Levodopa/carbidopa
Tabletas
Antiparkinsoniano
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Carbidopa......................................................................... 25 mg
Levodopa ....................................................................... 250 mg
a razón de 1:10
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La levodopa es el medicamento más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Aunque es efectiva, debe ser utilizada en combinación con un inhibidor dopa descarboxilasa de los aminoácidos aromáticos, como la carbidopa.
La carbidopa es importante en combinación con la levodopa, ya que permite una cantidad mayor de esta última en el cerebro.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Cuando se administra por vía oral la levodopa se absorbe con rapidez por el intestino delgado, por medio de un sistema de transporte activo de aminoácidos aromáticos. Las concentraciones plasmáticas del fármaco alcanzan su valor máximo entre 0.5 y 2 horas después de la administración de una dosis oral. Su vida media en el plasma es breve (una a tres horas).
La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la barrera hematoencefálica así que su acción es inhibir la descarboxilación de la levodopa fuera del cerebro, disponiendo así que llegue una mayor cantidad de está última al cerebro y poder ser transformada en dopamina.
La entrada de la levodopa al sistema nervioso central (SNC) a través de la barrera hematoencefálica es también un proceso activo mediado por un portador de aminoácidos aromáticos, y a este nivel puede ocurrir competencia entre las proteínas de la dieta y la levodopa. En el encéfalo, esta última se convierte en dopamina por descarboxilación, primordialmente dentro de las terminaciones presinápticas de las neuronas dopaminérgicas del cuerpo estriado.
La dopamina producida genera la eficacia terapéutica del fármaco en el caso de la enfermedad de Parkinson. Después de su liberación, se transporta de nuevo hacia las terminaciones dopaminérgicas por el mecanismo de captación presináptica o se metaboliza por las acciones de la MAO y la COMT.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la levodopa o a la carbidopa. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Inhibidores de la MAO no selectivos: deben ser descontinuados antes de iniciar el tratamiento con levodopa.
PRECAUCIONES GENERALES:
La interrupción repentina de la levodopa puede desencadenar el síndrome neuroléptico maligno. En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, ya que puede incrementar la presión intraocular y tiene efectos midriáticos. Pacientes con insuficiencia renal, por el potencial de retención urinaria.
Pacientes con insuficiencia hepática. Glaucoma de ángulo abierto crónico.
En pacientes con tratamiento antihipertensivo o en casos de enfermedad cardiovascular severa, debido al riesgo de hipotensión postural o de arritmias. En pacientes asmáticos o con enfermedad pulmonar severa, ya que tiene efectos respiratorios que pueden exacerbarse. En pacientes con historia de úlcera péptica, por el riesgo de hemorragia recurrente. En pacientes con depresión o psicosis por el riesgo de suicidio. En pacientes con diabetes mellitus ya que ocasiona cambios en la glucemia. En pacientes con enfermedades o alteraciones endocrinas, por sus potenciales efectos en la función hipotálamica y pituitaria. Historia de melanoma. Administración concomitante de vitamina B6.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE LA LACTANCIA Y EL EMBARAZO:
Se desconocen los efectos en el embarazo y la lactancia. No se debe administrar a mujeres que esten amamantando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas: disminuye la hemoglobina y el hematocrito y puede ocurrir leucopenia ocasional.
Cardiovasculares: arritmias, palpitaciones, dolor precordial, hipotensión ortostática o con sincope, hipertensión y flebitis. Se han reportado casos raros de infarto al miocardio.
Neurológicas: ataxia, trismo, activación del síndrome de Horner latente, parestesias, discinesias, cambios electroencefalográficos, pseudotumor cerebro, trastornos del sueño, cefalea, blefarospasmo, confusión y convulsiones.
Psiquiátricas: depresión, demencia, agitación, insomnia, euforia, ansiedad aguda, psicosis, manía.
Endocrinológicas: elevaciones séricas de la hormona del crecimiento, disminución en los niveles de prolactina y cambios en la función tiroidea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La coadministración con antihipertensivos puede ocasionar hipotensión postural.
La administración de levodopa con inhibidores inespecíficos de la MAO, intensifica de manera notable las acciones de la levodopa y puede desencadenar crisis hipertensivas e hiperpirexia que ponen en peligro la vida.
Se debe interrumpir la administración de los inhibidores inespecíficos de la MAO por lo menos 14 días antes de proporcionar la levodopa, excluyendo a la selegilina ya que tiene un buen margen de seguridad en combinación con la levodopa.
Acetofenazina, ya que antagoniza los efectos farmacológicos de la levodopa.
Ácido ascórbico, ya que su administración concomitante produce efectos gastrointestinales indeseables.
La admistración concomitante con agonistas de la dopamina con briperidol puede resultar en decremento de la eficacia terapéutica de la levodopa.
La administración simultánea de bupropión resulta en una alta incidencia de efectos adversos.
La clorpromacina antagoniza los efectos de la levodopa.
La administración de 10 mg cada 8 horas de cisaprida aumenta la concentración máxima de la levodopa de 2096 a 2625 mcg/l.
El uso concomitante de clonidina puede disminuir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las alteraciones incluyen anormalidades en las pruebas de función hepática. Alteraciones en el nitrógeno ureico y se han reportado pruebas de Coombs positivas. Asimismo puede dar resultados falsos positivos de cuerpos cetónicos urinarios.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
La FDA clasifica a la levodopa en combinación con carbidopa en la categoría C. Los datos sobre la seguridad de la levodopa en el embarazo son limitados. Estudios en animales han producido malformaciones viscerales y esqueléticas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
El manejo inicial se lleva a cabo con media tableta cada 12 o 24 horas. La alcanzar la dosis óptima se agrega media tableta cada dos días.
La dosis máxima recomendada se alcanza con dosis de 200mg de carbidopa y 2 gr de levodopa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Debe ser manejada con lavado gástrico inmediato y medidas de sostén. La piridoxina no es efectiva para revertir los efectos de la levodopa. Se deben administrar líquidos intravenosos y mantener permeables las vías aéreas, además de monitorear el ritmo cardiaco, debido al riesgo de desarrollar arritmias.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta
médica, la cual podrá surtirse hasta por tres ocasiones,
con vigencia de 6 meses.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S.S.A. Catálogo
de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en
general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el
artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que
integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido
comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998,
contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31
a 39 donde usted lo podrá consultar.