Cisaprida
Tabletas
Procinético gastrointestinal
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada Tableta contiene:
Cisaprida................................................................ 5 mg y 10 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Útil en el tratamiento de los trastornos de hipomotilidad
gástrica, mejora el vaciamiento gástrico, incrementa el tono del esfínter
esofágico inferior y estimula el peristaltismo esofágico; útil contra la
enfermedad por reflujo gastroesofági-
co, eficaz contra gran variedad de trastornos gastroparéticos y puede ser
útil para tratar el estreñimiento idiopático crónico y la hipomotilidad del
colon.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo.
Está contraindicada la administración concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, dado que esto puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA y puede aumentar el riesgo de prolongación del Q-T.
Los medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4 son:
• Antimicóticos azólicos.
• Antibióticos macrólidos.
• Inhibidores de proteasas HIV.
• Nefazodona (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).
Contraindicada en casos de intervalo Q-T largo adquirido,
como el que se aso-
cia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo
Q-T (véase Interacciones medicamentosas y de otro género), hipocaliemia o
hipomagnesemia conocidas, bradicardia clínicamente significativa y antecedentes
personales de intervalo Q-T largo congénito o antecedentes familiares de síndrome
de Q-T largo congénito.
Uso en infantes prematuros (nacidos con edad gestacional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha del nacimiento.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe tenerse precaución en aquellos pacientes en quienes un aumento de la motilidad gastrointestinal pudiera ser lesiva.
En los casos con insuficiencia hepática o renal se recomienda que la dosis diaria sea disminuida a la mitad.
En los ancianos, los niveles plasmáticos estables son generalmente mayores, debido a una prolongación moderada de la vida media. Sin embargo, las dosis terapéuticas son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes.
En los pacientes con los siguientes factores de riesgo para arritmia cardiaca o con sospecha de presentarla deben ser evaluados cuidadosamente antes de la administración de CISAPRIDA: antecedentes de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, disfunción del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón), antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia renal (especialmente en diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia respiratoria, factores de riesgo para alteraciones en los electrólitos, como los observados en pacientes que toman diuréticos eliminadores de potasio, en asociación con la administración de insulina en estados agudos o en pacientes con vómito persistente y/o diarrea.
En estos pacientes se debe realizar, como parte de la evaluación un electrocardiograma, una determinación de electrólitos séricos (potasio y magnesio) y evaluación de la función renal. Deberán sopesarse los beneficios contra los riesgos potenciales; CISAPRIDA sólo deberá ser utilizada bajo la supervisión médica apropiada.
No debe emplearse CISAPRIDA en pacientes con QT > 450 mseg o con alteraciones de electrólitos no corregidas (véase Contraindicaciones).
Capacidad para conducir y manejar máquinas: CISAPRIDA no afecta la función psicomotriz y no induce sedación o somnolencia. CISAPRIDA puede, no obstante, acelerar la absorción de depresores del sistema nervioso central, como barbitúricos y alcohol. Por tanto, debe prestarse atención al administrar CISAPRIDA junto con estos fármacos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
Categoría de uso en el embarazo C: En un gran estudio poblacional en humanos, CISAPRIDA no ha mostrado un incremento en las anormalidades fetales.
Sin embargo, los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar CISAPRIDA durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Aunque la excreción en la leche materna es mínima, se aconseja a las madres lactantes no amamantar mientras estén recibiendo CISAPRIDA.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos, y diarrea. Si esto llega a ocurrir con la dosis de 20 mg, se recomienda reducirla a la mitad.
Cuando se presente diarrea en bebés o infantes la dosis debe reducirse.
Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo rash, prurito y urticaria, broncospasmo, cefalea leve y transitoria, aturdimiento y aumento de la frecuencia urinaria dependiendo de la dosis.
Se han reportado casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos incluyendo medicamentos inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para arritmias (véase Interacciones medicamentosas y de otro género y Precauciones generales).
Se han reportado, excepcionalmente, anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se han reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea.
Sin embargo, en estudios de farmacovigilancia a gran escala, la incidencia (menos de 0.1%) no ha excedido lo reportado en la población general. Todos estos efectos fueron reversibles.
No se ha establecido inequívocamente una relación causal con CISAPRIDA. Se han reportado casos aislados de efectos en el SNC, por ejemplo, movimientos convulsivos y efectos extrapiramidales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La principal vía metabólica de CISAPRIDA es a través del CYP3A4. El uso concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiben significativamente estas enzimas puede resultar en un incremento significativo de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA, podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal. Por esta razón, el uso de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son:
– Antimicóticos azólicos.
– Antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina.
– Inhibidores de proteasas HIV, estudios in vitro sugieren que ritonavir e indinavir son inhibidores potentes del CYP3A4, mientras que saquinavir es un inhibidor leve.
– Nefazodona.
Están contraindicados los medicamentos que se conoce prolongan el intervalo QT. Ejemplos de éstos incluyen ciertos antiarrítmicos de la clase IA (quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (amiodarona y sotalol); antidepresores tricíclicos (amitriptilina); ciertos antidepresivos tetracíclicos (maprotilina); algunos medicamentos antipsicóticos (las fenotiacinas, pimozide y sertindole); algunos antihistamínicos (astemizol y terfenadina); bepridil, halofantrina y sparfloxacina. La coadministración de jugo de toronja con CISAPRIDA aumenta la biodisponibilidad de CISAPRIDA y su uso concomitante debe ser evitado.
La cimetidina ocasiona un leve aumento de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA que no se consideran clínicamente significativos.
La aceleración por CISAPRIDA del vaciamiento gástrico puede afectar la tasa de absorción de medicamentos; disminuir la absorción de medicamentos del estómago mientras que la absorción de fármacos del intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiacepinas, anticoagulantes orales, paracetamol o bloqueadores H2). Pueden ser acelerados los efectos sedantes de las benzodiacepinas y del alcohol.
Los efectos de CISAPRIDA sobre la motilidad gastrointestinal en su mayor parte son antagonizados por los medicamentos anticolinérgicos. En caso de fármacos que requieren una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles plasmáticos de estos fármacos cuando se asocia CISAPRIDA.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
En animales no hay efectos sobre la fertilidad primaria ni efectos embriotóxicos primarios, así como tampoco teratogénicos.
Los beneficios terapéuticos anticipados deben ser ponderados con los riesgos potenciales antes de administrar CISAPRIDA durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse
5 ó 10 mg de CISAPRIDA (tabletas o suspensión oral)
Como regla las siguientes dosis son las adecuadas:
Condiciones menos severas: 5 mg tres veces al día (la dosis puede duplicarse).
Condiciones severas (gastroparesia, esofagitis, constipación refractaria): 10 mg 3 veces al día o 10 mg 4 veces al día (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse), o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis).
Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).
En pacientes con enfermedad muy severa (esofagitis) puede ser necesario duplicar la dosis.
Administración:
En el tratamiento de desórdenes digestivos altos: CISAPRIDA se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse con un poco de líquido, excepto con jugo de toronja.
En el tratamiento de la constipación: La dosis diaria total puede administrarse en dos tomas. En el tratamiento de la constipación, la dosis, el número de tomas por día, la duración del mismo y la necesidad de tratamiento son altamente individuales. Aunque la constipación con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de tratamiento, los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en casos de constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tratamiento.
En la insuficiencia renal o hepática: Se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
Sintomatología: Los síntomas que más frecuentemente se presentan con sobredosis son: cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. También se ha observado en infantes (menores de 1 año) sedación leve, apatía y atonía.
Tratamiento: En caso de sobredosis se recomienda la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente. Es también recomendable que los pacientes sean evaluados por una posible prolongación del QT y por factores que puedan predisponer la presencia de taquicardia helicoidal, así como alteraciones en los electrólitos (especialmente hipocaliemia o hipomagnesemia) y bradicardia.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en un lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
