazo. En tratamientos con una duración superior a 30 días, realizar una biometría hemática completa.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La levomepromazina atraviesa la barrera placentaria y se puede excretar por la leche materna. Sin embargo, estudios clínicos controlados indican que su uso ocasional y a bajas dosis es seguro en estas pacientes, por lo que se recomienda su uso en casos en los que es estrictamente necesario su uso y valorando el riesgo beneficio existente tanto para la madre como para el producto. Sin embargo, no deberá indicarse su uso durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos suelen ser extensiones de las muchas acciones farmacológicas de estos fármacos.

Las más importantes son las que ocurren en el aparato cardiovascular, sistemas nervioso central y autónomo, y en las funciones endocrinas.

Otros efectos peligrosos son convulsiones, agranulocitosis, toxicidad cardíaca y degeneración pigmentaria de la retina, los cuales son raros.

Neurológicos: se generan diversos síndromes neurológicos que abarcan en particular al sistema motor extrapiramidal. La distonía aguda, la acatisia, el parkinsonismo y el síndrome neurolópetico maligno suelen aparecer poco después de la administración del fármaco, y el temblor peribucal y las discinesias que se originan después del tratamiento prolongado.

Ictericia: se observó en seres humanos por lo general durante la segunda a cuarta semana de tratamiento, suele ser leve y el prurito es raro. Al parecer es una reacción de hipersensibilidad, debido a que se produce una infiltración eosinófila del hígado lo mismo que eosinofilia, y no hay correlación con la dosis.

Discrasias sanguíneas: en ocasiones se presentan leucocitosis leve, leucopenia y eosinofilia.

Cutáneas: son frecuentes, ocurre urticaria o dermatitis en cerca del 5% de los pacientes.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los antipsicóticos pueden potenciar de manera intensa las acciones de los sedantes y analgésicos, lo mismo que las del alcohol, sedantes e hipnóticos de venta libre, antihistamínicos y remedios para el resfriado.

Incrementa los efectos mióticos y sedantes de la morfina, y puede potenciar sus acciones analgésicas. Incrementa de manera notable la depresión respiratoria producida por la meperidina y cabe esperar que ejerza efectos similares cuando se proporcione junto con otros opioides.

Inhibe las acciones de los agonistas dopaminérgicos y de la levodopa.

Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la guanetidina.

Los sedantes y los anticonvulsivos (p.ej., carbamazepina, fenobarbital y fenihidantoína, pero no valproato) que inducen a las enzimas microsómicas metabolizadoras de fármacos, pueden intensificar el metabolismo de los antipsicóticos, a veces son consecuencias clínicas importantes.

A la inversa, los inhibidores de la recaptura de serotonina, entre ellos la fluoxetina, compiten por las oxidasas hepáticas y pueden aumentar las concentraciones circulantes de los neurolépticos.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede producir resultados falsos positivos o falso negativos en las pruebas inmunológicas de embarazo.

Estudios han demostrado una reducción en la secreción de la ACTH.

Se han reportado alteraciones (falsos positivos) en las pruebas de bilirrubina en orina.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los antipsicóticos aumenta los niveles de prolactina, por lo que existe riesgo en pacientes con cáncer de mama.

En estudios experimentales en animales, se ha reportado alteraciones en los espermatozoides y el esperma.

No existen estudios clínicos relevantes sobre efectos congénitos.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis oral de levomepromazina varía de 25 a 300 mg en 24 horas. Se recomienda una dosis baja al inicio y aumentarla progresivamente hasta alcanzar los niveles terapéuticos óptimos. Una vez obtenido el efecto terapéutico se recomienda disminuirla gradualmente hasta la dosis mínima eficaz.

 

MANIFESTACIÓN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las manifestaciones clínicas de dosis superiores a las recomendadas son depresión del sistema nervioso central, hipotensión, sueño profundo y síndrome extrapiramidal. Además de agitación, crisis convulsivas, fiebre, y arritmias cardiacas.

El cuadro clínico se trata con antiparkinsonianos anticolinérgicos. Se recomienda el uso de norepinefrina o fenilefrina. El manejo se debe llevar a cabo en un centro hospitalario y con las medidas generales usuales.

 

RECOMENDACIONES SOBRE SU ALMACENAMIENTO:

Se recomienda conservar a una temperatura ambiente no mayor de 30°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

 

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación.

 

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

 

 

 

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.